Загружается, подождите...

Манініл 5 (Maninil 5)


міжнародна та хімічна назви: глібенкламід;1-{4-[2-(5-хлор-2-етоксибензамідо)етил]феніл-сульфоніл}-3-циклоксигексилсечовина;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі з обох боків, рожеві таблетки зіскошеною кромкою, з насічкою для поділу.

склад: 1 таблетка містить глібенкламіду 5 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькартофельний, магнію стеарат, тальк, желатин, кошеніль червона (барвник Е 124).

Форми лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Сульфонаміди,похідні сульфанілсечовини. Код АТС А10ВВ01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Глібенкламід чинитьгіпоглікемізуючу дію як у хворих на цукровий діабет ІІ типу, так і у здорових людей,оскільки він підвищує секрецію інсуліну з b-клітин підшлункової залози зарахунок їх стимуляції. Цей ефект підсилюється під впливом глюкози.Фармакокінетика.Після перорального прийому настає швидке й практичноповне всмоктування Манінілу® 5 у травному тракті. Тести навивільнення in vitro виявили у діючої речовини немікронізованого Манінілу®5 вивільнення приблизно 63% від кількості активної речовини протягом 15 хв, 72%- протягом 60 хв. Одночасний прийом їжі може призводити до пониження йогоконцентрації в плазмі порівняно із застосуванням натще. Зв’язуванняглібенкламіду з альбуміном плазми становить понад 98%. У печінці глібенкламідпрактично повністю перетворюється на два основних метаболіти:4-транс-гідрокси-глібенкламід й 3-цис-гідрокси-глібенкламід. Обидва метаболітиоднаковою мірою виводяться з організму через нирки та печінку. Середній періоднапіввиведення глібенкламіду з плазми становить 1,5 – 3,5 год. Тривалість дії,проте, не відповідає періоду напіввиведення з плазми. У пацієнтів з обмеженоюфункцією печінки виведення з плазми уповільнюється. За помірної недостатностінирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) виведення глібенкламіду й обох основнихметаболітів залишається без змін; при тяжкій нирковій недостатності – можливакумуляція.

Показання для застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет ІІ типу(діабет дорослих), якщо відповідною дієтою і фізичною активністю обмін речовинне компенсується та якщо немає необхідності у проведенні інсулінотерапії.

Спосіб застосування та дози. При початковому лікуванні й, відповідно, припереведенні хворого на даний препарат з інших пероральних протидіабетичнихзасобів рекомендують повільно підвищувати дозу. Лікування доцільно розпочинатиз 2,5 мг глібенкламіду на добу (½ таблетка Манінілу® 5). Цюдозу можна поступово підвищувати з інтервалом від кількох днів до приблизноодного тижня доти, поки не буде досягнута необхідна терапевтична доза.Максимальна ефективна доза становить 15 мг глібенкламіду на день (3 таблеткиМанінілу® 5 на день). У пацієнтів з масою тіла до 50 кг терапіюрозпочинають з найнижчої, по можливості, добової дози глібенкламіду: 2,5 мг надень (½ таблетки Манінілу® 5). Якщо добова доза становить 2таблетки Манінілу® 5, то препарат приймають один раз на добу передсніданком, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. При вищих добових дозахсумарну дозу рекомендують приймати вранці та увечері у співвідношенні 2:1. Якщобув пропущений один прийом таблеток, то не слід їх приймати, коли минуло більше1 – 2 год. Пропуск прийому препарату не дозволяється доповнювати прийомом вищихдоз наступного разу.

Побічна дія. Глібенкламід може призводити до зниженняконцентрації глюкози в крові аж до тяжких, іноді затяжних форм гіпоглікемії зкомою та летальним кінцем. Причинами цього можуть бути передозування препарату,знижена функція печінки та нирок, алкоголізм, нерегулярне харчування (особливопропуск прийомів їжі), незвичне фізичне навантаження, ендогенні порушеннявуглеводного обміну (наприклад внаслідок захворювань щитовидної залози,передньої долі гіпофіза і кори надниркових залоз). На початку курсу лікуванняможуть розвиватися минаючі порушення зору. Іноді спостерігаються розлади з бокуШКТ, такі як нудота, печія, розлади смакових відчуттів, відчуття тиску йповноти у шлунку, блювання, болі у шлунку і пронос. Тяжкі генералізуючігіперсенсивні (гіперчутливість) реакції (у тому числі й Erythema multiforme –синдром Стівенса – Джонсона), синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит,еритродермія і Erythema nodosum, а також холестаз, гепатит і підвищенняпечінкових ферментів – були описані тільки у поодиноких випадках. Також рідкозустрічаються порушення кровотворення (тромбоцитопенія – іноді з пурпурою) і,відповідно, дуже рідко – лейкоцитопенія, еритроцитопенія, панцитопенія ігранулоцитопенія до агранулоцитозу. У поодиноких випадках розвиваютьсягемолітичні анемії, васкуліти. Спостерігався слабкий діуретичний ефектглібенкламіду і збільшення маси тіла. Після тривалого застосування можливийрозвиток гіпофункції щитовидної залози. Необхідно враховувати можливість появиперехресної алергії з іншими похідними сульфанілсечовини, з похіднимисульфонамідів і з пробенецидом.

Протипоказання. При інсулінзалежному цукровому діабеті І типу; припрекомі або діабетичній комі; декомпенсації діабету при інфекційних захворюванняхі при операціях, а також при резекції підшлункової залози; тяжкі розладифункції печінки; зниження функції нирок з кліренсом креатиніну нижче за 30мл/хв.; відома підвищена чутливість до глібенкламіду або до одного з іншихінгредієнтів препарату. Не дозволяється застосування препарату у періодивагітності та лактації.

Передозування. Гостре передозування глібенкламіду, як і прийомнезначно підвищених доз протягом тривалого часу може призводити до тяжкоїпролонгованої та небезпечної для життя гіпоглікемії. Гіпоглікемія можерозвиватись і через пропуск прийомів їжі, виконання незвичної фізичної праці тавзаємодії між лікарськими засобами.До симптомів гіпоглікемії можуть належати такі:відчуття сильного голоду, нудота, блювання,слабкість;неспокій, пітливість, тахікардія, тремор, мідріаз,гіпертонус;головні болі, розлади сну, ендокринний психосиндром(явна зміна поведінки): як, наприклад, дратівливість, агресивність, пригніченняволі, депресивний настрій, слабка концентрація, сплутаність свідомості, розладикоординації (невпевненість рухів, невпевненість при керуванні машинами),примітивний автоматизм (кривляння, хапальні рухи, чавкання), конвульсії,фокальні симптоми (геміплегії, афазії, роздвоєння зору), сонливість, кома,церебральні розлади дихання і судинної системи.Терапія інтоксикацій. Легку гіпоглікемію (без втратисвідомості) пацієнт здатний усунути самостійно, прийнявши приблизно 20 гглюкози, цукру або багату на цукор їжу (фруктовий сік, колу). Після акарбозиможливе лише пероральне лікування гіпоглікемії глюкозою! При тяжкій формігіпоглікемії (з втратою свідомості) необхідно негайно провести катетеризаціювени. Терапія: внутрішньовенна ін’єкція 40-100 мл 20% розчину глюкози та/або (йу тих випадках, коли катетеризація вени є неможливою) внутрішньом’язова абопідшкірна ін’єкції 1-2 мл глюкагону. Для профілактики рецидивів післявідновлення свідомості протягом наступних 24-48 год дають перорально вуглеводи(20-30 г вуглеводів відразу і через кожні 2-3 год.) або проводять тривалевливання глюкози (5-20%). Можна вводити протягом 48 год через кожні 6 год по 1мл глюкагону внутрішньом’язово. Регулярний контроль вмісту цукру в кровіпротягом не менше 48 год після закінчення тяжкого гіпоглікемічного стану. У тихвипадках, коли за наявності інтоксикації високого ступеня (як у випадкахсуїцидальних намірів) зберігається втрата свідомості, проводять тривалевливання 5-10% глюкози, бажана концентрація глюкози в крові має становитиприблизно 200 мг/дл. Після закінчення 20 хв можливо повторне вливання розчину40 % глюкози. Якщо клінічна картина не змінюється необхідно шукати інші причинивтрати свідомості, крім цього проводити терапію набряку мозку (дексаметазон,сорбіт), інтенсивне спостереження за хворим і терапію. При гострих отруєнняхможуть здійснюватися поряд з вищенаведеними заходами також загальні заходи зусунення отрути (промивання шлунка, викликання блювання), а також призначаютьактивоване вугілля. Глібенкламід не виводиться з організму гемодіалізом.

Особливості застосування. За відсутності реакції на вторинне проведеннятерапії глібенкламідом можна спробувати провести комбіновану терапію зінсуліном. При повному припиненні ендогенної секреції інсуліну при цукровомудіабеті ІІ типу тривалих ефектів, перевищуючих дію монотерапії інсуліном, комбінованатерапія з інсуліном не гарантує. У пацієнтів з розладами функції печінки існуєпідвищений ризик розвитку гіпоглікемії. Тривалі проміжки часу між прийомом їжі,неадекватний прийом вуглеводів, незвичне фізичне навантаження, вживання великоїкількості алкоголю, а особливо поєднання всіх цих факторів є високим ризикомрозвитку гіпоглікемії. Приймання ліків, які впливають на ЦНС може маскуватисимптоми гіпоглікемій. Симптоми гіпоглікемії можуть бути дуже слабко вираженітакож при супутній терапії блокаторами бета-адренорецепторів.Через те що упохилому віці гіпоглікемія є особливо великим ризиком, у цій віковій групінадають перевагу застосуванню сульфанілсечовини з нижчим вмістом активноїречовини. Необхідно приділяти особливу увагу дозуванню для пацієнтів похилоговіку. Хворі на діабет з церебральним склерозом й погано контактуючі хворізагалом піддаються більшій небезпеці розвитку гіпоглікемії. Терапія цукровогодіабету глібенкламідом потребує проведення регулярного лікарського контролю.Глібенкламід не впливає на здатність керувати машинами, але виконувати роботи унадзвичайних ситуаціях (на драбині, на стовпах тощо) треба з обережністю, томущо реакція може бути зниженою або взагалі відсутньою внаслідок розвиткугіпоглікемії, яка може виникнути під час встановлення оптимального дозування,при заміні препарату, а також через нерегулярне приймання глібенкламіду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Манініл® 5 можна приймати разом зінсуліном, метформіном, акарбозою і гуармелем. Додатково призначенамедикаментозна терапія може змінювати встановлену дозу у пацієнтів, якіпроходять тривалий курс лікування глібенкламідом. Після відміни додатковоїтерапії обмін речовин може також змінюватися. Гіпоглікемізуюча діяглібенкламіду може підсилюватися при застосуванні речовин, які уповільнюютьйого виведення з організму. До них у тому числі належать сульфонамідні засоби,хлорамфенікол, фенілбутазон, оксифенбутазон, азопропанон, сульфінпіразон, похіднікумаринової кислоти, міконазол. Посилення гіпоглікемізуючої дії глібенкламідуслід очікувати при супутньому застосуванні препаратів, що самі спричиняютьзниження вмісту цукру в крові або підвищують чутливість до інсуліну. Поряд зінсуліном до них належать й інші пероральні протидіабетичні засоби, як,наприклад, метформін та акарбоза, а також саліцилати, фенілбутазон,парааміносаліцилова кислота, інгібітори МАО, фенфлурамін, пентоксифілін(парентерально, у високих дозах), окситетрациклін, анаболічні речовини,інгібітори ангіотензинконвертуючого ферменту, похідні клофібринової кислоти,флюоксетин, тритоквалін і фосфаміди (циклофосфамід, іфосфамід, трофосфамід).Симпатолітичні засоби, як, наприклад, бета-адреноблокатори, резерпін, клонідині гуанетидин, можуть сприяти, при постійному застосуванні, пониженню вмістуцукру в крові. Барбітурати, фенітоїн і рифампіцин прискорюють процес виведенняглібенкламіду з організму і внаслідок цього здатні послаблювати йогоцукрознижувальну дію. Гіпоглікемізуюча дія глібенкламіду може бути ослабленаглюкагоном, адреналіном та іншими симпатикоміметичними засобами,кортикостероїдами, гормонами щитовидної залози, діуретиками, включаючиацетазоламід, нікотинову кислоту (у високих дозах), фенотіазини, діазоксид істатеві гормони. Антагоністи Н2-рецепторів можуть як ослабляти, такі посилювати гіпоглікемізуючу дію. Гостре або хронічне вживання алкоголю моженепередбачено посилювати або ослабляти гіпоглікемізуючу дію глібенкламіду.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25° С взахищеному від дії світла місці! Лікарський засіб зберігати в недоступному длядітей місці! Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z