Загружается, подождите...

Маркаїн (Marcaine)


міжнародна та хімічна назви: bupivacaine,1-бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-піперидинкарбоксамід, гідрохлорид, моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрат у перерахункуна бупівакаїну гідрохлорид 5 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид і/або кислотахлористоводнева, вода для ін’єкцій.Форма випуску. Розчиндля ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засіб для місцевої анестезії. Код АТС N01В В01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бупівакаін - місцевий анестетикамідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв.). Механізмдії обумовлений стабілізацією мембран нейронів і попередженням виникнення іпроведення нервового імпульсу. Аналгетична дія триває і після припиненняанестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. Тривалість діїзалежить від дозування. При спинномозковій анестезії бупівакаїн спричинюєпомірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2,5 год. Приміжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год.; при епідуральній блокаді- 3-4 год.; при блокаді м’язів живота - 45-60 хв. Фармакокінетика. Рівень системної абсорбції залежить від дози, шляхувведення і васкуляризації місця ін’єкції. Міжреберна блокада призводить донайвищих концентрацій у плазмі крові завдяки швидкій абсорбції (максимальнаконцентрація у плазмі близько 1-4 мг/мл після введеної дози 400 мг), у той часяк підшкірні, черевні ін’єкції дають найнижчу концентрацію у плазмі.Епідуральна блокада і блокада основних сплетінь є проміжними.У дітей швидка абсорбція і високий рівеньконцентрації у плазмі крові (близько 1-1,5 мг/мл після дози в 3 мг на кілограм)відзначається при каудальній блокаді. З білками плазми крові зв’язується 96 %.Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 2,7 год. У дітейстарше 3 років період напіввиведення становить таку ж величину, як і удорослих. Виводиться з сечею головним чином у вигляді метаболітів і 5-6 % - унезміненому вигляді.

Показання для застосування. Маркаїн для ін’єкцій застосовується длямісцевої анестезії при проведенні оперативних втручань (в тому числі блокадатрійчастого нерва, крижового, плечового сплетіння), у післяопераційний,посттравматичний періоди.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату визначає лікар залежно відтривалості запланованої операції, місця введення ін’єкції, типу потрібногополегшення болі. Основна доза повинна вводитись повільно, зішвидкістю 20-25 мг за хвилину, або підвищуючи дози при підтримці стійкоговербального контакту з пацієнтом. Дози в таблиці вважаються такими, якінеобхідні для проведення блокади, і їх потрібно використовувати длясередньостатистичної дорослої людини. Відносно тривалості розподілу і діїпрепарату існують великі індивідуальні відмінності і не має можливості зробитиїх точними. Тип блокади Доза, мл Доза, мг Початок дії, хв. Тривалість дії, год. Показання Місцева інфільтрація до 30 мл до 150 мг 1-3 4-8 Оперативні втручання і післяопераційний період Ззаду очного яблука 2-4 10-20 5 4-8 Офтальмологічна хірургія Навколо очного яблука 6-10 30-50 10 4-8 Офтальмологічна хірургія Міжреберна 2-3 10-15 3-5 4-8 Полегшення болю при оперативних втручаннях, післяопераційний і посттравматичний період Міжлегенева 20 100 10-20 4-8 Післяопераційна аналгезація Плечеве сплетіння: пахова, надключична, між драбинчасти- ми м’язами, підключична і навколосудин-на 30-40 20-30 150-200 100-150 15-30 15-30 4-8 4-8 Хірургічні оперативні втручання Сіднична 10-20 50-100 15-30 4-8 Хірургічні оперативні втручання 3 в 1 (стегнова, запираюча і латеральна шкірна) 20-30 100-150 15-30 4-8 Хірургічні оперативні втручання Поясничної епідуральної ділянки 15-30 75-100 15-30 2-3 Хірургічні оперативні втручання (дозування включає тестову дозу) Грудна епідуральна 5-10 25-50 10-15 2-3 Хірургічні оперативні втручання (дозування включає тестову дозу) Каудальна епідуральна у дорослих 20-30 15-30 2-3 Післяопераційний період, після оперативних втручань у ділянці грудної клітини (дозування включає тестову дозу).

Побічна дія. Спостерігається рідко, ймовірність її розвитку підвищуєтьсяпри застосуванні неадекватної дози і порушенні техніки введення Маркаїну.Можуть виникнути головний біль, брадикардія, гіпотензія, у ділянці анестезіїможливе виникнення парестезії, послаблення тонусу сфінктерів, шкірні проявиалергічних реакцій, анафілактичний шок. Під час анестезії ззаду і навколоочного яблука може виникнути тимчасова сліпота, серцево-судинний колапс,зупинка дихання, конвульсії. Блокада центральних нервів може викликатипригнічення серцево-судинної системи, особливо при олігемії. Навколошийна блокада інколи може викликатибрадикардію або тахікардію плода. Необхідно проводити уважний контрольсерцевого ритму плода.

Протипоказання. Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідногоряду. Менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи,остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ушкодження хребта,септицемія, перніциозна анемія у комбінації з підгострою дегенерацією спинногомозку, інфекційні ушкодження шкіри у місці або близько місця ін’єкції,кардіогенний або гіповолемічний шок, порушення системи згортання крові абоодночасне лікування антикоагулянтами. Не застосовують для внутрішньовенноїрегіональної анестезії. Розчини бупівакаїну протипоказані у комбінації з внутрішньовенноюмісцевою анестезією (блокадою по Бієру), так як ненавмисне введення бупівакаїнуу кровообіг може викликати гострі системні токсичні реакції. Незастосовують для проведення парацервікальної блок-анестезії пологів (може бутизагибель плода).Дитячий вік до 3 років.

Передозування.При випадковій внутрішньосудинній ін’єкцій токсичнийефект буде спостерігатись через 1-3 хв. При передозуванні максимальнаконцентрація в плазмі крові може спостерігатись через 20-30 хв. залежно відмісця ін’єкції. Симптоми.Оніміння губ і ділянки навколо рота, головний біль,запаморочення, інколи розпливчастість зору, дзвін у вухах. У випадку високихсистемних концентрацій можуть виникати гіпотонія, брадикардія, аритмія, судоми,зупинка серця, системні токсичні ефекти.Лікування.Якщо введення Маркаїну призупинено при першихознаках передозування, то ризик розвитку серйозних небажаних ефектівзменшується.У випадкугострого передозування – забезпечення прохідності дихальних шляхів з наступноювентиляцією дихальних шляхів для попередження апное, катетеризація вени; прирозвитку колапсу проводять інфузію вазопресорних засобів, при винекненні судом– протисудомну терапію.

Особливості застосування. Анестезія повинна проводитись у приміщенніз технічним обладнанням і підготовленим персоналом, з доступною апаратурою ілікарськими препаратами, необхідними для контролю і екстреної реанімації. Анестезія Маркаїном дітям повиннапроводитись з особливою обережністю спеціалістом з достатніми знаннями ідосвідом застосування анестезії дітям. Для дітей доза повинна розраховуватись на основіваги тіла до 2 мг на кілограм. Для дітей при каудальній епідуральній анестезіївикористовують Маркаїн 0,25 %. З обережністю застосовують для лікуванняхворих, які приймають антиаритмічні препарати з місцево анестезуючоюактивністю. З обережністю застосовувати для лікуванняхворих з розсіяним склерозом, старечного геміплегією внаслідок перенесеногоінсульту.Епідуральну анестезію потрібно з обережністюзастосовувати для лікування хворих з послабленими серцево-судинними функціями. При проведенні навколошийної блокадивагітним жінкам потрібно проводити уважний контроль серцевого ритму плода дляпопередження виникнення тахікардії або брадикардії у плода.Застосування при вагітності і в періодлактації можливо у випадках, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плоду або дитини.Проникає крізь плацентарний бар’єр, алевідношення концентрації в крові плода і матері дуже низьке. Виділяється з грудним молоком у незначнійкількості. Вважається, що ризик негативної дії на грудну дитину практичновідсутній.Не застосовують для проведенняпарацервікальної блок-анестезії пологів (може бути загибель плода).Не застосовують для внутрішньовенноїрегіональної анестезії.При проведенні анестезії Маркаїном хворим зсерцевою недостатністю, з прогресуючою хворобою печінки, або гострою нирковоюнедостатністю, людям похилого віку і хворим з загальним ослабленим станомпотрібно приділяти особливу увагу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні зантиаритмічними препаратами, які виявляють місцеву анестезуючу активність,підвищується ризик адитивної токсичної дії. Барбітурати зменшують концентраціюбупівакаїну в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці,при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.Термін придатності –3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z