Загружается, подождите...

Мадопар (Madopar)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки з хрестоподібною рискою,циліндричної, біпланарної форми, блідо-червоного кольору, майже без запаху;

склад: 1 таблетка містить 200 мг леводопи та 50 мг бенсеразиду у вигляді 57мг бенсеразиду гідрохлориду; допоміжні речовини: манітол, кальцію гідрофосфат, целюлозамікрокристалічна, крохмаль маїсовий прежелатинізований, кросповідон,етилцелюлоза, заліза оксид червоний, кремній безводний колоїдний, натріюдокузат, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати. Дофамінергічнізасоби. Код ATC N04B A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Дофамін, нестача якого в базальних гангліяхспостерігається у хворих на паркінсонізм, є нейромедіатором мозку. Заміснатерапія здійснюється шляхом введення в організм леводопи, безпосередньогометаболічного попередника дофаміну, оскільки останній проникає черезгематоенцефалічний бар’єр лише в обмежених кількостях.Після прийому внутрішньо леводопа, однак, швидко декарболізується як уцеребральних, так і в екстрацеребральних тканинах з утворенням дофаміну. З цієїпричини більша частина введеної леводопи не досягає базальних гангліїв, апериферичний дофамін часто викликає побічні явища. Саме тому блокуванняекстрацеребрального декарбоксилювання леводопи є дуже бажаним. Це досягаєтьсяшляхом одночасного введення леводопи і бенсеразиду - інгібітора периферичноїдекарбоксилази. Препарат є комбінацією цих речовин у відношенні 4:1 і тому має,при значно кращій переносимості, таку ж ефективність, як леводопа, що вводитьсяв більш високих дозах.Фармакокінетика. ВсмоктуванняЛеводопа і бенсеразид всмоктуються здебільшого (66 – 74%) у верхніхвідділах тонкого кишечнику. Пік концентрації леводопи в плазмі досягаєтьсяприблизно через 1 год після прийому препарату.РозподілПри прийомі у терапевтичних дозах бенсеразид не проникає черезгематоенцефалічний бар’єр.МетаболізмЦеребральна декарбоксилаза перетворює леводопу в дофамін, що, в своючергу, перетворюється меншою мірою в норадреналін і більшою мірою – в неактивніметаболіти. Бенсеразид піддається гідроксилюванню в слизовій оболонці кишечникуй у печінці з утворенням тригідроксибензил-гідразину.ВиведенняПеріод напіввиведення леводопи становить приблизно 45 хв. Леводопа ібенсеразид виводяться головним чином через нирки.

Показання для застосування. Лікування усіх форм паркінсонізму, крімпаркінсонізму лікарського походження.

Спосіб застосування та дози. Звичайне дозуванняЛікування Мадопаром, як і всіма препаратами леводопи, слід розпочинатипоступово; дози підбирають на кожній стадії хвороби індивідуально і починають знижчих терапевтичних доз. Тому нижченаведені вказівки щодо дозування слідсприймати як загальні рекомендації.Таблетки можна подрібнювати для полегшення ковтання. Мадопар слідприймати під час їжі або з достатньою кількістю їжі або рідини.Початкове лікуванняХворим на ранній стадії хвороби Паркінсона рекомендується розпочинатилікування з прийому 50 мг леводопи + 12,5 мг бенсеразиду 3 – 4 рази на добу. Уразі тяжкого паркінсонізму призначають удвічі вищу дозу. Після підтвердженняпереносимості схеми початкового дозування добову дозу збільшують на одну разовудозу щотижня (наприклад, чотири разові дози на добу замість трьох і т.д.).Деяким літнім хворим може бути достатньо призначити на початку лікування 1/4таблетки 1 – 2 рази на добу, підвищуючи дозу на 1/4 таблетки кожен третій абочетвертий день. Якщо хворий знаходиться під безпосереднім наглядом лікаря,корекція дози може здійснюватися кожні 2 – 3 дні. Оптимальний ефект досягаєтьсяв загальному випадку при добовій дозі 400 – 800 мг леводопи + 100 – 200 мгбенсеразиду, прийнятій в три або більш прийомів.Якщо виникає необхідність подальшого збільшення добової дози, це слідробити з перервою в 1 місяць. На підбір оптимальної дози може знадобитися 4 – 6тижнів.Підтримуюче лікуванняСередня підтримуюча доза: по 1/2 таблетки 4 – 6 разів на добу. Числоприйомів (не менше трьох) і їхній розподіл протягом дня визначають відповіднодо індивідуальних потреб хворого.Дозування в особливих випадкахДоти, доки не буде досягнутий повний ефект препарату, хворий може, як іраніше, приймати протипаркінсонічні засоби, які не містять леводопу; при появіефекту, однак, часто з’являється можливість поступово знижувати їхню дозу. Якщов хворого протягом дня спостерігаються сильні коливання дії препарату (феномен“включення – вимикання”), рекомендується більш частий прийом відповідно меншихразових доз.Якщо ефект занадто сильний, то краще збільшити інтервали між прийомами,ніж знижувати разову дозу.

Побічна дія. При лікуванні Мадопаром рідко спостерігаютьсяанорексія, нудота і блювання. Ці побічні явища, які можуть бути на початковійстадії лікування, можна значною мірою зменшити, якщо приймати Мадопар під часїжі або з достатньою кількістю їжі або рідини, а також, якщо підвищувати дозуповільно. В окремих випадках можуть спостерігатися серцево-судинні порушення(аритмії або ортостатична гіпотензія).На пізніших стадіях лікування іноді виникають мимовільні рухи(наприклад, хореїчного або атетозного типу). Ці явища звичайно можна зняти абознизити до прийнятного рівня за допомогою зменшення дози. Надалі для посиленнятерапевтичного ефекту можна спробувати підвищувати дозу, оскільки ці побічніявища поновлюються не завжди. Іноді відзначалося підвищення (звичайно помірне,що не виходило за верхню межу норми) рівнів амінотрансфераз і лужної фосфатази.Повідомлялося про поодинокі випадки гемолітичної анемії, а також про помірні іминущі лейкопенії і тромбоцитопенії. З цієї причини, як і при будь-якому іншомутривалому лікуванні, слід періодично контролювати картину крові і функціюпечінки і нирок.Можуть спостерігатисяпсихічні розлади (безсоння, ажитація, рідше - депресія, і особливо у літніххворих – психотичні реакції).

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентівпрепарату. Хворі, які приймають Мадопар, не повинні одержувати ніяких інгібіторівМАО, крім селегіліну. Мадопар не можна призначати при наявності сильнодекомпенсованих ендокринних, ниркових, печінкових або серцевих захворювань, атакож психозів або тяжких психоневрозів.Мадопар не можна призначати хворим молодше 25 років (ріст кістокповинен бути закінчений) або вагітним жінкам. Якщо під час лікування Мадопаромнастає вагітність, препарат слід негайно відмінити. Якщо мати, яка годуєгруддю, потребує лікування Мадопаром, вона повинна припинити годувати груддю.Мадопар протипоказаний хворим із закритокутовою глаукомою. Хворим звідкритокутовою глаукомою рекомендується регулярно проводити контрольвнутрішньоочного тиску.У хворих, які мають в анамнезі інфаркт міокарда, коронарнунедостатність або аритмію, потрібно періодично контролювати параметрисерцево-судинної системи (включаючи ЕКГ). Слід бути обережними при лікуванніхворих, які мають в анамнезі виразку шлунка або остеомаляцію. Передхірургічними втручаннями, які вимагають наркозу (за винятком невідкладних випадків),прийом Мадопару слід припинити за 12 – 48 год. Після операції лікуваннявідновлюють, поступово підвищуючи дозу до попереднього рівня. При хірургічнихвтручаннях у хворих, у яких Мадопар не був відмінений (наприклад, у разіневідкладних випадків), слід уникати застосування циклопропану і галотану длянаркозу.

Передозування. Найчастішими симптомами передозування є мимовільнірухи, сплутаність свідомості, безсоння, рідше - нудота, блювання або аритмії. Уразі передозування рекомендується негайно зробити промивання шлунка, а такожустановити спостереження над дихальною і серцевою функціями (ЕКГ); можевиявитися необхідним призначення дихальних стимуляторів і/або антиаритмічнихзасобів або, в окремих випадках, нейролептиків.

Особливості застосування. Дозу слід ретельно підбирати в кожному окремомувипадку, особливо у літніх хворих.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мадопар може посилювати дію застосовуванихспільно симпатоміметичних засобів. З цієї причини слід регулярно контролюватистан серцево-судинної системи і при необхідності знижувати дозусимпатоміметиків. Через можливу адитивну дію Мадопару, при одночасномузастосуванні гіпотензивних засобів слід регулярно контролювати артеріальнийтиск (АТ).Нейролептики є антагоністами Мадопару. Вітамін В6 може нейтралізуватидію леводопи. Даний антагонізм не має місця при спільному застосуванні леводопиз інгібітором декарбоксилази. Тому Мадопар можна призначати разом зполівітамінними препаратами, які містять вітамін В6. Допускається комбіноване застосуванняпрепарату з іншими протипаркінсонічними засобами (антихолінергічними засобами,амантадином, агоністами дофаміну), однак це може посилити не тільки бажані, а,й небажані ефекти.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25о С. Термін придатності - 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z