Загружается, подождите...

Ловакор (Lovacor)


міжнародна та хімічна назви: lovastatin;2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагідро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл)-етил]-1-нафталініловий ефір бутанової кислоти, [1S-[1a(R*),3a,7b,8b(2S*,4S*),8ab]];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;

склад: 1 таблетка містить ловастатину у перерахунку на 100% речовину 0,02 г;допоміжні речовини

: крохмаль картопляний, гранулак-70,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кальцію стеарат абомагнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С10А А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Ловастатин належитьдо гіполіпідемічних засобів, виділений із культури Aspergillus terrus. Гальмуєпочаткові стадії біосинтезу холестерину в печінці. Після прийому внутрішньоловастатин, як неактивний лактон, гідролізується до β-гідроксикислоти(активна форма ловастатину), яка специфічно блокує3-гідрокси-3-метилглутарил-коензимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, що каталізуєперетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дає змогу блокувати біосинтез холестеринуна початковій стадії. Приводить до зниження в крові концентрації загальногохолестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), дещо меншою мірою –тригліцеридів і ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), аполіпопротеїнуВ. Разом з тим підвищує вміст антиатерогенних ліпопротеїдів високої щільності(ЛПВЩ). Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо ловастатин із травноготракту всмоктується повільно і не повністю (близько 30% прийнятої дози), прийомнатще знижує абсорбцію на 30%. Максимальна концентрація досягається через 2години, але потім рівень у плазмі швидко знижується і становить через 24 години10% від максимуму. Як ловастатин, так і його β-гідроксикислотний метаболіту загальному судинному руслі циркулюють у зв’язаній з білками плазми формі(близько 95%). Стабільна рівноважна концентрація ловастатину (і його активних похідних)при застосуванні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшогоуночі) досягається на 2 – 3-й день терапії та в 1,5 раза перевищує створенуодноразовою дозою. Проникає через ГЕБ та плацентарний бар’єр, накопичується упечінці, де окислюється до метаболітів, частина із яких зберігає активність.Ловастатин здебільшого виділяється з жовчю. Близько 90% дози виводиться з каломі лише 10% – із сечею. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижні,максимальний протягом 4 – 6 тижнів.

Показання для застосування. Гіперхолестеринемія:- первинна з високим вмістом ліпопротеїдів дуже низької щільності(ЛПНЩ) (типи IIа і IIб) за відсутністю ефекту від дієтотерапії;- комбінована з гіпертригліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIб);- атеросклероз (для уповільнення прогресування коронарногоатеросклерозу у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) та/або гіпертонічноюхворобою);

Спосіб застосування та дози. Початкова дозаЛовакору – внутрішньопо 1 таблетці (20 мг) 1 раз на добу увечері під час їди. При недостатнійдієвості препарату дозу збільшують 1 раз на 4 тижні до 40 – 80 мг в 1 або 2прийоми під час сніданку та вечері. Максимальна добова доза – 80 мг в 1 – 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У випадку зниженняконцентрації холестерину в плазмі до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) або призниженні рівня ліпопротеінів низької щільності до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу Ловакору слід зменшити.

Побічна дія. Ловакор у цілому добре переноситься, зареєстрованіпобічні ефекти були нетяжкими та зворотними. З боку ШКТ і печінки: нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі,закрепи, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку. На початковому етапілікування можливе підвищення рівня активності аланінової та аспарагіновоїтрансаміназ у сироватці крові. Якщо він зростає не більше ніж у 3 рази вищеверхньої межі норми і не супроводжується появою будь-яких клінічних симптомів,можна не припиняти прийом Ловакору. З боку скелетно-м’язової системи: рідко – транзиторне підвищення вмістукреатинфосфокінази, міопатії, рабдоміоліз. У більшості випадків міопатіїспостерігались у хворих, які отримували циклоспорин (після трансплантаціїорганів), гіполіпідемічні препарати: гемфіброзил або нікотинову кислоту разом зловастатином. Частота міопатій на фоні монотерапії ловастатином не перевищує0,1%. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, парестезії.Інші: висипи, шкірний свербіж, кропивниця, набряк Квінке.

Протипоказання. Підвищена чутливість до одного з компонентівпрепарату, виражена печінкова недостатність, гострі захворювання печінки,стійке підвищення рівня трансаміназ у крові неясної етіології, порушенняфункції нирок, дитячий вік, вагітність, годування груддю (на час лікуванняприпиняють).

Передозування. Тривалий прийом препарату посилює ймовірністьпрояву побічних дій. У випадку виникнення в період лікування міалгії, слабкостім’язів, особливо на фоні пропасниці, та/або значного збільшеннякреатинфосфокінази необхідно враховувати можливість виникнення міопатії. Втаких випадках показане припинення прийому препарату.

Особливості застосування. Безпека та ефективність застосування Ловакору ухворих віком до 18 років не встановлена.Оскільки Ловакор виділяється нирками в невеликій кількості, немаєпотреби у зміні дози у пацієнтів з помірно вираженими змінами функції нирок. Упацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30мл/хв.) не рекомендується застосування дози, яка перевищує 20 мг/добу.Під час лікування пацієнти повинні перебувати на стандартній дієті знизьким вмістом холестерину. З обережністю застосовують Ловакор для лікуванняпацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічномуалкоголізмі. У процесі лікування Ловакором необхідно періодично перевірятирівень холестерину в крові та проводити печінкові тести. У випадку стійкогопідвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ (в 3 і більше разів відносноверхньої межі норми) та/або креатинфосфокінази (в 10 і більше разів відносноверхньої межі норми) показане припинення прийому препарату.Лікування Ловакором рекомендується тимчасово припиняти, якщо у хворогорозвинувся тяжкий стан, включаючи гострі інфекції, великі хірургічні втручання,травми, серйозні метаболічні порушення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестирамін і жовчні кислоти посилюютьгіполіпідемічний ефект Ловакору. Фібрати, ніоцин (у дозі більше 1 г на добу),ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів, еритроміцин,циклоспорин, гемфіброзил, нікотинова кислота – збільшують ризик розвитку міопатій.Циклоспорин підвищує плазмовий рівень активних метаболітів препарату. Ловакорне виявляє впливу на концентрацію дигоксину в плазмі крові. Не відміченозначущих клінічних взаємодій з блокаторами b-адренорецепторів. При одночасному застосуванні з варфарином або іншими кумариновимиантикоагулянтами (антагоністами вітаміну К) збільшується протромбіновий час тапідвищується ризик кровотеч. У таких випадках рекомендується більш частийконтроль показників згортання крові.При одночасному призначенні Ловакору та імуносупресорів добова дозаЛовакору не повинна перевищувати 20 мг.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 8 ºС до 15 ºС. Термін придатності – 1 рік.Зберігати в недоступному для дітей місці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z