Загружается, подождите...

Ловагексал (Lovahexal)


міжнародна та хімічна назви: lovastatin; метилбутанової кислоти1,2,3,7,8,8a-гексагідро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл)-етил]-1-нафталеніловийефір;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 10 мг: світло-помаранчеві восьмикутні таблетки з плоскоюповерхнею та фаскою, написом «L 10» на одному боці та рискою з обох боківтаблетки; на поверхні таблеток допускаються вкраплення; таблетки по 20 мг: світло-блакитні восьмикутні таблетки з плоскоюповерхнею та фаскою, написом «L 20» на одному боці та рискою з обох боківтаблетки; на поверхні таблеток допускаються вкраплення; таблетки по 40 мг: світло-зелені восьмикутні таблетки з плоскоюповерхнею та фаскою, написом «L 40» на одному боці та рискою з обох боківтаблетки; на поверхні таблеток допускаються вкраплення;

склад: 1 таблетка містить ловастатину 10 мг, або 20 мг, або40 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний желатинізований,целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат; барвники для таблеток по 10 мг:заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172); барвник длятаблеток по 20 мг: індиготин Е132 ´ Al(OH)3; барвник длятаблеток по 40 мг: хіноліновий жовтий Е104 ´ Al(OH)3, індиготинЕ132 ´ Al(OH)3.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижуютьрівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоАредуктази. Код АТС С10А А02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Гіполіпідемічний засіб групи статинів, що буввиділений з продуктів життєдіяльності гриба Aspergillus terreus. Препаратгальмує початкові стадії біосинтезу холестерину в печінці. В організміметаболізується з утворенням бета-оксикислоти, яка конкурентно блокує3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим-А-редуктазу (ГМК-КоА-редуктазу) та порушуєперетворення ГМГ-КоА на мевалонат. Таким чином ловастатин інгібує синтезхолестерину на стадії утворення мевалонової кислоти, посилює катаболізмхолестерину, знижує в плазмі крові концентрацію холестерину, ліпопротеїнівнизької щільності (ЛПНЩ) та дуже низької щільності (ЛПДНЩ), апопротеїну В.Ловастатин підвищує кількість рецепторів до ЛПНЩ, прискорює сироватковийкліренс ЛПНЩ та холестерину. Меншою мірою препарат діє на тригліцериди іпідвищує вміст ліпопротеїнів високої щільності. Фармакокінетика. Прийом їжі підвищує абсорбцію ловастатину (на 30%) ійого системну біодоступність на 50%. Сік грейпфрута підвищує біодоступністьловастатину в 12 разів, його активних метаболітів – майже в 4 рази. Максимальнаконцентрація препарату реєструється через 2 - 4 год після перорального прийому.Стабільна терапевтична концентрація препарату досягається на 2-гу - 3-тю добулікування. Понад 95% прийнятої дози зв’язується з білками крові. Біодоступністьловастатину становить десь 5%. Препарат метаболізується в печінці за участюсистеми цитохрому Р450 (СYР3А). Проникає через гематоенцефалічний таплацентарний бар’єри, накопичується в печінці, де окислюється до ß-оксикислоти6-оксипохідного та інших метаболітів, частина яких зберігає активністьблокаторів ГМГ КоА-редуктази. Ловастатин виділяється, в основному, з жовчю. Приблизно 90% дозививодиться з калом і лише 10% – з сечею. Період напіввиведення препарату – приблизно3 год. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижнізастосування, максимальний – через 4 - 6 тижнів.

Показання для застосування. Підвищений рівень загального холестерину і ліпопротеїнівнизької щільності (ЛПНЩ) у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, що некоригується спеціальною дієтою, особливо за наявності інших факторів ризику.Підвищений рівень холестерину у пацієнтів з комбінованою гіперхолестеринемієюта гіпертригліцеридемією.

Спосіб застосування та дози. Звичайна початкова доза становить 20 мг ловагексалу® 1 раз на добу під час вечері.За необхідності дозу підвищують (1 раз кожні 4 тижні) до 40 - 80 мг ловагексалу® на добу в 1 - 2 прийоми під чассніданку та вечері. Максимальна добова доза – 80 мг. Доза ловагексалу® повинна бути зменшена, якщо рівні холестерину ЛПНЩзменшуються нижче 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) або рівні загального холестерину вплазмі зменшуються нижче 140 мг/дл (3,6 ммоль/л).Для пацієнтів, які одержують препарати-імуносупресори, початкова дозаловастатину становить 10 мг на добу, максимальна доза не повинна перевищувати20 мг/добу. Дозування при нирковій недостатності. Для пацієнтів з помірно вираженою нирковою недостатністю корекція дозине потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренскреатиніну < 30 мл/хв) дози вище 20 мг/добу слід призначати з обережністю.Ловастатин рекомендовано приймати під час їди, оскільки за таких умовпрепарат має найбільшу ефективність. Дозу та термін лікування визначає лікар. Досвіду застосування препарату для лікування дітей до 12 років немає.

Побічна дія. Метеоризм, діарея, запор, нудота, розлади травлення,біль у животі, запаморочення, “затуманення” зору, головний біль, висипання, судоми,міалгія. Поодинокі випадки: м’язова слабкість, втомлюваність, свербіж, сухістьслизової оболонки рота, розлади сну, порушення смаку, порушення статевоїфункції. Рідко – міопатія, гострий некроз скелетних м'язів (рабдоміоліз),еректильна дисфункція; реакції підвищеної чутливості: анафілаксія,ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, поліміалгія, васкуліт,тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, гемолітична анемія, наявністьпозитивних антиядерних антитіл, збільшення швидкості осідання еритроцитів,артрит і артралгія, кропив’янка, астенія, фоточутливість, лихоманка, гіперемія,тремор, задишка. Зрідка можливі: панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, блювання,відсутність апетиту, парестезія, периферична нейропатія, почуття страху і тривоги,алопеція, токсичний епідермальний некроліз, множинна еритема, синдромСтівенса–Джонсона. За даними лабораторних досліджень повідомлялося про підвищеннясироваткових рівнів печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну, атакож креатинкінази, зумовлене фракцією ферменту несерцевого походження.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активного інгредієнта або добудь-якої з допоміжних речовин препарату; захворювання печінки у стадіїзагострення, печінкова недостатність і тяжкі порушення функції нирок; стійкепідвищення рівнів печінкових трансаміназ у сироватці крові (більше, як у 3 разипорівняно з нормою); тяжкий загальний стан пацієнта; періоди вагітності талактації; діти до 12 років.

Передозування. Симптоми:міопатії(рабдоміоліз), погіршення функції печінки, нудота, блювання, діарея.Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Під час лікування пацієнти повинні дотримуватисьстандартної гіпохолестеринемічної дієти. До призначення препарату і під часлікування необхідно періодично перевіряти рівень холестерину в крові тапроводити лабораторні тести (визначення рівнів креатинфосфокінази і печінковихтрансаміназ). Підвищення рівнів печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ) більше, як у3 рази та креатинфосфокінази більше, як у 10 разів, порівняно з нормою,вимагають відміни препарату, відповідного медичного нагляду та за необхідностіпроведення симптоматичної терапії. Ловастатин з обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезізахворювання печінки або зловживають алкоголем. Наявність трансплантованих органів і лікування імунодепресантамизбільшують ризик рабдоміолізу і розвитку ниркової недостатності. Особливої обережності вимагає призначення ловастатину за наявності нирковоїнедостатності або патологічних станів, які можуть спровокувати її розвиток,таких як виражена гіпотензія, тяжкі інфекційні захворювання, ендокринні іелектролітні розлади, неконтрольовані судоми, великі хірургічні втручання,травми. Хворі похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до діїпрепарату, навіть при застосуванні звичайних доз ловастатину. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія: ловастатин неефективний при лікуванніпацієнтів, що страждають на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію. Гіпертригліцеридемія: ловастатин помірно знижує концентраціютригліцеридів, тому його застосування є недоцільним у випадках, колигіпертригліцеридемія є основною метою терапії. Інші патології: препарат не рекомендовано приймати пацієнтам зіспадковою непереносимостю галактози, дефіцитом лактози або глюкозо-галактозноюмальабсорбцією. Вплив наздатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребуютьвеликої концентрації уваги.Не відомо, чи впливає ловастатин на здатність керувати транспортнимизасобами і обслуговувати рухомі механізми. У деяких пацієнтів можуть виникатизапаморочення, затуманення зору, головний біль, тому слід утримуватися відкерування автотранспортом та працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фібрати (гемфіброзил), препарати нікотиновоїкислоти (ніацин), імуносупресори (циклоспорин), антибіотики-макроліди(еритроміцин) при призначенні з ловастатином збільшують ризикміопатії/рабдоміолізу. При одночасному застосуванні ловастатину з антикоагулянтами (похіднікумарину або індандіону) можливе збільшення часу кровотечі і протромбіновогочасу. У хворих, які отримують антикоагулянти і ловастатин, необхідноконтролювати протромбіновий час.При одночасному застосуванні з холестираміном або колестиполомбіодоступність ловастатину може знижуватись. Тому ловастатин доцільно прийматичерез 4 год після прийому холестираміну або колестиполу. Пропранолол може спричинити зниження біодоступності ловастатину.Обережність та медичний контроль необхідні при застосуванні ловастатинуз препаратами, які метаболізуються за участю цитохромної системи Р450(CYP3А).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z