Загружается, подождите...

Мелоксик (Meloxic)


міжнародна та хімічна назви: meloxicam, 4-гідроксі 2- метил- N - (5- метил-2-тіазоліл) 2-Н -1,2–бензотіазін-3- карбоксамид-1,1- діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, жовтого кольору, пласкі з обохбоків таблетки, з рискою посередині на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,крохмаль прежелатинізований, кремнію двоокис колоїдний, натрію цитрат, лактозимоногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиревматичні засоби. Код АТС М01AС06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальнийзасіб із групи оксикамів. Має протизапальну , знеболювальну, жарознижувальнудію.Мелоксикам – високоселективний інгібітор ізоферментаЦОГ-2, не впливає на індуковану колагеном або арахідоновою кислотою агрегаціютромбоцитів, істотно гальмує продукцію тромбоцитами тромбоксану.Протизапальна активність мелоксикаму була доведенана класичних моделях запальних процесів. Механізм його дії пов’язаний згальмуванням синтезу простагландинів, які є медіаторами запальних процесів.Фармакокінетика. Біодоступність мелоксикаму припероральному застосуванні у середньому становить 89%. Мелоксикам повільновсмоктується в травному тракті, максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 4 - 5 год після застосування; концентрація в синовіальнійрідині становить 40 - 50% від концентрації в плазмі крові.Для доз 7,5 і 15 мг середня концентрація в плазміпропорційна прийнятій дозі і становить 0,4 - 1,0 мг/л для дози 7,5 мг і 0,8 -2,0 мг/л для дози 15 мг (Сmin і Cmax у стані рівноваги).Мелоксикам значною мірою зв’язується з білкамиплазми, головним чином, з альбумінами (99%).Метаболізований мелоксикам утворюється в першу чергуокисленням метильного радикалу до тіазолілового кільця. 3% дози, яка булаприйнята, виводиться в незміненому вигляді. Половина речовини виводиться зсечею, а друга половина – з калом.Середній період напіввиведення становить приблизно20 годин.Постійна концентрація препарату досягається протягом5 днів.Кліренс препарату становить у середньому 8 хвилин.Цей кліренс менший у пацієнтів похилого віку. Об’єм розподілення низький, усередньому 11 л. Варіабельність для окремих людей становить 30 - 40 %.При істотній нирковій недостатності об’ємрозподілення збільшується, у зв’язку з цим не рекомендується перевищуватидобову дозу, яка становить 7,5 мг.

Показання для застосування.Короткочасне лікування симптомів загостренняостеоартрозу.Тривале лікування симптомів ревматоїдного артриту.Лікування анкілозивного запалення суглобів хребта.

Спосіб застосування та дози.Препарат застосовується перорально. Добову дозу препарату Мелоксик слідприймати одноразово під час їди, запиваючи водою або іншим напоєм.

Не слід перевищувати дозу 15 мг на добу.Для дітей старше 15 років та для дорослих:Загострення остеоартрозу: 7,5 мг/добу. Можназбільшити дозу до 15 мг/добу, якщо необхідно.Ревматоїдний артрит: 15 мг/добу. У пацієнтівлітнього віку з ревматоїдним артритом рекомендована доза становить 7,5 мг/добу,у пацієнтів з підвищеним ризиком прояву побічної дії лікування слід починати здози 7,5 мг/ добу.Анкілозивне запалення суглобів хребта: 15 мг/ добу.У пацієнтів, яким необхідний діаліз (з тяжкоюнирковою недостатністю), доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Побічна дія.Травний трактРозлад травлення, нудота, блювання, біль у шлунку,запори, метеоризм, пронос, запалення порожнини рота, запалення стравоходу.Рідко можуть виникати пептична виразка, проривання або кровотеча в травномутракті, іноді важкі, особливо у пацієнтів літнього віку. В одиничних випадкахповідомлялося про виникнення запалення шлунка.Порушення системи кровіМалокрів’я, лейкопенія, тромбоцитопенія. В одиничнихвипадках повідомлялося про виникнення агранулоцитозу.Шкірні реакціїСвербіж, висип, кропивниця, світлочутливість.В одиничних випадках повідомлялося про шкірні зміни,такі як поліморфна еритема, синдром Стівена-Джонсона та токсичний некрозепідермісу.Реакції світлочутливостіАнафілактичні/псевдоанафілактичні реакції, рідкоангіоневротичний набряк.Органи диханняУ деяких людей з підвищеною чутливістю доацетилсаліцилової кислоти або інших не- стероїдних протизапальних засобівбувають напади астми.Центральна нервова системаГоловний біль, відчуття пустоти в голові,запаморочення, шум у вухах, сонливість.Рідко повідомлялось про появу дезорієнтації, змінунастрою, безсоння.Порушення зоруРідко візуальні розлади, нечіткий зір,кон’юнктивіти.Система кровообігуПід час лікування можуть з’являтися набряки, у томучислі набряки нижніх кінцівок, підвищення артеріального тиску, сильнесерцебиття, напади почервоніння обличчя.Розлади печінкиМоже з’явитися послаблення функції печінки, яке проявляєтьсяпідвищенням рівня трансаміназ або білірубіну. В поодиноких випадкахспостерігалося запалення печінки, зміни функції нирок (підвищення рівнякреатиніну та\або сечовини).

Протипоказання.Препарат не можна приймати у таких випадках:Період вагітності і годування груддю.Підвищена чутливість до мелоксикаму або до будь –якої допоміжної речовини, або до засобів з аналогічною дією, наприклад, іншихнестероїдних протизапальних засобів. Препарат Мелоксик не слід призначатипацієнтам, у яких після приймання ацетилсаліцилової кислоти або іншихнестероїдних протизапальних засобів виникають симптоми астми, поліпи носа,ангіоневротичний набряк або кропив’янка.Активна фаза виразкової хвороби шлунка аборецидивуюча виразкова хвороба в анамнезі.Важкі порушення діяльності печінки.Важка ниркова недостатність у пацієнтів, які непотребують діалізу.Кровотеча шлунково-кишкового тракту. Порушеннязгортання крові. Внутрішньочерепний крововилив, геморагічний інсульт.Дитячій вік (до 15 років).

Передозування. При передозуванні спостерігається посиленнявираженості побічних ефектів.Невідомі специфічні антидоти у випадкахпередозування мелоксикаму. Слід проводити симптоматичне лікування. В одномуклінічному випадку спостерігалося, що холестирамін прискорює видаленнямелоксикаму. Виразкову хворобу шлунково - кишкового тракту можна лікуватиантацидними препаратами або антагоністами Н2 рецепторів. У разіпередозування показане промивання шлунка, застосування сорбентів.Особливості застосування.Запалення стравоходу або шлунка або виразковахвороба в анамнезі потребують повного видужання перед початком застосуваннямелоксикаму. Завжди потрібно звертати увагу на можливість рецидиву хвороби упацієнтів з такими захворюваннями, які приймають мелоксикам.Пацієнти з симптомами захворюванняшлунково-кишкового тракту або з такими хворобами в анамнезі повинніконтролювати порушення з боку шлунково-кишкового тракту.Як і при застосуванні інших нестероїднихпротизапальних препаратів є повідомлення про виникнення кровотечшлунково-кишкового тракту, виразкову хворобу та/або прориву кишково-шлунковоготракту. Такі небажані реакції можуть з’явитися в будь-який період лікуваннямелоксикамом незалежно від продромальних симптомів або серйозних порушень збоку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.Кровотеча зі шлунково-кишкового тракту або утвореннявиразок на ньому /прориву зазвичай мають серйозні наслідки у пацієнтів літньоговіку.У випадку виникнення кровотеч у шлунково-кишковомутракті або утворення виразок пацієнтам, які приймають мелоксикам, необхідноприпинити приймання ліків.Також лікування слід припинити у випадку появи змінслизової оболонки та шкіри. Під час лікування нестероїдними протизапальнимизасобами, у тому числі оксикамами, можуть виникнути тяжкі шкірні реакції тареакції, пов’язані з підвищеною чутливістю.В одиничних випадках нестероїдні протизапальнізасоби можуть спричинити пієлонефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовининирок або нефротичний синдром.Іноді може з’явитися зростання рівня трансаміназ уплазмі, зростання рівня білірубіну або інших показників функціонування печінки,а також зростання рівня концентрації креатиніну та азоту сечовини в плазмі тазміни інших лабораторних показників. Більшість цих порушень має транзиторнийхарактер і невелику інтенсивність. У випадку зростання їх інтенсивності абоякщо вони зберігаються, необхідно перервати приймання мелоксикаму і провестинеобхідні дослідження.Під час приймання нестероїдних протизапальнихзасобів (НПЗЗ) може з’явитися ретенція натрію, калію та води. У зв’язку з тим,що НПЗЗ водночас гальмують натрій- уретичну дію сечогінних засобів, у пацієнтівіз серцевою недостатністю або гіпертонією може статися загострення хвороби.У пацієнтів з порушенням функції нирок лікуваннямелоксикамом або іншими засобами із групи НПЗЗ може призводити до зменшенняниркового кровотоку, що зумовлено зниженням синтезу простагландинів у нирках. Утаких випадках приймання нестероїдних протизапальних засобів може призвести додекомпенсації прихованої ниркової недостатності. Однак, якщо припинитилікування, функція нирок відновлюється. Цей ризик стосується усіх пацієнтівлітнього віку та пацієнтів з порушенням кровообігу, цирозом печінки,нефротичним синдромом або порушенням функції нирок, а також пацієнтів, якіприймають сечогінні препарати або перенесли серйозні операції, які приводять догіповолемії. Таким пацієнтам у період лікування необхідно уважно проводитиконтроль діурезу та функції нирок.Пацієнти літнього віку або знесиленні часто тяжкопереносять прояви побічних дій препарату, у зв’язку з чим потребують більшретельного нагляду лікаря. Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтамлітнього віку, у яких часто проявляються порушення діяльності нирок, серця тапечінки.У випадку недостатньої терапевтичної дії не слідперевищувати рекомендовану максимальну добову дозу, а також не слід включати влікування додаткові нестероїдні протизапальні засоби. Це може призвести допосилення побічних ефектів та токсичної дії препарату.Безпека та ефективність застосування мелоксикаму удітей віком до 15 років не були визначені.Вагітність і лактаціяПротипоказаний протягом вагітності та у періодлактації.Необхідно виключити можливість вагітності до початкулікування. Нестероїдні протизапальні засоби виділяються в молоко матері, томуне слід у період лактації призначати препарат.Вплив на здатність керувати автомобілем імеханізмамиНе проводились випробування. Однак у випадкупорушення зору, сонливості, запаморочення або інших порушень центральної нервовоїсистеми не рекомендується керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Одночасне застосування мелоксикамуз нижчезазначеними засобами потребує ретельного контролю клінічних талабораторних показників у пацієнта.

Не рекомендовані комбінації:Пероральні протитромботичні препарати, гепарин дляпарентерального застосування та тиклопідинЗбільшують ризик кровотечі у зв’язку з гальмуваннямтромбоцитів та пошкодженням слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки.Якщо такої комбінації ліків не можна уникнути, важливо точно контролювати діюпротитромботичних засобів.Інші нестероїдні протизапальні засоби, у тому числівеликі дози саліцилатівОдночасне застосування декількох НПЗЗ може збільшитиризик розвитку виразок або кровотечі в травному тракті внаслідок сумісної дії.ЛітійНПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що можепризвести до досягнення токсичної концентрації ліків (зменшення виведення літіюнирками). Отже, необхідно контролювати концентрацію літію на початку лікування,під час підбору дози і після лікування мелоксикамом.Великі дози Метотрексату ( понад 15 мг/тиждень)Підвищена токсичність метотрексату щодо кістковогомозку внаслідок загального зменшення його ниркового кліренса протизапальнимизасобами. В такому випадку слід ретельно контролювати картину крові.

Комбінації, що потребують застосування зобережністюЦиклоспоринНестероїдні протизапальні засоби можуть підсилюватинефротоксичність циклоспорину, що опосередковано нирковими простагландинами.Під час такого лікування слід контролювати функцію нирок.Сечогінні засобиЗастосування нестероїдних протизапальних засобівпов’язане з виникненням гострої ниркової недостатності, головним чином упацієнтів зі зменшеною клубочковою фільтрацією внаслідок зменшення синтезупростагландинів у нирках. Якщо мелоксикам призначають із сечогінними засобами,треба мати впевненість у тому, що пацієнт не зневоднений, і треба провестидослідження функціонування нирок перед початком лікування.Малі дози Метотрексату ( менш ніж 15 мг/тиждень)Збільшення токсичності метотрексату щодо кістковогомозку внаслідок загального зменшення його ниркового кліренсу протизапальнимизасобами.Протягом перших тижнів такої комбінації ліківнеобхідно контролювати картину крові кожен тиждень. У випадку навітьмінімального послаблення функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку,слід дотримуватись обережності.ПентоксифілінЗбільшує ризик кровотеч. Слід частіше проводитиклінічний моніторинг та контролювати час кровотечі.ЗидовудинРизик збільшення токсичності щодо еритроцитіввнаслідок впливу на ретикулоцити. Через тиждень після початку застосуваннянестероїдного протизапального засобу може з’явитися тяжка анемія. Слід зробитианаліз крові з дослідженням розгорнутої формули крові та ретикулограму протягомодного-двох тижнів після початку лікування нестероїдними протизапальнимизасобами.Комбінації, на які слід звернути увагуЗасоби для лікування гіпертонії, наприклад β-блокатори,інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту, діуретики, лікуваннянестероїдним протизапальним засобом може послабити їх гіпотензивну дію зарахунок гальмування синтезу простагландинів.Внутрішньоматковий контрацептивРизик зменшення ефективності контрацепції.Тромболітичні засобиПідвищений ризик кровотеч.ІншеНе виявлено будь-яких істотних фармакокінетичнихвзаємодій між мелоксикамом та антацидними засобами, циметидином,β–ацетилодігоксином та фурасемідом. Холестерамін прискорює виведеннямелоксикаму, який зв’язує його в шлунково-кишковому тракті.Не можна виключити взаємодію з пероральними засобамидля лікування цукрового діабету.Мелоксикам не змінює фармакокінетику дигоксину.

Умови та термін зберігання.Зберігати у недоступному для дітей сухому захищеномувід світла місці при температурі нижче 25°С.Термін придатності -3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z