Загружается, подождите...

Метоклопрамідугідрохлорид (Metoclopramidehydrochloride)


міжнародна та хімічна назви: metoclopramide;4-аміно-5-хлор-N-(2-діетиламіно-етил)-2-метоксибензаміду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;

склад: 1 мл містить 5 мг метоклопраміду гідрохлориду;допоміжні речовини: натрію сульфітбезводний, динатрію едетат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему іметаболізм. Стимулятори перистальтики. Код АТС А03F А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Специфічний блокатор дофамінових(D2) і серотонінових (5-НТ3) рецепторів, пригнічує хеморецептори тригерної зонистовбура мозку, послабляє чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульсивід пілорусу і дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус іпарасимпатичну нервову систему (іннервація ШКТ) чинить регулюючий ікоординуючий вплив на тонус і рухову активність органів травлення.Підвищує тонус шлунка та кишечнику, прискорюєспорожнення шлунка, зменшує гіперацидний стаз, запобігає пілоричному іезофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізуєвідділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонусу, усуваєдискінезію жовчного міхура. Не має м-холіноблокуючої, ангигістамінної,антисеротонінової і гангліоблокуючої дії; не впливає на тонус кровоносних судинмозку, АТ, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, секреціюшлунка і підшлункової залози. Стимулює секрецію пролактину (подібно до іншихблокаторів дофамінових рецепторів).Початок дії на ШКТ відмічається через 10 – 15 хв післявнутрішньом’язового введення і через 1 – 3 хв – після внутрішньовенного, щовиявляється прискоренням евакуації вмісту шлунка (приблизно протягом 3 год) іпротиблювальним ефектом (продовжується 12 год).Фармакокінетика. При парентеральному введенні швидко і цілкомвсмоктується. Незначною мірою метаболізується в печінці шляхом зв’язування ізсірчаною та глюкуроновою кислотами. Період напіввиведення становить 2,5 – 6год. Близько 85% дози виводиться із сечею в незміненому вигляді або у виглядіметаболітів протягом 72 год, інша частина – з калом. У хворих з порушеннямифункції нирок період напіввиведення збільшений.Легко проникаєкрізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування. Блювання та нудота різного генезу,порушення моторики шлунково-кишкового тракту при невиразковій диспепсії,рефлюкс-езофагіті, гастродуоденіті, пептичній виразці, діабетичномугастропарезі, післяопераційній атонії шлунка та кишечнику, метеоризмі;застосовують для полегшення зондування або проведення рентгеноконтрастнихдосліджень шлунково-кишкового тракту.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенно, внутрішньом’язово. Разовадоза становить 10 мг, 2 - 3 рази на добу. Максимальна разова доза – 20 мг;добова – 60 мг.Новонародженим та дітям до 6 років разовудозу встановлюють із розрахунку 0,5 мг/кг маси тіла на добу, кратність 1 – 3рази на добу. Дітям старше 6 років призначають по 5 мг 1 – 3 раза в день.Перед рентгенологічним дослідженням дорослимвводять внутрішньовенно по 10 – 20 мг за 5 – 15 хв до дослідження.Хворим ізклінічно вираженою печінково-нирковою недостатністю спочатку призначають дозу вдва рази меншу за звичайну, наступна доза залежить від індивідуальної реакціїхворого на метоклопрамід.

Побічна дія.З боку ШКТ: на початку лікування можливізапор, діарея, рідко – сухість у роті.З боку ЦНС: на початку лікування можливівідчуття втоми, сонливість, запаморочення, головний біль, депресія, акатизія;рідко – виникнення екстрапірамідних симптомів у дітей і підлітків (навіть післяодноразового застосування препарату): спазм лицьової мускулатури, гіперкінези,спастична кривошия (як правило, минає відразу після припинення застосуванняпрепарату); в окремих випадках можливі явища паркінсонізму (ризик розвитку в дітейі підлітків збільшується при перевищенні дози 0,5 мг/кг/добу), дискінезії (притривалому застосуванні, у пацієнтів літнього віку, при нирковій недостатності).Алергійні реакції: рідко - шкірний висип.

Протипоказання. Гіперчутливість, кровотечі в ШКТ, кишкованепрохідність, перфорація ШКТ (у т.ч. стани, коли посилення рухової активностіШКТ небажано); феохромоцитома (можливий гіпертонічний криз, у зв’язку з викидомкатехоламінів з пухлини); епілепсія, глаукома, екстрапірамідні розлади;вагітність (І триместр), блювання у хворих на рак молочної залози.

Передозування. Симптоми: можливе посилення проявів описанихпобічних явищ.Лікування: специфічного антидоту немає.Відміна препарату, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Неефективний при блюванні вестибулярного генезу.Препарат непризначають після операцій на ШКТ (як пілоропластика чи анастомоз кишечнику),оскільки енергійні м’язові скорочення перешкоджають загоєнню швів.Не слід застосовуватипід час роботи водіям транспортних засобів і особам, професія яких потребуєпідвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій. Більшість побічних ефектіввиникає протягом 36 год від початку лікування і зникають протягом 24 год післявідміни.З обережністю: дитячий вік до 14 років,ниркова та/або печінкова недостатність, бронхіальна астма, артеріальнагіпертензія, цукровий діабет, довготривале голодування, ацидоз.При застосуванніпрепарату в період лактації слід враховувати, що метоклопрамід виділяється згрудним молоком, тому за необхідності тривалого застосування препаратунеобхідно вирішити питання про припинення годування груддю. У період лікуванняне вживати алкоголь через ризик розвитку можливих ускладнень.

Взаємодія з лікарськими засобами. Підсилює дію етанолу на ЦНС, ефективністьтерапії Н2-гістаміноблокаторами.Підвищуєвсмоктування ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу, діазепаму, етанолу,леводопи, тетрацикліну, ампіциліну (посилює абсорбцію завдяки більш швидкійевакуації вмісту шлунка).Зменшуєвсмоктування дигоксину і циметидину (порушення абсорбції в зв’язку зприскоренням перистальтики кишечнику).При одночасномузастосуванні препарату і нейролептиків (особливо фенотіазинового ряду іпохідних бутирофенону) підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла,недоступному для дітей місці, при температурі від 15 °С до 25 °С.Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z