Загружается, подождите...

Мерсилон (Mercilon)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, двоопуклі, білого кольору,з одного боку – витиск “ORGANON”, з іншого – напис “ТR над 4” (ТR/4);

склад: 1 таблетка містить етинілестрадіолу 0,02 мг,дезогестрелу 0,15 мг;допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїднийбезводний, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, кислотастеаринова, альфа-токоферол.Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системногозастосування. Естрогени та гестагени у фіксованих комбінаціях. Код АТС G03AА09.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Контрацептивна дія комбінованихпероральних контрацептивів (КПК) базується на взаємодії різних факторів,найбільш важливим з яких є пригнічення овуляції і зміни цервікальної секреції.Крім захисту від вагітності, КПК властиві певні позитивні властивості, якітреба брати до уваги при виборі методу контрацепції. Так, менструальний циклстає більш регулярним, менструації перебігають менш болісно, з меншоюінтенсивністю кровотечі. Остання обставина приводить до зниження частотирозвитку залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про зниження ризикурозвитку раку ендометрія і раку яєчників. Існують докази того, що при високихдозах КПК (50 мкг етинілестрадіолу) знижується ризик виникнення кист яєчників,запальних захворювань таза, доброякісних захворювань молочної залози і позаматковоївагітності.Фармакокінетика.ДезогестрелВсмоктування. Після перорального прийомудезогестрел швидко та повністю всмоктується і перетворюється на етоногестрел.Максимальна концентрація етоногестрелу в плазмі крові (приблизно 2 нг/мл)досягається приблизно за 1,5 години після прийому разової дози. Біологічнадоступність становить 62 – 81%.Розподіл. Етоногестрел зв’язується ізсироватковими альбуміном і глобуліном, який зв’язує статеві гормони (ГЗСГ).Лише 2-4% від загальної концентрації в сироватці присутні у вигляді вільногостероїду, а 40-70% специфічно зв’язані із ГЗСГ. Спричинене етинілестрадіоломзбільшення вмісту ГЗСГ впливає на розподіл між білками сироватки, щоспричинює збільшення ГЗСГ-зв’язаної фракціїі зниженняальбумін-зв’язаної фракції. Очікуваний об’ємрозподілу дезогестрелу – 1,5 л/кг.Метаболізм. Етоногестрел повністю метаболізується завідомими шляхами метаболізму стероїдів. Швидкість виведення метаболітів зплазми крові становить близько 2 мл/хв/кг. Взаємодії з одночасно прийнятим етинілестрадіоломне виявлено.Виведення. Рівень етоногестрелу в плазмі кровізменшується у два етапи. Кінцевий етап виведення характеризується часомнапіввиведення близько 30 годин. Дезогестрел і його метаболіти виводяться ізсечею і жовчю в співвідношенні приблизно 6:4.Стан рівноваги. На фармакокінетику етоногестрелувпливає рівень ГЗСГ, який зростає втричі під дією етинілестрадіолу. Післящоденного прийому рівень речовини в сироватці зростає приблизно в 2-3 рази,досягаючи стабільної концентрації у другій половині циклу прийому препарату.ЕтинілестрадіолВсмоктування. Після перорального прийомуетинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація вплазмі крові на рівні приблизно 80 пг/мл досягається протягом 1-2 годин. Абсолютнабіодоступність в результаті пресистемної кон’югації і першого етапу метаболізмустановить приблизно 60%.Розподіл. Етинілестрадіол характеризуєтьсясильним, але неспецифічним зв’язуванням із сироватковим альбуміном (приблизно98,5%) і спричинює підвищення сироваткової концентрації ГЗСГ. Визначено, щоочікуваний об’єм розподілу – 5 л/кг.Метаболізм. Пресистемнекон’югування етинілестрадіолу відбувається як у слизовій тонкого кишечнику, такі в печінці. Етинілестрадіол спочатку метаболізується шляхом ароматичногогідроксилювання з утворенням великої кількості гідроксильованих і метильованихметаболітів, і вони присутні як вільні метаболіти і як сполуки з глюкуронідамиі сульфатами. Швидкість метаболічного кліренсу – близько 5 мл/хв/кг.Виведення. Рівень етинілестрадіолу в плазмі кровізменшується у два етапи, кінцевий етап виведення характеризується часомнапіввиведення близько 24 годин. У незміненому вигляді етинілестрадіол невиводиться; виведення метаболітів етинілестрадіолу відбувається разом із сечеюі жовчю у співвідношенні 4:6. Період напіввиведення метаболітів – приблизно 1доба.Стан рівноваги. Рівноважні концентрації досягаютьсячерез 3-4 дні, коли рівень у сироватці на 30-40% перевищує концентрацію впорівнянні з однократною дозою.Показання для застосування. Запобігання вагітності(контрацепція).Спосіб застосування та дози.

Загальні правила прийому Мерсилону®Таблетки треба приймати у зазначеному на упаковці порядку, кожного дняприблизно в один і той же час, запиваючи за необхідності невеликою кількістюрідини. Протягом 21 дня поспіль приймають по одній таблетці. Далі йде 7 днівбез таблеток (“період без таблеток”). У цей період відбуваєтьсяменструальноподібна реакція (кровотеча відміни), яка може бути коротшою затривалістю та менш інтенсивною, ніж звичайна менструація. Як правило, вонапочинається на 2-3-й день після прийому останньої таблетки і можепродовжуватися до початку прийому наступної упаковки. Прийом таблеток наступноїупаковки починають через 7 днів без таблеток.

2. Початок прийомуМерсилону®Гормональні контрацептиви впопередній період (останній місяць) не використовувались.Прийом таблеток починають у перший день природногоциклу жінки (тобто в перший день менструальної кровотечі). Можна почати прийомі з 2-5-го дня, проте в такому випадку протягом перших 7 днів першого циклуприйому таблеток рекомендується додатково використовувати бар’єрний методконтрацепції.Перехід з іншого комбінованогоперорального контрацептиву (КПК).Бажано, щоб жінка почала прийом Мерсилону®наступного дня після останнього прийому активної таблетки попереднього КПК, алене пізніше наступного дня після перерви у прийомі таблеток або після прийомунеактивної таблетки попереднього КПК.Перехід з препаратів, в яких міститься тількипрогестаген (міні-пілі, імплант або ін’єкція), або з внутрішньоматкової системи(ВМС), що вивільняє прогестаген.Жінка може починати прийом Мерсилону®в будь-який день після припинення застосування міні-пілі (у випадку імпланту –в день його видалення, у випадку ін’єкції – замість наступної ін’єкції). У всіхзазначених випадках жінка повинна використовувати додатковий бар’єрний методпротягом перших 7 днів прийому таблеток.Після аборту в першомутриместрі.Жінка може починати прийом Мерсилону®відразу після аборту. У такому випадку немає необхідності застосовуватидодаткові засоби контрацепції.Після пологів або аборту вдругому триместрі.Застосування препаратупід час вагітності чи годування груддю (див. у розділі “Особливостізастосування”).Жінкам рекомендується починати прийом Мерсилону®з 21-го або 28-го дня (протягом четвертого тижня) після пологів або аборту удругому триместрі. Якщо починати застосування препарату пізніше, рекомендуєтьсядодатково використовувати бар’єрний метод протягом перших 7 днів прийомутаблеток. У будь-якому разі, якщо в цей період вже були сексуальні контакти, топеред початком використання КПК треба виключити вагітність або почекати допершої менструації.

3. Що робити у випадку пропуску прийомутаблеток.Якщо жінка спізнилася з прийомом наступної таблеткиМерсилону®

менше, ніж на 12 годин, протизаплідна діяпрепарату збережеться протягом усього циклу його прийому. Жінкаповинна прийняти таблетку як тільки згадає про неї і далі продовжувати прийом узвичайний час.Якщо жінка спізнилася з прийомом наступної таблеткиМерсилону®

більше, ніж на 12 годин, контрацептивний захистможе зменшуватися. У цьому випадку діють два основні правила:Не припиняти прийом таблеток більш, ніж на 7 днів.Після початку прийому таблеток адекватне гальмуваннявісі гіпоталамус-гіпофіз-яєчники досягається за 7 днів безперервного прийому.Відповідно з цим у повсякденному житті слідкеруватися такими порадами:

Тиждень 1Жінка повинна прийняти останню пропущену таблеткувідразу ж, коли згадає про пропуск, навіть якщо доведеться прийняти двітаблетки одночасно. Далі вона продовжує приймати таблетки у звичайний час. Крімтого, протягом наступних 7 днів слід використовувати бар’єрний методконтрацепції, наприклад презерватив. Якщо за попередніх 7 днів вже булисексуальні контакти, слід враховувати можливість виникнення вагітності. Чимбільше таблеток пропущено і чим ближче цей пропуск до звичайного періоду безтаблеток, тим більше ризик вагітності.

Тиждень 2Жінка повинна прийняти останню пропущену таблеткувідразу ж, коли згадає про пропуск, навіть якщо доведеться прийняти двітаблетки одночасно. Далі вона продовжує приймати таблетки у звичайний час. Якщодо пропущеної таблетки жінка потягом 7 днів правильно приймала попереднітаблетки, то додаткові засоби контрацепції не потрібні. Однак в іншому випадкуабо якщо пропущено більше однієї таблетки, протягом наступних 7 днів слідвикористовувати додатково бар’єрний метод контрацепції.

Тиждень 3Ризик зниження надійності зростає в міру наближенняперерви у прийомі таблеток. Однак при дотриманні певної схеми прийому таблетокможна уникнути зниження контрацептивного захисту. Якщо дотримуватись одного знаведених нижче варіантів, то не виникне необхідності використовувати додатковіконтрацептивні засоби за умови, якщо жінка приймала таблетки правильно протягом7 днів до пропуску. Якщо ж це не так, то жінка повинна дотримуватись першого знижченаведених варіантів і використовувати додаткові застережні методи протягомнаступних 7 днів.Жінка повинна прийняти останню пропущену таблеткувідразу ж, коли згадає про пропуск, навіть якщо доведеться прийняти двітаблетки одночасно. Далі вона продовжує приймати таблетки у звичайний час.Наступну упаковку слід почати приймати відразу ж після закінчення попередньої,тобто не повинно бути перерви між упаковками. Малоймовірно, що у жінкипочнуться менструальноподібні виділення до закінчення прийому другої упаковки,хоча в процесі прийому таблеток може спостерігатися “мазання” або раптовакровотеча.Жінка також може припинити прийом таблеток зупаковки, яку використовує. В цьому випадку перерва повинна становити 7 днів,включаючи дні пропуску таблеток; прийом таблеток слід почати з наступноїупаковки.Якщо жінка пропустила черговий прийом таблеток і протягомпершого планового періоду без таблеток кровотеча відміни не відбулася, слідрозглянути можливість вагітності.

4. Рекомендації у випадку блювання.У випадку тяжкого шлунково-кишкового порушення всмоктуванняконтрацептиву може бути неповним і треба вживати додаткових заходівконтрацепції. Якщо блювання сталося не пізніше, ніж через 3-4 години післяприйому таблетки, треба додержуватись рекомендацій щодо пропущених таблеток,наведених у відповідному розділі. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схемуприйому таблеток, вона повинна використати додаткову таблетку(таблетки) з іншоїупаковки.

5. Як затримати початок менструації.Щоб затримати початок менструації, жінці просто слід продовжуватиприймати таблетки з наступної упаковки Мерсилону® і не робитиперерви. За бажанням можлива будь-яка затримка в межах кількості таблетокдругої упаковки аж до закінчення. Під час затримки у жінки може спостерігатисьраптова короткочасна кровотеча або “мазання”. Після наступного планового7-денного періоду без таблеток відновлюється регулярний прийом Мерсилону®.Для того щоб змінити термін менструації –перемістити її початок на інший день тижня, який відрізняється від такого придотриманні звичайної схеми прийому таблеток, жінці можна порекомендувати скоротитиперіод без таблеток на потрібну кількість днів. Чим менший цей період, тимбільша ймовірність відсутності кровотечі відміни і виникнення “мазання” такороткочасних кровотеч під час прийому наступної упаковки (як і при затримцімісячних).

Побічна дія. Повідомлялось про такі небажані ефекти привикористанні КПК (однак їх зв’язок з КПК не був ні підтверджений, ніспростований): болючість, збільшення молочних залоз і поява секреції; головнийбіль; мігрень; зміна лібідо; депресивні стани; непереносимість контактних лінз;нудота; блювання; зміни вагінальної секреції; різні шкірні порушення; затримкарідини; зміна маси тіла; реакції гіперчутливості.

Протипоказання. КПК не можна приймати за наявності будь-якихперелічених нижче станів. Якщо під час першого прийому КПК виникають такіпорушення, треба негайно відмінити застосування препарату.Венозний або артеріальнийтромбоз/тромбоемболія (наявність у даний час або в анамнезі).Передвісники тромбозу (наявність у даний час або ванамнезі; наприклад порушення мозкового кровообігу, стенокардія).Мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами.Цукровий діабет із судинними ускладненнями.Фактори ризику тромбозу (наявність у даний час або ванамнезі).Панкреатит або перенесений панкреатит, якийсупроводжується високою гіпертригліцеридемією.Тяжкі захворювання печінки (доти, доки показникифункції печінки не повернуться до нормальних значень).Пухлини печінки (доброякісні або злоякісні;наявність у даний час або в анамнезі).Гормонозалежні злоякісні пухлини (встановлені аботакі, що підозрюються, наприклад пухлини статевих органів або молочних залоз).Вагінальна кровотеча невідомої етіології.Встановлена або можлива вагітність.Підвищена чутливість до будь-якого компонентаМерсилону®.З обережністюОжиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м2);підвищений артеріальний тиск;фібриляція передсердь;захворювання клапанів серця;дисліпопротеїнемія;захворювання печінки і жовчного міхура;хвороба Крона і виразковий коліт;серпоподібно-клітинна анемія;системний червоний вовчак;гемолітичний уремічний синдром;епілепсія;паління у віці старше 35 років;тривала іммобілізація, значні хірургічнівтручання;фіброзно-кистозна мастопатія;фіброміома матки;цукровий діабет;уроджені гіпербілірубінемії (синдром Жильбера,Дубіна-Джонсона і Ротора);хлоазма (жінкам, схильним до пігментації,під час прийому КПК рекомендується уникати перебування під сонцем або під дієюультрафіолетового випромінювання).

Передозування. Про серйозні і небезпечні ускладнення припередозуванні не повідомлялося. При передозуванні можуть виникати такі побічніявища: нудота, блювання, у дівчат – кров’янисті виділення з піхви. Антидотів неіснує, і лікування передозування повинно бути симптоматичним.

Особливості застосування.Добова дозалактози настільки мала (менше 80 мг), що навіть жінки з непереносимістю лактозине будуть відчувати якісь порушення.ЗастереженняЗа наявності будь-якого із зазначених станів/факторів ризику у розділі “Протипоказання”переваги і ризик використання КПК повинні зважуватись для кожної конкретноїжінки й обговорюватися з пацієнткою перед тим, як вона вирішить приймати цейпрепарат. У випадку загострення, посилення або першої появи будь-якого із цихстанів жінка повинна звернутись до лікаря. Лікар повинен визначити, чи требаприпинити прийом КПК.Медичний огляд / консультаціяПеред початком або відновленням застосуванняКПК лікар повинен уважно ознайомитися з медичною історією жінки, а такожпровести повний медичний огляд, зважаючи на протипоказання і застереження; ітакий огляд слід повторювати не менше одного разу на рік. Періодична медичнаоцінка важлива також через протипоказання (наприклад порушення мозковогокровообігу) або фактори ризику (наприклад спадкова історія венозного абоартеріального тромбозу), які можуть вперше виникнути в період прийому КПК.Частота і характер таких оглядів повинні залежати від встановлених практичнихправил і бути адаптованими до кожної окремої жінки, але в будь-якому разі особливуувагу необхідно приділяти вимірюванню артеріального тиску, дослідженню молочнихзалоз, органів черевної порожнини і малого таза, включаючи цитологічнедослідження шийки матки.Жінку слід попередити, що пероральніконтрацептиви не захищають від ВІЛ-інфекції (СНІДу) та інших захворювань, якіпередаються статевим шляхом.Зменшення ефективностіЕфективність КПК може зменшитись у випадкупропуску таблеток (див. розділ “Спосіб застосування та дози.”),шлунково-кишкових розладів або при одночасному прийомі деяких ліків (див.розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).Погіршання контролю менструального циклуПід час використання КПК можутьспостерігатись нерегулярні (незначні – “мазання” або рясні) кровотечі, особливопротягом перших місяців прийому. Тому оцінка будь-яких порушень контролюменструального циклу може бути коректною лише після адаптаційного періоду, якийстановить приблизно три цикли.Якщо нерегулярні кровотечі зберігаються або виникають після попередніхрегулярних циклів, слід розглянути негормональні причини і призначити адекватнідіагностичні заходи для виключення вагітності або пухлини; можливий кюретаж.У деяких жінок під час інтервалу без таблетоккровотеча відміни може не спостерігатися. Якщо КПК використовувалися відповіднодо рекомендацій, наведених у розділі “Спосіб застосування та дози”, томожливість вагітності невелика. Проте, якщо мали місце порушення цихрекомендацій до першої відсутності кровотечі в період без таблеток або якщокровотечі відсутні двічі підряд, перед тим як продовжити приймати КПК, требавиключити можливість вагітності.Застосування препаратупід час вагітності чи годування груддюВагітність є протипоказанням длязастосування Мерсилону®. Якщо жінка завагітніла під час прийомуМерсилону®, подальший прийом треба припинити. Дослідження не виявилині підвищення ризику патологій у дітей, народжених матерями, які приймали КПКдо вагітності, ні тератогенних ефектів від КПК, які ненавмисно приймалися напочатку вагітності.На лактацію можуть впливати естрогени, оскільки вониможуть зменшити кількість і змінити склад грудного молока, однак ознакнегативного впливу на здоров’я немовлят немає. Тому, взагалі, не рекомендуєтьсявикористовувати КПК під час годування груддю – до повного відлучення дитини відгруді.Вплив на здатністькерувати автомобілем.Мерсилон® не впливає на здатністьконцентрувати увагу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія між пероральними контрацептивамита іншими ліками може призвести до сильної кровотечі і/або неефективності контрацептиву.Взаємодія може спостерігатися з лікарськими препаратами, які індукуютьмікросомальні ферменти, що може призвести до підвищеного метаболізму статевихгормонів. До таких препаратів належать фенітоїн, фенобарбітал, примідон,карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат,ритонавір, гризеофульвін і препарати, що містять звіробій. Ефективністьпрепарату також може знизитись при паралельному прийомі певних антибіотиків,наприклад пеніцилінів і тетрациклінів. Ці препарати зменшують кишково-печінковуциркуляцію естрогенів, що спричинює зниження концентрації етинілестрадіолу.Жінки, які приймають будь-який із зазначенихпрепаратів, повинні тимчасово застосовувати бар’єрний метод додатково до КПКабо вибрати інший метод захисту від небажаної вагітності. Жінкам, які приймаютьантибіотики (крім рифампіцину та гризеофульвіну), бар’єрний метод необхідний вперіод прийому відповідного препарату і протягом 7 днів після його відміни. Приприйомі препаратів, які стимулюють мікросомальні ферменти, слід використовуватибар’єрний метод на доповнення до КПК протягом усього терміну лікування і щепротягом 28 днів після припинення прийому. Якщо введення лікарського засобупродовжується, а таблетки в упаковці КПК уже закінчились, наступну упаковкуслід починати без звичайної перерви.КПК можуть впливати на метаболізм інших препаратів. Відповідно можутьзмінюватись концентрації таких ліків (наприклад циклоспорину) у плазмі і втканинах.Примітка. Для визначення можливої взаємодії слід вивчити інформаціющодо призначення ліків, які використовуються паралельно.Лабораторні тести.Контрацептивні стероїди можуть впливати на результати певних лабораторнихтестів, включаючи біохімічні параметри печінки, щитовидної залози, наднирковихзалоз і функції нирок, рівні білків (переносників) у сироватці, наприклад наглобулін, що зв’язує кортикостероїди і/або на ліпідну/ліпопротеїнову фракції,на параметри вуглеводного обміну і параметри коагуляції і фібринолізу. Змінизвичайно залишаються у межах нормальних коливань.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі 2-250 Препарат не можнавикористовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z