Загружается, подождите...

Магурол (Magurol)


міжнародна та хімічнаназви:doxazosin; 1-(4 аміно-6-7-диметокси-2-квіназолініл)-4-(1,4-бензодіоксан-2-ілкарбоніл) піперазину метаносульфат;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі таблетки зрискою;

склад: 1 таблетка містить доксазозину 2 мг, 4 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат,натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиадренергічні засоби з периферичним механізмомдії; блокатори a1-адренорецепторів. Код АТС С02С А04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Селективнийпостсинаптичний блокатор a1-адренорецепторів. Зменшує загальнийпериферичний судинний опір (ЗПСО), знижує артеріальний тиск, позитивно впливаєна ліпідний обмін, при тривалому застосуванні сприяє регресії гіпертрофіїлівого шлуночка.При прийомі препарату 1 раз на добу гіпотензивний ефект зберігаєтьсяпротягом 24 годин. Артеріальний тиск знижується поступово; максимальний ефектвідмічається через 2 – 6 годин після прийому. На відміну від неселективнихблокаторів a-адренорецепторів при тривалому лікуванні доксазозиномтолерантність до нього не розвивається. Прийом препарату хворими із симптомами доброякісної гіперплазіїпередміхурової залози приводить до значного покращання уродинаміки та зменшеннявираженості симптомів захворювання. Цю дію пов’язують із селективною блокадою a1-адренорецепторів,які розташовані в стромі та капсулі передміхурової залози та шийці сечовогоміхура. Доксазозин є блокатором a1-адренорецепторів підтипу A,рецепторів, 70% з яких знаходяться в передміхуровій залозі.Фармакокінетика.Після перорального прийому у терапевтичнихдозах доксазозин добре всмоктується; максимальна концентрація в кровідосягається в середньому через 2 години. Більша частина доксазозину (98%)зв’язується з білками плазми крові. Виведення із плазми крові двофазне, періоднапіввиведення – 22 години, що дозволяє застосовувати доксазозин 1 раз на добу.Доксазозин піддається активній біотранформації в печінці; менше 5% дозививодиться із сечею у незміненому вигляді. У хворих похилого віку та з нирковоюнедостатністю фармакокінетика доксазозину суттєво не змінюється. Екскретуєтьсяв грудне молоко. Діаліз є неефективним.

Показання для застосування. При артеріальній гіпертензії як засіб монотерапії або у комбінації зіншими антигіпертензивними засобами.При доброякісній гіперплазії передміхурової залози (при нормальному,так і при підвищеному артеріальному тиску).

Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії дорослим МАГУРОЛ призначають у добовійдозі 1 – 16 мг. Лікування починають з дози 1 мг 1 раз на добу протягом 1 – 2тижнів. Протягом наступних 1 – 2 тижнів дозу можна підвищити до 2 мг 1 раз надобу. За необхідності добову дозу слід підвищувати поступово, через рівномірніінтервали, до 4 мг, 8 мг і 16 мг (залежно від вираженості гіпотензивногоефекту). Як правило, терапевтична доза становить 2 – 4 мг 1 раз на добу.При доброякісній гіперплазії передміхурової залози початкова дозаМАГУРОЛУ становить 1 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостейуродинаміки індивідуальної реакції пацієнта на лікування дозу можна підвищуватидо 2 мг, потім до 4 мг і до максимально рекомендованої дози – 8 мг.Рекомендований інтервал для підвищення дози становить 1 – 2 тижні. Як правило,рекомендована доза дорівнює 2 – 4 мг 1 раз на добу.Корекція дози МАГУРОЛУ хворим з нирковою недостатністю не потрібна.Препарат застосовують довготривало, термін лікування визначаєтьсяіндивідуально.

Побічна дія. При застосуванні у хворих на АГ частіше всьоговідмічалися ортостатичні реакції (рідко втрата свідомості) або неспецифічніпобічні ефекти, які включали головний біль, запаморочення, стомлюваність,загальну слабкість, сонливість, астенію, набряки, нудоту, риніт.Організм в цілому: астенія, стомлюваність, загальна слабкість.ЦНС та периферична нервова система: запаморочення, головний біль,сонливість.Шлунково – кишковой тракт: нудота.Дихальна система: риніт.Доброякісна гіперплазія передміхурової залозиУ хворих на ДГПЗ відмічалися ті ж самі небажані явища, що і у хворих наАГ.Після широкого впровадження в практику надійшли повідомлення про такінебажані явища:Кровотворення та лімфатична система: лейкопенія, тромбоцитопенія.Органи почуттів: шум у вухах, погіршення зору.Організм в цілому: алергічні реакції, біль, припливи, збільшення маситіла.Шлунково – кишковой тракт: анорексія, біль у шлунку, запор, діарея,диспепсія, метеоризм, сухість у роті, блювання.Печінка: холестаз, гепатит, жовтуха.Опорно – руховий апарат: артралгія, біль у спині, судороги, м’язоваслабість, міалгия.ЦНС та периферична нервова система: парастезія , тремор, збудження,тривога, депресія, безсоння, дратівливість.Дихальна система: бронхоспазм, кашель, порушення дихання, носовікровотечі.Репродуктивна система та ендокринна система: гінекомастія, імпотенція,пріапізм.Сечостатева система: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання,прискорене сечовипускання, никтурия, поліурія, нетримання сечі .Шкіра та її придатки: алопеція, пуриго, пурпура, гіперемія, кропивниця.Серцево - судинна система: гіпотензія, постуральна гіпотензія.Нижче приведені інші побічні реакції, що виявлялися в ходіпісляреєстраційних досліджень препарату в хворих з АГ (такі симптомиспостерігали і при відсутності лікування Магуролом): брадикардія, тахікардія,миготлива аритмія, біль за грудиною, стенокардія, інфаркт міокарда, аритмії,порушення мозкового кровообігу.

Протипоказання. Підвищена чутливість до хіназолінів та іншихкомпонентів препарату. Вагітність. Лактація. Діти до 12 років.

Передозування. Якщо передозування МАГУРОЛУ спричинило артеріальнугіпотензію, хворого необхідно негайно покласти на спину, опустивши голову. Занеобхідності застосовують плазмозамінні розчини та вазопресорні речовини,контролюють функцію нирок. Через високий ступінь зв’язування препарату збілками плазми крові проведення діалізу є неефективним.

Особливості застосування. При призначенні антигіпертензивної терапії лікарповинен надати рекомендації для хворого про застережні заходи та усуненнясимптомів постуральної гіпотензії. Хворого слід застережити про можливість запамороченнята слабкість. Необхідно з обережністю призначати МАГУРОЛ, як і інші препарати, щоповністю піддаються біотрансформації у печінці, пацієнтам з порушенням функціїпечінки. Фармакокінетика Магуролу у хворих на ниркову недостатність незмінюється, а при застосуванні препарату не погіршує стан при нирковійнедостатності, тому для лікування таких хворих його призначають в звичайнихдозах.Досвід застосування МАГУРОЛУ для лікування дітей відсутній.Безпека застосування в періоди вагітності та годування груддю невстановлена.Узвязку з тим, що доксазозин може спричинювати ортостатичні реакції, особливо напочатку лікування або при підвищенні дози, доцільно утримуватися від керуваннятранспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.Доксазозин не має побічних метаболічних ефектів, його можна призначатихворим на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру, пацієнтам із серцевоюнедостатністю та особам літнього віку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. МАГУРОЛ in vitro не впливає на зв’язування збілками плазми дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину. У клінічнійпрактиці застосування МАГУРОЛУ не супроводжувалося будь-якою взаємодією зтіазидними діуретиками, фуросемідом, блокаторами b-адренорецепторів,нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками, пероральнимигіпоглікемізуючими, урикозуричними засобами і антикоагулянтами. Варденафіл слідприймати через 6 годин після прийому МАГУРОЛУ. Доксазозин посилює гіпотензивнийефект антигіпертензивних препаратів. Не рекомендується застосовувати препаратодночасно з алкоголем і грейпфрутовим соком.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-250Су сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z