Загружается, подождите...

Метопрололу тартрат (Metoprolol tartrate)


міжнародна та хімічна назви: Metoprolol;ди[(RS)-3-[4-(2-метоксиетил)фенокси]-1-(ізопропіламіно)пропан-2-ол] тартрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого із сіруватимивкрапленнями кольору, плоскою поверхнею, рискою і фаскою;

склад: 1 таблеткамістить метопрололу тартрату 0,05 або 0,1 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, магніюстеарат, аеросил (орісіл).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код ATC C07A B02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопрололу тартрат єкардіоселективним β-адреноблокатором без внутрішньої симпатоміметичноїактивності і мембраностабілізуючої дії. Впливає переважно наβ-1-адренорецептори серця. Метопрололу тартрат має антиангінальний,гіпотензивний та антиаритмічний ефекти. У хворих, що перенесли інфарктміокарда, знижує ризик повторного інфаркту міокарда, а у хворих на артеріальнугіпертензію також зменшує ризик серцево-судинних ускладнень (інсульту).Доведена його антиішемічна дія у випадку безбольової ішемії міокарда тазменшення гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з артеріальною гіпертензією.Метопрололу тартрат добре переноситься хворими похилого віку.Антигіпертензивний ефект зумовлений зменшенням об’єму лівого шлуночка ісерцевого викиду. Антиангінальний ефект - зменшенням частоти серцевихскорочень, скоротності міокарда, системного артеріального тиску, що приводитьдо зменшення потреби міокарда в кисні. Завдяки подовженню діастоли (внаслідокнегативного хронотропного ефекту), Метопролола тартрат спроможний покращуватиперфузію міокарда. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо абсорбція Метопрололутартрату зі шлунково-кишкового тракту майже повна (90 %) і не залежить відприйому їжі, проте біодоступність становить близько 50 % у зв’язку зінтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (65 % - 80 %). Притривалому застосуванні біодоступність збільшується завдяки зниженню кровообігув печінці і насиченню печінкових ферментів. Максимальна концентрація препаратув плазмі крові реєструється через 1–2 години, але вплив на артеріальний тиск ічастоту серцевих скорочень спостерігається (після однократного прийому 100 мг)протягом 12 годин. Період напіввиведення – 3 -7 годин. При нирковій недостатності вінзбільшується до 27 годин і більше. Екскретується нирками у виглядіметаболітів. При печінковій недостатності препарат може кумулювати в організмі. Він добре проникаєчерез гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри та виділяється в грудне молоко.Паління, вживання алкоголю, прийом деяких лікарських препаратів змінюєметаболізм Метопрололу тартрату (наприклад, барбітурати, дифенін, рифампіцин -підвищують, хлорпромазин - зменшує). Біотрансформація в печінці знижується прицирозі, тому таким пацієнтам дозу знижують, а концентрацію в плазмі крові -контролюють.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; стенокардія (в тому числіпостінфарктна), функціональні кардіалгії (гіперкінетичний синдром); аритмії(суправентрикулярна тахікардія); лікування гострого інфаркту міокарда тавторинна профілактика після перенесеного інфаркту (у складі комплексної терапії).Профілактика нападів мігрені.

Спосіб застосування та дози. Дозу Метопрололу тартрату встановлюютьіндивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 50-100 мгна добу, в два прийоми (вранці та ввечері). Поступово дозу підвищують зінтервалом у тиждень, до досягнення терапевтичного ефекту. Максимальна добовадоза становить 400 мг. Таблетки приймають внутрішньо з невеликою кількістюрідини, не розжовуючи, після їди.При стенокардії,функціональних кардіалгіях призначають по 1-2 таблетки (50-100 мг) Метопрололутартрату 1-2 рази на день. Для підтримуючої терапії призначають по 1-2 таблетки(50-100 мг Метопрололу тартрату) 2 рази на день.При тахіаритміях,для профілактичного лікування мігрені приймають по 100-200 мг Метопрололу тартратуна день, у вигляді 1-2 разових доз (по 1/2 таблетки 2 рази на день). Занеобхідності відміни лікування дозу знижують поступово (протягом 10 і більшеднів), під наглядом лікаря. Тривалість курсу лікування встановлює лікар.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: втома,запаморочення, депресія, сплутаність свідомості, головниий біль, пітливість,порушення сну (неприємні сновидіння), а також зміна настрою, короткочаснепогіршення пам’яті, відчуття оніміння шкіри і “повзання мурашок", відчуттяхолоду в кінцівках, рідко - м’язова слабкість або крампі, в окремих випадках -статеві розлади. Всі ці явища при зниженні доз і поступовому їх збільшенніпроходять самостійно, З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища, біль в животі,порушення випорожнення, зміни функціональних проб печінки, гепатит.З боку системи дихання: у деяких хворих може відмічатися задишка прифізичному навантаженні, бронхоспазм, напади бронхіальної астми (у хворих набронхіальну астму).З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, щосупроводжується іноді втратою свідомості, уповільненням пульсу, функціональнимирозладами серцевої діяльності (розладами атріовентрикулярної провідності),наростанням симптомів серцевої недостатності, болями у ділянці серця і серцебиттям,брадикардією, почастішанням нападів стенокардії і можливе посилення наявнихрозладів периферичного кровообігу (аж до гангрени).З боку органів чуття: у рідких випадках можуть спостерігатись сухість уроті, кон’юнктивіти, зменшення секреції слізної залози (слід враховувати цюобставину хворим, які носять контактні лінзи), збільшення маси тіла, розладизору, слуху (шум у вухах). Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип (у більшості випадківпсоріазоформні або дистрофічні ураження шкіри), випадання волосся,фотосенсибілізація шкіри, алергічний нежить.З боку ендокринної системи: у хворих на цукровий діабет можерозвинутися гіпоглікемія.З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.

Протипоказання. Порушення провідності серця (атріовентрикулярнаблокада II та Ш ступеня, порушення провідності між синусовим вузлом іпередсердями), шок; виражена серцева недостатність; брадикардія менше 50 ударівза хвилину; виражена артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз; пізні стадіїпорушення периферичного кровообігу; бронхіальна астма; підвищена чутливість доМетопрололу тартрату і до препаратів цього класу.

Передозування. Передозування препарату виявляється артеріальноюгіпотензією та іншими побічними ефектами, характерними для b-адреноблокаторів.У цьому випадку проводять заходи загальної детоксикації (промивання шлунка,прийом активованого вугілля і проносних засобів), симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Особливо ретельний лікарський контроль необхіднийпри лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом з нестабільним рівнем цукру вкрові, застосуванні суворої дієти з голодуванням; хворим з феохромоцитомоюпотрібна попередня терапія блокаторами α-адренорецепторів; пацієнтів, якіпроходять курс лікування по десенсибілізації (небезпека надмірноїанафілактичної реакції); пацієнтів з порушеною функцією печінки.У рідких випадках можлива маніфестація латентного діабету абопогіршення стану хворих на цукровий діабет. Анафілактичний шок у пацієнтів, якіприймають блокатори β-адренорецепторів, має тяжкий перебіг. Лікуванняпідвищеного артеріального тиску Метопрололу тартратом потребує регулярноголікарського контролю. Під час лікування препаратом слід утримуватися відкерування автотранспортом та іншими потенційно небезпечними технічними засобами.В ще більшій мірі це стосується початку курсу лікування і зміни препарату, атакож його застосування в поєднанні з алкоголем. Хворим із вираженим порушеннямфункцій печінки дозу препарату знижують. В окремих випадках Метопрололу тартратможе спровокувати виникнення чи загострення псоріазу або призвести допсоріазоформних екзантем, тому призначати Метопрололу тартрат хворим ізпсоріазом (лускатим лишаєм) в особистому або в сімейному анамнезі рекомендуютьтільки після ретельної оцінки очікуваної користі і можливого ризику.Застосування в періоди вагітності та годування груддю. Під часвагітності (особливо в першому триместрі) застосовувати Метопрололу тартратслід лише тоді, коли очікуваний терапевтичний ефект буде перевищуватипотенційний ризик для плоду. В зв’язку з можливим розвитком у новонародженоїдитини брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та депресії диханнякурс лікування необхідно перервати за 48-72 години до пологів. У тих випадках,коли це неможливо, треба забезпечити суворий нагляд за новонародженими протягом48-72 годин після пологів. Метопрололу тартрат проникає в материнське молоко,тому в період лактації він протипоказаний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Метопрололутартрату з інсуліном або оральними цукрознижувальними засобами можепосилюватись або пролонгуватись їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії(особливо тахікардія і тремор) можуть маскуватись або зникати. В таких випадкахнеобхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові.При одночасному застосуванні Метопрололу тартрату і-трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів,нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших гіпотензивних засобів(наприклад, празозину), пероральних протизаплідних засобів, ранітидину,циметидину - може посилюватися гіпотензивний ефект;-антагоністів кальцію (типу ніфедипіну) – крім посилення гіпотензивногоефекту може розвинутися серцева недостатність;-антагоністів кальцію (типу верапамілу та дилтіазему) або іншихантиаритміків (наприклад, дизопіраміду) - можуть розвинутися гіпотензія,брадикардія, інші порушення ритму серця та серцева недостатність;- серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину таклонідину - можуть розвиватися виражена брадикардія, порушення провідності;клонідин може бути відмінений тільки через декілька днів після припиненнялікування Метопрололом тартратом.- норадреналіну, адреналіну або інших симпатоміметичних засобів, атакож інгібіторів моноаміноксидази - може підвищуватись артеріальний тиск ізменшуватись ефект Метопрололу Тартрату;- індометацину та рифампіцину - може зменшуватися гіпотензивна діяМетопрололу Тартрату;- лідокаїну - утруднюється виведення останнього;-периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметонію, тубокурарину) –можливе посилення нервово-м’язової блокади. Наркотичні засоби посилюютьгіпотензивний ефект Метопрололу Тартрату. При цьому потенціюється негативнаінотропна дія вказаних засобів. Тому перед операцією під загальною анестезієюанестезіолог повинен бути поінформований про те, що хворий приймає МетопрололуТартрат;

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла інедоступному для дітей місці, при температурі до +25 оС. Термін зберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z