Загружается, подождите...

Меліпрамін (Melipramin)

міжнародна тахімічна назви: imipramine;5-/3-диметиламінопропіл/-10,11-дигідро-5N-дибенз-/b,f/ азепіну гідрохлорид;основніфізико-хімічні властивості: безбарвна прозорарідина без запаху;склад: 2 мл розчину містять іміпраміну гідрохлориду 25 мг;допоміжніречовини: натрію сульфіт безводний, натрію метабісульфіт, кислота аскорбінова,натрію хлорид, вода для ін’єкцій.Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.Фармакотерапевтичнагрупа. Антидепресанти – неселективні інгібіторизворотного захвату моноамінів. Код АТС N06 AA.Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка.Активний інгредієнт розчину для ін’єкцій Меліпрамін – іміпрамін – похіднийпродукт дибензоазепіну. Належить до групи препаратів, що називаютьсятрициклічними антидепресантами. Здійснює тимолептичну дію, покращує настрій.Має супровідну стимулюючу активність, викликає зменшення руховоїзагальмованості, підвищує психічний та загальний тонус організму. Препаратвиявляє помірну заспокійливу дію. Антидепресантний ефект розвиваєтьсяпоступово: оптимальна терапевтична дія настає після1– 3 (можливо 4) тижнів лікування.Виявляєцентральну та периферичну м-холіноблокуючу, міотропну (спазмолітичну), помірну антигістаміннуактивність.Фармакокінетика. Швидко розподіляється у тканинах, легко проникає крізьгемато-енцефалічний бар’єр. Вибірково накопичується в головному мозку, нирках,печінці. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30 – 60 хвилинпісля внутрішньом’язового введення. Зв’язується з білками 76 – 95 % введеноїдози.Інтенсивнометаболізується в печінці. Протягом 24 годин до 40 % прийнятого іміпрамінувиводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів, 1 – 2 % у незмінномувигляді. Приблизно 20 % виводиться з жовчю. Період напіввиведення – від 4 до 24годин. Терапевтична концентрація в крові – 0,05 – 0,16 мг/л, токсична – 0,7мг/л, летальна – 2 мг/л.Показання длязастосування. Депресивні стани різної етіології: приастенодепресивному синдромі, що супроводжується моторною та ідеаторноюзагальмованістю, ендогенній, інволюційній, клімактеричній, реактивній,алкогольній депресіях, депресивних станах при психопатіях та неврозах.Спосібзастосування та дози. Парентерально препарат Меліпрамінзастосовується для лікування хворих на депресію у стані сильного збудження читоді, коли пероральний спосіб не є можливим. Лікар залежно від стану хворогоможе призначити введення розчину для ін’єкцій Меліпрамін тільки протягомкороткого часу, а потім запропонувати перейти на приймання таблеток.Притяжких депресіях в умовах стаціонару призначають по 25 мг (2 мл розчину), 1 – 3рази на добу, внутрішньом’язово. Максимальною добовою дозою при такому способівведення є100мг. Далі, як тільки стан хворого дозволить, лікування можна проводити задопомогою таблеток.Дози для дітей

Рекомендовані такі схеми лікування:

- діти віком 6 – 8 років (маса тіла 20 – 25кг) – 25 мг/добу (1 – 3 рази);

- діти віком 9 – 12 років (маса тіла 25 – 35кг) – 25 – 50 мг/добу (1 – 3 рази);Діти, старші за 12 років (маса тіла > 35 кг)

50 – 75мг/добу (1 – 2 рази) .Якщо низька початкова доза виявилася неефективною, для досягненняадекватного терапевтичного ефекту можна застосовувати вищі дози, але в межахсхеми, що обирається відповідно до віку дитини. При лікуванні дітей требаслідкувати за тим, щоб добова доза не перевищувала 2,5 мг/кг маси тіла/добу. Укожній схемі потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу зі вказаногоінтервалу. Для лікування дітей перевага надається застосуванню таблетокМеліпраміну в оболонці.Щобуникнути тяжких побічних дій, лікування людей похилого віку та дітей кращепочинати з низьких доз.Побічна дія. Найчастіше побічні ефекти препарату – сонливість,постуральна гіпотензія, тахікардія та симптоми, схожі на дію атропіну: сухістьу роті, констипація, затримка сечі, нечіткість зору, порушення акомодації,підвищення температури та внутрішньоочного тиску.Іншіменш часті побічні дії:-неврологічні: головний біль, периферична невропатія, шум у вухах,екстрапірамідні симптоми: тремор, атаксія, утруднення мови, особливо у людейпохилого віку: сплутаність свідомості, делірій;-епілептогенний ефект: у першу чергу у хворих на епілепсію або при схильності доконвульсій;-серцево-судинні: у поодиноких випадках, в основному, після введення високих дозхворим з надмірною чутливістю – аритмія, сильна гіпотензія та/або боліснийвазоспазм, що проявляється у посинінні пальців;-шлунково-кишкові: дуже рідко – гепатит з порушенням функції печінки,пожовтінням шкіри та склер, біль, металевий присмак у роті, запаленнявнутрішньої слизової оболонки рота (стоматит), нудота, блювання та, у винятковопоодиноких випадках – паралітична непрохідність кишок;-алергічні шкірні реакції: (через 14 – 60 днів після початку лікування) –кропив’янка, ангіоедема, фоточутливість;-ендокринні: збільшення молочних залоз, галакторея, ускладнення цукровогодіабету, зниження чутливості до глюкози, дуже рідко – зниження продукуванняантидіуретичного гормону;- сексуальні розлади: зниження лібідо, імпотенція, боліснаеякуляція, порушення оргазму;-дуже рідко, в основному, у людей похилого віку, можуть виявлятися змінипоказників крові.Протипоказання. Розчин для ін’єкцій Меліпрамін не слід використовувати уразі:-вагітності чи годування груддю;-алергії до іміпраміну або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату;-алергії до інших трициклічних антидепресантів дибензоазепінового ряду;-лікування інгібіторами моноаміноксидази;-наявності в минулому серцевих нападів (інфаркт міокарду) або наявностінерегулярного скорочення серця (аритмії);-тяжкого захворювання нирок та/або печінки;-затримки сечі (гіпертрофія простати);-наявності вузькокутової глаукоми.Розчиндля ін’єкцій Меліпрамін не можна вводити дітям віком молодше 6 років.Передозування. Симптоми: запаморочення, збудження, атаксія, судоми, ступор,кома, мідріаз, синусова тахікардія, аритмія, атріовентрикулярна блокада,порушення реполяризації, колапс, (при високому венозному тиску), гіпотонія,пригнічення дихання, ціаноз, блювання, лихоманка.

Лікування: Негайна госпіталізація необхіднав будь-якому випадку, коли є підозра на передозування іміпраміну. Постійнийнагляд протягом щонайменше 72 годин також є обов’язковим. Специфічного антидотунемає. Таким чином, у випадках передозування препарату показане підтримувальнесимптоматичне лікування. Внаслідок антихолінергічного ефекту випорожненняшлунка відкладається протягом 12 чи більше годин; тому перш за все необхідноспробувати видалити препарат зі шлунка. Це можна здійснити шляхом промиванняшлунка чи – у хворих при свідомості – шляхом викликання блювання. Можна такожзастосувати активоване вугілля. Повинен проводитися моніторинг показниківсерцево-судинної функції, а також газового та електролітного складу крові. Уразі необхідності можна застосовувати протисудомну терапію (внутрішньовенно –діазепам, фенітоїн, фенобарбітал, а також інгаляційний наркоз та м’язевірелаксанти). Можна також застосовувати апаратне дихання, штучний водій ритму,плазмозамінники, краплинні інфузії допаміну й добутаміну. Потреба в реанімаціївиникає рідко. Ні гемодіаліз, ні перитонеальний діаліз не є ефективнимивнаслідок низької концентрації іміпраміну в плазмі. Форсований діурез такоє неє ефективним внаслідок великого об’єму розподілу препарату. З призначеннямфізостигміну пов’язували тяжку брадикардію, асистолію та епілептичні судоми;таким чином, при передозуванні іміпраміну його застосування не рекомендоване.Серцевіглікозиди не використовують через ризик розвитку позитивного батмотропногоефекту. Необхідно забезпечити постійний контроль ЕКГ.Особливостізастосування. Припиняти застосування Меліпрамінунеобхідно поступово – раптове припинення лікування може призвести до виникненнятаких симптомів, як нудота, головний біль, відчуття дискомфорту, неспокій,розлад сну, аритмія, а також екстрапірамідних симптомів, наприклад, утрудненнямови, особливо у дітей.Лікарперед початком застосування Меліпраміну може вважати за потрібне перевіритифункціональний стан печінки, нирок, серця, рівень цукру в крові, артеріальнийтиск, а також зробити загальний аналіз крові.Уразі застосування електрошокової терапії вводити Меліпрамін не можна.Прилікуванні інгібіторами моноаміноксидази необхідно почекати 3 – 4 тижні передпочатком застосування Меліпраміну. Це допоможе попередити виникнення такихсимптомів, як судоми, підвищення артеріального тиску або температури.Таксамо при переході з лікування Меліпраміном на застосування інгібіторівмоноаміноксидази необхідно зробити перерву в декілька днів.Протягомвсього курсу лікування Меліпраміном не можна вживати алкогольних напоїв.

Меліпрамін не застосовують для лікуванняхворих у маніакальний період біполярної депресії.Необхіднобути дуже уважним, якщо перед або під час лікування Меліпраміном спостерігалисьепілептичні напади. Для попередження конвульсій, можливо, буде краще призначитиінше лікування.Прилікуванні Меліпраміном не можна керувати автомобілем та працювати з іншимимеханічними пристроями або займатися діяльністю, що супроводжується підвищенимризиком виникнення нещасних випадків. Внаслідок того, що препарат має седативнудію, на початку лікування краще уникати такої діяльності.Взаємодія зіншими лікарськими засобами. При застосуванніМеліпраміну необхідно мати на увазі:-депресанти центральної нервової системи та алкоголь посилюють седативний ефектМеліпраміну, бензодіазепіни та слабкі нейролептики підвищують седативний таантихолінергічний ефект Меліпраміну;-препарати, які викликають індукцію ферментів цитохрому Р450 (алкоголь, нікотин,мепробамат, барбітурати, антиепілептичні агенти), обумовлюють розпадіміпраміну, зниження його рівня в плазмі та послаблення терапевтичного(антидепресантного) ефекту;-циметидин, метилфенідат, пероральні контрацептиви, стероїди, нейролептики,селективні інгібітори захвату серотоніну знижують розпад іміпраміну і томупосилюють антидепресантну дію та токсичність;-трициклічніантидепресанти можуть збільшувати рівень у плазмі нейролептичних агентів(внаслідок конкурентного зв’язування ферментами печінки);-тиреоїдні гормони можуть посилювати антидепресантну дію іміпраміну;

- антагоністи адренергічних рецепторів(гуанетідин, бетанітидин, резерпін, клонідин, метилдопа): при одночасномузастосуванні з іміпраміном антигіпертензивний ефект цих препаратів можепригнічуватися. У хворих на гіпертензію, що вже отримують іміпрамін, дляконтролю артеріального тиску можуть застосовуватися інші агенти (наприклад,діуретики, вазодилататори, β-блокатори);-іміпрамін знижує антиконвульсивний ефект фенітоїну;

- антихолінергічні засоби (похідніфенотіазину, протипаркінсонічні засоби, антигістамінні препарати, атропін,біпериден): одночасне призначення будь-якого з цих агентів та іміпраміну можепризвести до накладання антихолінергічних впливів, а також до посиленняпобічних ефектів (наприклад, паралітичної кишкової непрохідності). Хворі, якіотримують таку паралельну терапію, повинні перебувати під постійним наглядом, адози для них треба підбирати обережно;- симпатоміметики (в основному, адреналін,норадреналін, ізопреналін, ефедрин, фенілефрин): одночасне призначення зіміпраміном може призвести до посилення впливів на серцево-судинну систему;

- хінідин: одночасного призначення цього антиаритмічногозасобу та трициклічних антидепресантів слід уникати. Під час паралельноїтерапії цими агентами існує підвищений ризик порушення проведення серцевихімпульсів, а також виникнення аритмії;- пероральні антикоагулянти: трициклічні антидепресанти можутьпригнічувати катаболізм цих агентів, що може призвести до подовження періодунапіввиведення пероральних антикоагулянтів. Існує підвищений ризик розвиткукровотечі. Рекомендовано обережно проводити лікування та здійснювати частийконтроль показника концентрації протромбіну;- антидіабетичні засоби: під час лікування іміпраміном можуть виникнутизміни вмісту глюкози в крові. Регулярний моніторинг вмісту глюкози в кровірекомендований на початку та при завершенні лікування, а також у період підборудози.Умови та термінзберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15– 25 оС) у місцях, захищених від дії світла та недоступних длядітей.Термінпридатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z