Загружается, подождите...

Метронідазол б.браун (Metronidasole b.braun)


міжнародна та хімічна назви: metronidazole; 1-(2-гідроксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний до блідо-жовтогокольору розчин; величина pH4,5-6,0; вміст електролітів: натрій – 14ммоль,хлорид – 13ммоль;

склад: 100 мл розчину містять метронідазолу – 500 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію фосфат двозаміщений12-водний, кислоти лимонної моногідрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для внутрішньовенних інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метронідазол є ефективним антипротозойним іантибактеріальним засобом широкого спектра дії. Препарат має високу активністьвідносно Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolica,Lamblia intestinalis, а також відносно облігатних анаеробів (споро- йнеспороутворюючих) – Bacterioides spp. (B.fragilis, B. ovatus, B.distasonis,B.Thetaiomicron, B.vulgaris), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococusspp., Рерtococus spp., Eubacterium.До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативніаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол дієсинергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.Механізм дії метронідазолу полягає в біохімічному відновленні5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнамианаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупаметронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їхнуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.Фармакокінетика. Оскільки препарат вводиться внутрішньовенно,біозасвоюваність становить 100%.При внутрішньовенному введенні 500 мг метронідазолу протягом 20 хвилинхворим з анаеробною інфекцією концентрація препарату в сироватці кровістановить: через 1 годину – 35,2мкг/мл, через 4 години – 33,9мкг/мл, через 8годин – 25,7мкг/мл. Препарат має високу проникну спроможність, досягаючибактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючилегені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину,амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, сім’яну рідину,грудне молоко. Зв’язування з білками крові слабке і не перевищує 10 - 20%. Принормальному жовчоутворюванні концентрація метронідазолу в жовчі післявнутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолув плазмі крові.Виведення метронідазолу відбувається нирками – 63% дози (20% препаратувиводиться в незмінному стані). Період напіввиведення метронідазолу становить 6- 7 годин. Нирковий кліренс - 10,2 мл/хв. У хворих з порушенням функції нирокпісля повторного введення препарату може спостерігатися акумулюванняметронідазолу в сироватці крові. Тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністючастоту прийому метронідазолу варто зменшувати.

Показання для застосування. Лікування і профілактика інфекцій, спричинениханаеробними бактеріями:- центральної нервової системи(абсцес мозку, менінгіт);- легень і плеври (некротизуючапневмонія, аспіраційна пневмонія, абсцес легень);- шлунково–кишкового тракту ічеревневої порожнини (перитоніт, абсцес печінки, постопераційні інфекції післяоперацій на прямій і товстій кишці, гнійні захворювання черевної і тазовоїпорожнин);- гінекологічних (ендометрит, післягістеректомії або кесарева розтину, родова пропасниця, септичний аборт);- у ділянці вуха, горла, носа,зубів, рота, щелепи (в тому числі ангіна Симановського – Плаута – Венсана);- ендокардит;- кісткові і суглобні інфекції(остеомієліт);- газова гангрена;- септицемія при тромбофлебітах.Профілактика ускладнень прихірургічних операціях, пов’язаних з високим ризиком анаеробних інфекцій(гінекологічна або внутріабдомінальна хірургія).

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно.Метронідазол Б.Браун варто вводити повільно, тобто не більш 100 мл за20 хвилин, але, як правило, вводиться 100 мл за 60 хвилин.Метронідазол Б.Браун можна також вводити в ізотонічниму розчині натріюхлориду або 5% розчині глюкози.При одночасному призначенні антибіотиків їх варто вводити роздільно.Дозування встановлюється відповідно до індивідуальної реакції пацієнта,його віку, статі, маси тіла, і залежить від типу і тяжкості захворювання.Звичайно рекомендуються наступні дози:Дорослі і підлітки. В перший день лікування кожні 6 - 8 годин по 500 мгметронідазолу (100 мл Метронідазолу Б.Браун), максимально до 2 г метронідазолуна добу. На другий і наступні дні кожні 12 годин по 500 мг метронідазолу,відповідно 1г метронідазолу на добу. У виняткових випадках підтримуючу дозуможна збільшити до 1,5 г метронідазолу на добу.Для передопераційної профілактики інфекцій разова доза становить 0,5 -1 г ( максимально 2 г) метронідазолу, яку варто вводити суворо перед початкомоперації.Діти до 12 років. Кожні 8 годин по 7 - 10 мг метронідазолу на кг маситіла, відповідно добова доза становить 20 - 30 мг метронідазолу на кг маситіла.Тривалість лікування: як правило, тривалість лікування становить 5 - 7днів (див. також “Особливості застосування”).

Побічна дія.З боку шлунково-кишкового тракту іноді можуть з’являтися металевийприсмак у роті, відрижка з гірким смаком, нальоти на зубах, запалення слизовоїоболонки рота (глосит, стоматит), почуття тиску у шлунку, нудота, позиви до блювання,блювання, втрата апетиту, пронос.При появі дуже рідко тяжких триваючих проносів під час і після терапіїслід поінформувати лікаря, тому що за цим може ховатися псевдомембранознийколіт, який потрібно негайно лікувати.У цьому разі введення Метронідазолу Б.Браун потрібно припинити іпровести відповідну терапію (перорально ванкоміцин 4 x 250 мг на добу).Препарати, що гальмують перистальтику, протипоказані.Печінка і підшлункова залозаРідко спостерігаються порушення печінкової функції (наприклад,підвищення активності трансаміназ та вмісту білірубіну в сироватці). В окремихвипадках – запалення підшлункової залози (панкреатит).Алергічні реакціїІноді можуть з’являтися шкірні реакції, наприклад, свербіж, висипання увигляді кропив’янку з пухирцями і пухирями (уртикарна екзантема), лікарськапропасниця. Можливі тяжкі реакції гострої гіперсенсибілізації (анафілактичніреакції аж до анафілактичного шоку), хоча вони бувають дуже рідко.При появіанафілактичних реакцій необхідна екстрена медична допомога.Центральна і периферична нервова системаІноді з’являються головний біль, запаморочення, безсоння, сплутаністьсвідомості, збудливість, депресія, порушення рухової координації (атаксія). Прилікуванні іноді спостерігалися порушення периферичної нервової системи(нейропатії) і судомні напади. Кров і елементи кровіПри лікуванні іноді може відбутися зменшення кількості лейкоцитів аботромбоцитів (лейкопенія або гранулоцитопенія), в окремих випадках агранулоцитоз,тромбопенія. Тому при тривалому лікуванні потрібен регулярний контроль крові.Нирки і сечовий міхурДуже рідко буває дизурія, цистит, нетримання сечі.ІншеІноді зміна кольору сечі (викликано продуктами обміну метронідазолу),рідше суперінфекція Candida у статевій сфері, почуття слабості, порушення зору.Локальні реакціїПісля внутрішньовенного застосування може з’явитися подразненнявенозної стінки (аж до тромбофлебіту).

Протипоказання. Протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю дометронідазолу або інших похідних нітроімідазолу, І триместр вагітності.Попередження При тяжких захворюваннях печінки, що супроводжуються порушеннямгемопоезу (наприклад, гранулоцитопенією), органічних захворюваннях центральної абопериферичної нервової системи, Метронідазол Б.Браун варто застосовувати тількипри безпосередній загрозі для життя.

Передозування. При наявному передозуванні не існує будь-якихспеціальних методів лікування. Якщо потрібно, метронідазол може бути ефективновиведений за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. Курс лікування метронідазолом або іншимипрепаратами, що містять нітроімідазол, як правило, не повинне перевищувати 10днів. Перевищення цього терміну припустимо тільки в поодиноких випадках, приособливо тяжких показаннях. Повторне лікування варто проводити якомога рідше. Застосування у період вагітності і годування груддюМетронідазол проникає через плаценту і переходить у материнське молоко.У ІІ-ІІІ триместрах вагітності внутрішньовенні інфузії Метронідазолуслід призначати лише при тяжких, загрозливих для життя, інфекціях.Оскільки метронідазол проникає у материнське молоко, при лікуванні цимпрепаратом матерям, що годують, потрібно переривати грудне годування. Післязакінчення лікування годування груддю можна починати не раніше, ніж через 2–3дні.Вплив метронідазолу на лабораторні тести.Метронідазол перешкоджає визначенню рівня глутамат-оксалоацетатуамінотрансферази та глутамат-пірувати амінотрансферази у сироватці крові. Вінможе призводити до хибно негативних результатів.Вплив на спроможність керувати автомобілем і працювати з механічнимизасобамиНавіть при правильному застосуванні метронідазол може настільки змінитиреактивні здібності, що порушується здатність до активної участі утранспортному русі або обслуговуванні автомобіля. Це особливо стосуєтьсяпочатку лікування і взаємодії з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Метронідазол і алкогольПід час лікування забороняється вживати алкоголь (може виникнути дисульфірамоподібнареакція). Одночасний прийом дисульфіраму призводить до станів сплутаностісвідомості.Метронідазол і препарати, що гальмують згортання кровіМетронідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів.Метронідазол і літійПри одночасному прийомі метронідазолу і літію потрібна обережність,оскільки можливе підвищення вмісту літію у сироватці крові.Метронідазол та протиепілептичні препаратиПри одночасному застосуванні барбітуратів і фенітоїну зменшуєтьсяефективність метронідазолу.Метронідазол і циметидинЦиметидин в окремих випадках може уповільнювати виведення метронідазолуі, таким чином, підвищувати його концентрацію в сироватці.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищенному від світла місці притемпературі не вище 25ºС. Термін придатності – 3 роки. Препарат непідлягає застосуванню після закінчення терміну придатності.Використовувати тільки тоді, коли розчин прозорий, флакон та упаковкане ушкоджені.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z