Загружается, подождите...

Люкрин депо (Lucrindepot)


міжнародна та хімічна назви: leuprolide; 5-оксо-L-пропіл- L- гістидил –L- триптофіл-L- серил- L- тирозил –D-лейцил- L- лейцил –L -аргініл- N – етил- L-проніламід ацетат(сіль);

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору;

cклад: 1 флакон порошку містить 3,75 мглейпроліду ацетату; допоміжні речовини: желатин очищений, сополімерDL-молочної та гліколевої кислот (75:25), D-манітол;склад розчинника: натрію карбоксиметилцелюлоза,D-манітол, полісорбат 80, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину дляін’єкцій

.

Фармакотерапевтична група. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону. Код АТС L02AE02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Лейпроліду ацетат єсинтетичним пептидним аналогом (агоністом) гонадотропін-рилізинг гормону; вінмає більшу активність, ніж природний гормон. Взаємодіє з рецепторамигонадореліну гіпофіза, викликає їх короткочасну стимуляцію з подальшимдовготривалим пригніченням їх активності.Оборотно пригнічує виділення гіпофізомлютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), понижуєконцентрацію тестостерону в крові у чоловіків та естрадіолу – у жінок, викликаєдесенситизацію рецепторів після короткочасної початкової стимуляції. Після першої внутрішньом’язової ін’єкції протягом1-го тижня концентрація статевих гормонів як у чоловіків, так і у жінокпідвищується (фізіологічна реакція). В цей же період підвищується концентраціякислої фосфатази плазми, яка відновлюється на 3-4-й тиждень лікування. Учоловіків приблизно до 21-го дня після першого введення концентраціятестостерону знижується до кастраційних рівнів і залишається зниженою припостійному лікуванні, тобто при введенні препарату один раз на місяць. У жінокконцентрація естрадіолу знижується також приблизно до 21-го дня після першоговведення і при постійному лікуванні, тобто при введенні препарату один раз намісяць, залишається зниженою до рівня, що спостерігається у жінок під часоваріоектомії або постменопаузи. Це зниження приводить до позитивного ефекту,тобто уповільнює виникнення та розвиток гормонозалежних пухлин (фіброміомиматки, раку передміхурової залози).Після припинення лікування відновлюєтьсяфізіологічна секреція гормонів. Фармакокінетика.Біодоступність препарату при підшкірному введенні учоловіків – 98%, у жінок – 75%. Середній рівноважний об’єм розподілення – 27 л.Зв’язок з білками плазми – 43-49%. Системний кліренс – 7,6 л.Лейпролід є пептидом, він підлягає метаболічнійдеградації, головним чином до більш коротких неактивних пептидів – пентапептиду(метаболіт І), трипептиду (метаболіти ІІ та ІІІ) та дипептиду (метаболіт ІV).Концентрація основного метаболіту М-І досягаємаксимального рівня протягом 2-6 годин і становить 6% від максимального рівнялейпроліду. Через тиждень після ін’єкції середня концентрація М-І у плазмістановить 20% від середньої концентрації лейпроліду. Рівноважна концентраціядосягається на 7-14-ту добу після ін’єкції.Лейпролід та його метаболіт М-І виводяться нирками -менше 5% від введеної дози протягом 27 діб після ін’єкції. Показаннядля застосування. Прогресуючий рак передміхурової залози (паліативнелікування), в тому числі коли орхіектомія або лікування естрогенами не показаніабо не можуть застосовуватися для лікування пацієнта. Ендометріоз (термін застосування - до 6 місяців як основна терапія абодоповнення до хірургічного лікування).Фіброміома матки (термін застосування - до 6 місяців як передопераційнапідготовка до видалення міоми або гістероектомії, а також для симптоматичноголікування і поліпшення стану жінок у період менопаузи, які відмовились відхірургічного втручання).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньом’язово або підшкірноодин раз на місяць. Місце ін’єкції слід періодично змінювати.При лікуванні раку передміхурової залози разова дозастановить 3,75 мг або 7,5 мг.Рекомендована доза при ендометріозі та фіброміомахматки – 3, 75 мг.Жінкам репродуктивного віку першу ін’єкцію вводятьна 3-й день менструації.Тривалість лікування - не більше 6 місяців. Розчини для ін’єкцій готують безпосередньо передвведенням, використовуючи розчинник у концентрації 3,75 мг/1 мл.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: набряки, підсилене серцебиття,брадикардія, тахікардія, аритмія, хронічна серцева недостатність, зміни накардіограмі (ЕКГ), підвищення артеріального тиску, інфаркт міокарда, флебіт,емболія легеневої артерії, інсульт, тромбози, транзиторні ішемічні атаки.

З боку травної системи: зміни (підвищення, пониження абовідсутність) апетиту, смакових відчуттів, сухість у роті або гіперсалівація,спрага, дисфагія, нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, збільшення абозменшення маси тіла, підвищення активності “печінкових” трансаміназ і лужноїфосфатази.

З боку ендокринної системи: біль у молочних залозах, гінекомастопатія,збільшення щитовидної залози, андрогеноподібні ефекти - вірилізація, акне,себорея, посилення росту волосся, зміна голосу.

З боку органів кровотворення: анемія,тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, збільшення протромбінового тачастково тромбопластичного часу.

З боку кістково- м’язової системи: болі в кістках, артралгія, міалгія,підвищення тонусу м’язів; зміна щільності кісткової тканини при денситометріїкісток у жінок у результаті пониження рівня естрогенів (після припиненнялікування лейпроліду ацетатом щільність кісткової тканини відновлюється).

З боку центральної та периферичної нервовоїсистеми: головний біль,запаморочення, непритомність, безсоння, підвищена дратівливість, депресія,підвищена втомлюваність, парестезії, порушення пам’яті, галюцинації,гіперестезія, емоціональна лабільність, зміна особистості, нейром’язовірозлади, периферична нейропатія. Дуже рідко відмічались випадки появи у хворихдумки про самогубство та суїцидальні спроби.

З боку системи дихання: кашель, задишка, носова кровотеча, фарингіт,плевральний випіт, фіброзні утворення в легенях, інфільтрати в легенях, розладдихання.

З боку шкіри та її придатків: дерматит, сухість шкіри, шкірний свербіж,висип, екхімози (шкірні крововиливи), алопеція, гіперпігментація, зміна нігтів;у жінок - акне, гіпертрихоз.

З боку органів чуття: кон’юнктивіт, порушення зору та слуху, шуму вухах.

З боку сечостатевої системи: дизурія, дисменорея, вагінальні кровотечі,сухість слизової оболонки піхви, вагініт, білі, біль у передміхуровій залозі,атрофія яєчок, біль в яєчках, пониження лібідо.

Порушення з боку лабораторних показників: підвищення азоту сечовини крові,гіперкальціємія та гіперкреатинемія, гіперліпідемія (збільшення загальногохолестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів),гіперфосфатемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперурикемія.

Місцеві реакції: ущільнення тканин, гіперемія та біль у місцівведення.

Інші: алергічні реакції (в т. ч. анафілактичний шок),периферичні набряки, зміни запаху тіла, грипоподібний синдром, припливи кровідо шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, підвищена пітливість,збільшення лімфатичних вузлів (у перший тиждень лікування), гостра затримкасечі та/або здавлювання спинного мозку (у чоловіків у перші два тижнілікування).

Протипоказання. Підвищена чутливість до лейпроліду, аналогічнихпрепаратів білкового походження або до іншого допоміжного засобу, який входитьдо складу лікарської форми. А також: хірургічна кастрація; вагітність і періодгодування груддю; вагінальні кровотечі, етіологія яких не встановлена; ракпередміхурової залози (гормононезалежний).

Передозування. Даних відносно передозування у людей немає. Увипадку передозування хворому слід призначити симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Люкрин Депо слід застосовувати тільки піднаглядом лікаря.Рак передміхурової залози.Протягом перших декількох тижнів лікування ЛюкриномДепо можуть розвинутися симптоми, що минають, погіршання стану або виникаютьдодаткові ознаки та симптоми основного захворювання. Посилення симптомів тапогіршання стану протягом перших декількох тижнів лікування Люкрином Депо упацієнтів з метастазами в хребет, з обструкцією сечовивідних шляхів або згематурією може спричинити неврологічні проблеми, такі як тимчасова слабкістьнижніх кінцівок, парестезія та посилення урологічної симптоматики.Тому протягом перших двох тижнів лікування хворі зметастазами в хребті та з вираженою обструкцією сечовивідних шляхів потребуютьретельного нагляду.Ендометріоз/фіброміома матки. На початку курсу лікування спостерігаєтьсязбільшення концентрації статевих стероїдних гормонів, що зумовлює фізіологічніпрояви дії препарату. Деяке посилення симптоматики на початку терапії ЛюкриномДепо досить швидко минає при продовженні лікування адекватно підібраними дозамипрепарату.Під час лікування та до відновлення менструаційнеобхідно застосовувати негормональні методи контрацепції.Здатність запліднити або фертильність, якапригнічена в результаті терапії, відновлюються протягом 24 тижнів післязакінчення лікування.Застосування Люкрину Депо спричинюють у жінокпригнічення функції гіпофізарно-гонадотропної системи. Після закінчення лікуванняфункція відновлюється через 3 місяці. Діагностичні тести відносно показань щодофункції гіпофіза або статевих залоз, які проводять під час лікування тапротягом 3 місяців після його закінчення, можуть бути неточними.Вагітність і годування груддю. Люкрин Депо непризначається під час вагітності. Не- відомо як лейпролід накопичується угрудному молоці, тому Люкрин Депо не рекомендується застосовувати під часгодування груддю. Вплив на здатність керувати автомобілем абопрацювати з механізмами. Немає відомостей про те, що Люкрин Депо призводитьдо погіршання цієї здатності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Покище не відома.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі

(15-25°С)у недоступному для дітей місці. Термін придатності: порошок - 3 роки; розчинник - 3роки; готовий розчин - 24 години.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z