Загружается, подождите...

Метформін гексал (Metformin hexal)


міжнародна та хімічна назви: metformin; N,N-диметилбігуанід;

основні фізико-хімічні властивості: білі, довгасті, двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою, з рисками з обох боків і написом “М 500” на одному боцітаблетки;білі, довгасті, вкриті плівковою оболонкою, таблеткиз гладкою поверхнею; з одного боку – опукла із серпоподібною насічкою ітисненням “М 850”; з іншого – з насічкою і поверхнею, обробленою за типом “snaptab” (з додатковою лінією переламування посередині);

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить метформіну гідрохлориду500 мг або 850 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят(тип А), кополівідон Va64, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;оболонка: опадрі білий OY-L-28900, який складається з лактозимоногідрату, метилгідроксипропілцелюлози, титану діоксиду (Е 171), макроголу4000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні препарати.Бігуаніди.Код АТС А10ВА02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Метформін належить до пероральнихпротидіабетичних препаратів із групи бігуанідів. Механізм дії пов’язаний зіспроможністю препарату пригнічувати глюконеогенез. Підвищує чутливістьпериферичних рецепторів до інсуліну та стимулює засвоєння глюкози клітинамим’язів. Здатен знижувати як базовий рівень цукру в крові, так і його рівеньпісля прийому їжі. Не стимулює виділення інсуліну і тому не призводить догіпоглікемії; не виявляє гіпоглікемічної дії у здорових осіб.Метформін спричиняє значне зменшення маси тіла ухворих на цукровий діабет, що страждають на ожиріння. Знижує апетит, посилюєанаеробний гліколіз, зменшує всмоктування глюкози зі шлунково-кишкового тракту,виявляє гіполіпідемічну та фібринолітичну дію.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньомаксимальна концентрація метформіну досягається через 2,5 год. Примаксимальному дозуванні максимальні концентрації метформіну в плазмі неперевищували 4 мкг/мл. Постійні стійкі концентрації в плазмі прирекомендованому режимі застосування досягаються протягом 24 - 48 год істановлять, як правило, менше 1 мкг/мл. Споживання їжі зменшує і гальмуєвсмоктування метформіну.Абсолютна біодоступність для таблеток метформінустановить приблизно 50 - 60% у здорових осіб.Метформін слабко зв’язується з білками крові.20 - 30% введеної дози виводиться нирками унезміненому вигляді за допомогою клубочкової фільтрації та канальцевоїсекреції. Період напіввиведення становить приблизно 6,5 год. У випадкупорушення функції нирок нирковий кліренс зменшується пропорційно кліренсукреатиніну. Відповідно збільшується період напіввиведення і концентраціяметформіну в плазмі крові.

Показання для застосування. Інсулінозалежний цукровий діабет (II типу) удорослих, особливо у пацієнтів з надмірною вагою, у яких не був досягнутийдостатній контрольрівня цукру в крові за допомогою тільки дієти іфізичних вправ. Застосовується самостійно або в комбінації з іншимипероральними гіпоглікемічними препаратами.Інсулінозалежний діабет (І типу) в комбінації з інсулінотерапією.

Спосіб застосування та дози. Метформін ГЕКСАЛ® призначаютьсамостійно або в комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами.Призначають метформін, починаючи з добової дози 1 г.Через 10 - 15 днів доза препарату може бути поступово підвищена залежно відрівня цукру в крові.Підтримуюча доза Метформіну ГЕКСАЛ®становить в середньому 1,5 - 2 г на добу. Максимальна – 3 г на добу.Для зменшення побічної дії з боку шлунково-кишковоготракту добову дозу слід розділити на 2 - 3 прийоми. Таблетки приймають цілими, підчас або безпосередньо після їди, разом з достатньою кількістю рідини. Дляполегшення прийому таблеток по 850 мг їх можна розділити. У такому разі обидвіполовинки слід приймати безпосередньо одну за одною.При переході з іншого перорального гіпоглікемічногопрепарату на Метформін ГЕКСАЛ® варто припинити прийманняпопереднього препарату, а потім почати лікування із застосуванням МетформінуГЕКСАЛ® у зазначеному вище дозуванні.При комбінованому застосуванні метформіну таінсуліну в перші 4 - 6 днів дозу останнього не змінюють. В подальшому дозуінсуліну поступово знижують (на 4 - 8 МО протягом декількох днів).У пацієнтів похилого віку дозування метформінузалежить від функціонального стану нирок, який потребує регулярної оцінки.

Побічна дія. При застосуванні метформіну найбільш розповсюдженими(більше 10%) є небажані ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, зокрема:нудота, блювання, діарея, біль у животі, втрата апетиту, металевий присмак уроті. Як правило, ці симптоми спостерігаються на початку лікування й убільшості випадків самостійно минають.Дуже рідко, у пацієнтів з підвищеною чутливістюзустрічається помірна еритема. В окремих пацієнтів при тривалому застосуванніметформіну може спостерігатися зменшення поглинання вітаміну В12, атакож зменшення його рівня у сироватці крові, що призводить до порушеньгемопоезу та розвитку мегалобластної анемії.Дуже рідко при застосуванні препарату можерозвинутися лактацидоз, що потребує відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якогоз компонентів, що входять до складу препарату. Діабетичний кетоацидоз,діабетична передкома; ниркова недостатність або ниркова дисфункція (рівенькреатиніну в сироватці перевищує 135 мкмоль/л у чоловіків і 110 мкмоль/л ужінок); гострі стани, що можуть погіршувати функцію нирок (наприклад,зневоднення, тяжкі інфекції, шок); лактоацидоз (у тому числі в анамнезі);дегідратація (при діареї, блюванні); пропасниця, тяжкі інфекційні захворювання;внутрішньовенне введення йодвмісних контрастних препаратів; гострі або хронічнізахворювання, що можуть призводити до тканьової гіпоксії (такі як серцева абодихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок); серйознітравми та хірургічні втручання (коли показано проведення інсулінотерапії);печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем і хронічний алкоголізм;вагітність та лактація; дитячий вік до 15 років.

Передозування. Гіпоглікемія при застосуванні метформіну в сумарнійдозі до 85 г не була зареєстрована, однак в цих умовах відзначався лактоацидоз.Ранні ознаки лактоацидозу проявляються у вигляді нудоти, блювання, діареї,підвищення температури тіла, болю у животі та м’язах; у подальшому можливеприскорення дихання, запаморочення, порушення свідомості з розвитком коми.Лабораторніпоказники, важливі для встановлення діагнозу, включають зниження рН крові,підвищення рівню лактату в крові понад 5 ммоль/л, збільшення аніонного дефіцитуі коефіцієнта лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз прийманняметформіну має бути припинено, а пацієнтнегайно госпіталізований. Найефективнішим методом видалення лактату йметформіну з організму є гемодіаліз. Терапія симптоматична.

Особливості застосування.За необхідності застосування препарату в періодлактації годування груддю слід відмінити.Вплив на здатність керувати транспортними засобамита роботу зі складними механізмами.Лікування із застосуванням одного тільки метформінуне призводить до виникнення гіпоглікемії і тому не впливає на здатністькерувати транспортними засобами й іншими механізмами. Однак пацієнти повиннібути поінформовані про ризик виникнення гіпоглікемії при застосуванніметформіну в комбінації з іншими протидіабетичними препаратами (похіднісульфонілсечовини, інсулін, репаглінід).Метформін не повинен застосовуватися у дітей черезвідсутність на сьогодні достатньої інформації.Через вміст лактози Метформін ГЕКСАЛ® неповинен застосовуватись у пацієнтів з рідкою спадковою непереносимістюгалактози, генетичною лактазною недостатністю або порушеннями всмоктуванняглюкози-галактози.Не рекомендується призначати препарат пацієнтамстарше 60 років, які виконують тяжку фізичну роботу, що пов’язано з підвищенимризиком виникнення у них лактоацидозу.Через те, що метформін виводиться нирками, необхідновизначати рівні креатиніну в сироватці крові до початку лікування і надалі зрегулярними інтервалами, принаймні, щорічно в осіб з нормальним станом функціїнирок, 2 - 4 рази на рік в осіб з рівнями креатиніну в сироватці на верхніймежі норми, а також в осіб похилого віку (зниження функції нирок в осібпохилого віку часто є безсимптомним).З обережністю слід застосовувати метформін привірогідному погіршенні функції нирок (наприклад, початок лікування іззастосуванням антигіпертензивних, діуретичних або нестероїдних протизапальнихзасобів).Застосування метформіну має бути припинено також за48 год до хірургічних втручань із застосуванням наркозу. Відновлення лікуванняне повинне запроваджуватись раніше, ніж через 48 год після проведення втручання.Під час лікування метформіном пацієнти повиннідотримуватися індивідуальної дієти, враховуючи необхідність адекватногорозподілу надходження вуглеводів протягом дня. Пацієнти з надмірною вагоюповинні дотримуватися енергетично обмеженої дієти.Звичайні лабораторні дослідження з контролю перебігуцукрового діабету необхідно проводити регулярно через певні проміжки часу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алкоголь підвищує ризик розвитку лактоацидозу,тому при застосуванні метформіну необхідно уникати вживання алкоголю талікарських препаратів, що містять алкоголь. Застосування метформіну вкомбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини потребує обережностічерез можливість розвитку гіпоглікемії.Антагоністи β2-адренорецепторів,інгібітори АПФ, інгібітори МАО, нестероїдні протизапальні засоби, похідніклофібрату, окситетрациклін, циклофосфамід та його похідні можуть посилюватигіпоглікемічну дію метформіну.Зменшують гіпоглікемічну дію метформінуглюкокортикоїди для місцевого і системного застосування, комбінація естрогеніві гестагенів, адреналін та інші симпатоміметики, глюкагон, гормони щитовидноїзалози, фенотіазини та тіазидні діуретики, похідні нікотинової кислоти.Циметидин уповільнює виведення метформіну тапідвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу.Внутрішньосудинне введення йодвміснихрентгеноконтрастних препаратів може призводити до ниркової недостатності, якапризводить до накопичення метформіну та збільшує ризик виникнення лактоацидозу.Тому, застосування метформіну має бути припинено до, під час і протягом 48 годпісля проведення рентгенологічних досліджень із використанням йодвміснихконтрастних засобів для внутрішньовенного введення. При цьому лікування не слідвідновлювати доти, поки не буде здійснено повторну оцінку функції нирок і небуде встановлено, що вона нормальна.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z