Загружается, подождите...

Мелоксикам-лугал (Meloxicam-lugal)


міжнародна та хімічна назви: mеloxicam (мелоксикам);4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-іл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 7,5 мг – таблеткиплоскоциліндричні, з фаскою, світло-жовтого кольору. На поверхні таблетокдопускається мармуровість;таблетки по 15 мг – таблетки плоскоциліндричні, з рискою і фаскою,світло-жовтого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,натрію цитрат, натрію кроскармелоза, полiвiнiлпiролiдон середньомолекулярний(плаздон К-29/32), аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Мелоксикам. Код АТС М01А С06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний,жарознижуючий засіб. Механізм дії зумовлений селективним пригніченнямциклооксигенази-2, що призводить до пригнічення біосинтезу прозапальнихпростагландинів у вогнищі запалення. Завдяки низькій спорідненості доциклооксигенази-1 препарат у терапевтичних дозах не виявляє негативного впливуна біосинтез цитопротективних простагландинів у шлунково-кишковому тракті танирках, а також не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральнимпрепаратом, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі мелоксикам добре адсорбуєтьсяв шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить 89%. Одночасний прийомїжі не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація в кровідосягається через 5-6 годин. Стабільна терапевтична концентрація в кровідосягається після 3-5 днів від початку прийому препарату. Зв’язування з білкамиплазми становить понад 99%. Підлягає біотрансформації в печінці, переважношляхом окислення з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Основну роль уметаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP2CP і CYP3A4, а такожпероксидаза. Об’єм розподілу препарату низький – у середньому 11 л, плазмовийкліренс – 8 мл/хв. Період напіввиведення становить близько 20 годин, що даєзмогу приймати його один раз на добу. Виведення з організму відбуваєтьсянирками і кишечником в рівних пропорціях; 5% добової дози екскретується внезмінному вигляді кишечником. Препарат проходе крізь гістогематичні бар’єри,добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 50% відрівня в плазмі крові. У осіб похилого віку спостерігається лише незначне збільшення періодунапіввиведення препарату, а також зниження плазмового кліренса (особливо ужінок).Не помічено істотної зміни фармакокінетики мелоксикаму і збільшенняризику розвитку побічних ефектів при призначенні препарату хворим з печінковоюабо помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-40 мл/хв).

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні захворюваннясуглобів (артрози, остеоартрит), ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондилоартрит.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам старше 15 років внутрішьно,під час їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування встановлюютьіндивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженостібольового синдрому. При ревматоїдному артриті і анкілозуючому спондилоартриті препарат звичайнопризначають по 15 мг 1 раз на добу, при досягненні позитивного терапевтичногоефекту доза може бути знижена до 7,5 мг 1 раз на добу.При остеоартрозі добова доза становить 7,5 мг, при необхідності їїзбільшують до 15 мг/добу.Вища добова доза становить 15 мг.У осіб з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів, у пацієнтів знирковою недостатністю або таких, що перебувають на гемодіалізі, лікування слідпочинати з дози 7,5 мг/добу.У пацієнтів з помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатинінубільше 25 мл/хв), а також у хворих з клінічно не прогресуючим цирозомпечінки зниження дози не потребується.Дітям до 15 років препарат не призначають.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія,нудота, блювання, болі в животі, запор, метеоризм, діарея; рідко – езофагіт,стоматит, відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту,прихована або макроскопічно видима шлунково-кишкова кровотеча, транзиторнізміни функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну);у окремих випадках – перфорація кишечнику, коліт.З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль;рідко – запаморочення, шум у вухах, сонливість; у окремих випадках – змінинастрою, порушення орієнтації. З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко – підвищенняартеріального тиску, тахікардія.З боку сечовидільної системи: рідко – зміни лабораторних показниківфункції нирок (підвищення рівня креатиніну і /або сечовини у крові); у окремихвипадках – гостра ниркова недостатність.З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія,тромбоцитопенія.Дерматологічні реакції: свербіж, висип; рідко – кропив’янка; у окремихвипадках – фотосенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдромСтівенcа-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Алергічні реакції: у окремих випадках – ангіоневротичний набряк,реакції гіперчутливості негайного типу (у т. ч. анафілактичні іанафілактоїдні).Інші: у окремих випадках – кон’юнктивіт, порушення зору (нечіткість).

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишкиу фазі загострення, виражені порушення функції печінки, ниркова недостатність(без проведення гемодіалізу), підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикамута інших нестероїдних протизапальних засобів і/або компонентів препарату,вагітність, період грудного вигодовування, вік до 15 років.

Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає.Можливі явища, що описані у розділі “Побічна дія”. Лікування: припиненняприйому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічногоантидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим, що мають ванамнезі виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, а також пацієнтам,що отримують антикоагулянтну терапію. У випадку виникнення пептичної виразкиабо шлунково-кишкової кровотечі прийом препарату слід припинити.З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку зпорушеннями функції печінки, нирок і серця, а також виснаженим і ослабленимхворим.При появі змін показників функції печінки лікування мелоксикамом слідприпинити і провести контрольні лабораторні дослідження.Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують синтез нирковихпростагландинів, що беруть участь у підтриманні нормального рівня нирковогокровотоку. Тому при призначенні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтамзі зниженим нирковим кровотоком або об’ємом циркулюючої крові існує ризикрозвитку декомпенсації нирок. У поодиноких випадках препарати даної групиможуть спричинити інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозковоїречовини нирок або нефротичний синдром. Можливий негативний вплив нестероїднихпротизапальних засобів на нирки необхідно враховувати при призначеннімелоксикаму пацієнтам з дегідратацією, хронічною серцевою недостатністю,цирозом печінки, нефротичним синдромом, тяжкими порушеннями функції нирок, атакож пацієнтам, що застосовують діуретики, що перенесли оперативне втручання,яке призвело до гіповолемії. У пацієнтів даних категорій з початку лікуваннямелоксикамом слід контролювати діурез і функцію нирок. Мелоксикам може спричинити затримку натрію, калію, рідини, у результатічого у пацієнтів зі схильністю зростає ризик прогресування серцевоїнедостатності і артеріальної гіпертензії.При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи(сонливість та ін.), органу зору пацієнтам слід відмовитися від керуваннятранспортними засобами або роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні мелоксикаму зіншими нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвиткуерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.Слід уникати сумісного застосування препарату з антикоагулянтами,фібринолітиками, антиагрегантами у зв’язку зі збільшенням ризику розвиткукровотеч.При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвиткугострої ниркової недостатності у пацієнтів хворих на дегідратацію, у зв’язку зчим пацієнти, що отримують мелоксикам у сполученні з діуретиками, повинніотримувати достатню кількість рідини. Даній категорії пацієнтів перед початкомтерапії мелоксикамом необхідно дослідити функцію нирок.Мелоксикам знижує ефективність бета-адреноблокаторів, інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилятаторів, діуретиків,внутрішньоматкових контрацептивів.Мелоксикам може підсилювати гематотоксичність метотрексату, у зв’язку зчим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичноїкрові. Мелоксикам підсилює нефротоксичність циклоспорину, тому при одночасномуїх застосуванні слід контролювати функцію нирок.При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літіювідзначається підвищення рівня літію в плазмі крові. Холестирамін прискорюєвиведення мелоксикаму.Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з гіпоглікемічнимипрепаратами, а також засобами, що модифікують активність, або такими, щометаболізуються за допомогою цитохрому 2С9 або цитохрому 3А4.Не виявлено клінічно значимої взаємодії з антацидами, циметидином,дигоксином.

Умови та терміни зберігання. У захищеному від світла місці притемпературі від 15°С до 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z