Загружается, подождите...

Ловастатин (Lovastatin)


міжнародна та хімічна назви: lovastatin;2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагідро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл)-етил]-1-нафталініловийефір бутанової кислоти, [1S-[1a(R*),3a,7b,8b(2S*,4S*),8ab]];

основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з плоскоюповерхнею та фаскою;

склад: 1 таблетка містить ловастатину в перерахунку на 100 % речовину 0,02 г;допоміжні речовини

: крохмаль картопляний, гранулак-70,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кальцію стеарат абомагнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С10А А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Ловастатинналежить до гіполіпідемічних засобів, виділений із культури Aspergillus terrus.Гальмує початкові стадії біосинтезу холестерину в печінці. Після прийомувнутрішньо ловастатин, як неактивний лактон, гідролізується добета-гідроксикислоти (активна форма ловастатину), яка специфічно блокує3-гідрокси-3-метилглутарил-коензимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, що каталізуєперетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестеринуна початковій стадії. Приводить до зниження в крові концентрації загальногохолестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), в дещо меншій мірі -тригліцеридів і ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), аполіпопротеїнуВ. Разом з тим дещо підвищує вміст антиатерогенних ліпопротеїдів високоїщільності (ЛПВЩ). Малотоксичний.Фармакокінетика.Приприйомі внутрішньо ловастатин із травного тракту всмоктується повільно і неповністю (близько 30 % прийнятої дози), прийом натще знижує абсорбцію на 30 %.Максимальна концентрація досягається через 2 години, але потім рівень у плазмішвидко знижується і становить через 24 години 10 % від максимуму. Як ловастатин,так і його бета-гідроксикислотний метаболіт у загальному судинному русліциркулюють у зв'язаній з білками плазми формі (близько 95 %). Стабільнарівноважна концентрація ловастатину (і його активних похідних) при застосуванні1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшого уночі) досягається на2 - 3-й день терапії та в 1,5 рази перевищує створену одноразовою дозою.Проникає крізь ГЕБ та плацентарний бар'єр, накопичується у печінці, деокислюється до метаболітів, частина із яких зберігає активність. Ловастатинздебільшого виділяється з жовчю. Близько 85 % дози виводиться з калом і лише 10% - з сечею. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижні,максимальний - протягом 4 - 6 тижнів.

Показання для застосування. Гіперхолестеринемія:- первинна з високим вмістом ЛПНЩ (типи IIа і IIб) за відсутністюефекту від дієтотерапії;- комбінована з гіпертригліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIб).Атеросклероз (для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозуу пацієнтів з ІХС та гіперхолестеринемією).Існують попередні дані про застосування Ловастатину для корекції рівняхолестерину в крові у хворих, які перенесли операції на магістральних судинах.

Спосіб застосування та дози. Ловастатин призначають при легких формахгіперхолестеринемії внутрішньо по 1 таблетці (20 мг) 1 раз на добу увечері (підчас їди), при атеросклерозі - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальнадобова доза - 80 мг в 1 - 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У випадкузниження концентрації холестерину в плазмі до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозуЛовастатину слід зменшити. При недостатній дієвості препарату дозу збільшують (з інтервалами неменше 4 тижнів) до 40 - 80 мг в 1 або 2 прийоми - під час сніданку та вечері.

Побічна дія. Можливі: нудота, блювання, втрата апетиту, біль уживоті, запори, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку, підвищення рівнятрансаміназ у крові, транзиторне підвищення вмісту креатинфосфокінази,запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, психічні розлади, парестезії,кропивниця, набряк Квінке. Дуже рідкі - міопатії, гепатит. У деяких пацієнтівможе відмічатися помутніння кришталика, хоча чіткого причинно-наслідковогозв'язку з прийомом препарату не виявлено.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вираженапечінкова недостатність, порушення функції нирок, стійке підвищення рівнятрансаміназ у плазмі крові, вагітність, годування груддю (на час лікуванняприпиняють).

Передозування. Тривалий прийом препарату посилює імовірністьпрояву побічних дій.При появі болю в м’язах або слабкості, особливо на фоні пропасниці,необхідно припинити прийом препарату.

Особливості застосування. Дітям препарат не призначають. Під час лікування пацієнти повинні перебувати на стандартній дієті знизьким вмістом холестерину. З обережністю застосовують Ловастатин длялікування пацієнтів з захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічномуалкоголізмі. У процесі лікування Ловастатином необхідно періодично перевірятирівень холестерину в крові та проводити печінкові тести. У випадку стійкогопідвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ та/або креатинфосфокіназипоказана відміна препарату.Терапія Ловастатином повинна бути перервана на тривалий час абоприпинена при загальному тяжкому стані пацієнта внаслідок якого-небудьзахворювання.При одночасному призначенні Ловастатину та імуносупресорів добова дозаЛовастатину не повинна перевищувати 20 мг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестирамін і жовчні кислоти посилюютьгіполіпідемічний ефект Ловастатину. Фібрати, ніоцин, ітраконазол та іншіпротигрибкові засоби групи азолів, еритроміцин, циклоспорин, гемфіброзил,нікотинова кислота - збільшують ризик розвитку міопатій (інколи мали місцевипадки рабдоміолізу з подальшим розвитком гострої ниркової недостатності).Циклоспорин підвищує плазмовий рівень активних метаболітів препарату.Ловастатин не виявляє впливу на концентрацію дигоксину в плазмі крові. Невідмічено значущих клінічних взаємодій з блокаторами b-адренорецепторів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеномувід світла місці. Термін зберігання - 1 рік.Зберігати в недоступному для дітей місці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z