Загружается, подождите...

Лосек (Losec)


міжнародна назва: омепразол;

основні фізико-хімічнівластивості: ліофілізованийпорошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 флакон міститьомепразолу натрію еквівалентно омепразолу 40 мг; допоміжні речовини: едетат натрію (ЕДТА),натрію гідроксид, азот.

Форма випуску. Ліофілізат для приготуваннярозчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки тагастроезофагальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса.КодАТС А02В С01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Омепразол є специфічнимінгібітором протонного насоса парієтальних клітин. Завдяки цьому пригнічуєтьсясекреція соляної кислоти у шлунку. Ефект пригнічення секреції кислотиоборотний. Омепразол є слабким лугом, який накопичується та перетворюється вактивну форму у кислому середовищі парієтальних клітин, де він пригнічує Н+, К+АТФ, тобто впливає на кінцеву стадію секреції кислоти шлунка. Пригнічення секреції є дозозалежним івпливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти незалежно відтипу стимуляції. Омепразол не впливає на холінергічні та гістамінергічнірецептори. Як і при лікуванні блокаторами Н2-рецепторів, лікуванняомепразолом приводить до зменшення кислотності шлунка і, таким чином, допропорційного збільшення гастрину. Збільшення гастрину оборотне. Під частривалого курсу лікування може збільшитися кількість залозових кіст у шлунку.Ці зміни фізіологічні та є наслідком пригнічення кислотності. Процесдоброякісний та оборотний. Зниження кислотності шлунка за допомогою інгібіторівпротонного насоса або інших речовин, що пригнічують кислотність, може призвестидо збільшення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті. Томутаке лікування може призвести до дещо підвищеного ризику інфекцій травноготракту, спричинених Salmonella та Campylobacter.Вплив на секрецію кислоти прямо пропорційнийплощі під кривою “концентрація - час” (AUC) і не залежить від концентраціїомепразолу у плазмі.Внутрішньовенне введення омепразолу 40 мгприводить до негайного зменшення секреції шлункового соку. Одноразове введення40 мг омепразолу внутрішньовенно має такий самий вплив на кислотністьшлункового соку протягом доби, як і одноразовий прийом 80 мг препаратувнутрішньо або повторні прийоми 20 мг засобу внутрішньо один раз на добу. Фармакокінетика. АбсорбціяОмепразол приблизно на 95% зв’язується збілками плазми. Об’єм розподілу становить 0,3 л/кг.МетаболізмОмепразол повністю метаболізується, головнимчином у печінці. Головними ферментами, що беруть участь у його метаболізмі, єCYP2C19 та CYP3А. Метаболіти омепразолу не впливають на секрецію кислоти.Загальний кліренс омепразолу становить 0,3 - 0,6 л/хв.Виведення Період напіввиведення становитьприблизно 40 хв.(30–90 хв.) після багаторазового введення. Майже 80% дозививодиться у формі метаболітів із сечею, інші - з фекаліями.Кліренс омепразолу значно зменшується у пацієнтів зпорушеннями функції печінки.

Показання для застосування. Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки.Рефлюкс-езофагіт.Синдром Золлінгера-Еллісона.

Спосіб застосування та дози. Дорослим хворим на виразку 12-палої кишки,виразку шлунка або з рефлюкс-езофагітом, якщо неможливо застосування ліківвнутрішньо, рекомендують Лосек 40 мг для внутрішньовенних інфузій один раз надобу. Хворим із синдромом Золлінгера-Еллісона дозаповинна добиратись індивідуально. Може виникнути потреба у більш високихдобових дозах або збільшенні кратності введення. Лосек 40 мг вводиться у формі внутрішньовенної інфузії протягом 20-30хв. Після розведення розчин використати негайно. Вміст одного флаконарозчиняють у 100 мл розчину натрію хлориду 0,9% або у 100 мл 5% розчинудекстрози для інфузій. Якщо розчин не використали відразу після розведення, він повинен бутивикористаний протягом 12 годин, якщо порошок розведений фізіологічним розчином;протягом 6 годин - якщо порошок розведений 5% розчином глюкози. Пацієнти з порушеннями функції нирок. Немаєпотреби коректувати дозу для хворих з порушенням функції нирок.Пацієнти з порушеннями функції печінки. Упацієнтів з печінковою недостатністю виведення препарату значно подовжується.Пацієнти похилого віку. Немає потребикоректувати дозу для пацієнтів похилого віку. Застосування в педіатрії. Досвідзастосування для лікування дітей обмежений. Побічна дія. Найбільшчастими небажаними явищами були шлунково-кишкові розлади, такі як діарея,нудота і запор, а також головний біль, які зустрічалися з частотою 1 – 3%кожний. Також зустрічалися біль у животі та метеоризм.Рідко відмічались втомлюваність, шкірний висип, свербіж, кропив’янка,зміни показників функції печінки, парестезія, запаморочення, сонливість,порушення сну.У поодиноких випадках реєструвалися підвищене потовиділення,периферичні набряки, гіпонатріємія, реакції гіперчутливості, такі як ангіоневротичнийнабряк, пропасниця та анафілактичний шок, лейкопенія, тромбоцитопенія,агранулоцитоз, панцитопенія, гінекомастія, сухість у роті, порушення смаковихвідчутів, стоматит, кандидоз, випадання волосся, фоточутливість, мультиформнаеритема, енцефалопатія у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки, гепатит забо без жовтухи, печінкова недостатність, бронхоспазм, артралгія, м’язоваслабкість і міалгія, минуча сплутаність свідомості, ажитація, депресія,агресивність і галюцинації, особливо у тяжкохворих пацієнтів, інтерстиціальнийнефрит, порушення зору.Повідомлялось про окремі випадки синдрому Стівенса - Джонсона татоксичний епідермальний некроліз, але причинно-наслідковий зв’язок цих явищ іззастосуванням омепразолу не встановлений. У тяжкохворих пацієнтів у поодинокихвипадках після внутрішньовенного введення високих доз омепразолу відмічалисьнеоборотні порушення зору. Однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентівпрепарату.

Передозування. Внутрішньовенна доза більше 270 мг один раз на добуі 650 мг протягом трьох днів при проведенні клінічних досліджень не далидозозалежних побічних ефектів. Специфічного антидоту не існує. Омепразолзв’язується з білками плазми крові, у результаті чого погано виводиться придіалізі. Симптомами передозування можуть бути слабкість, апатія, головний біль,тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея. У випадку передозуванняпроводиться симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Підозрювана виразковахвороба повинна бути підтверджена якнайшвидше рентгеноскопією або ендоскопієюдля запобігання невірному лікуванню. Якщо виразка існує, підозрюється або єодин з перелічених симптомів, таких як значна втрата маси тіла, яку не можнапояснити, блювання, дисфагія, гематемезис (блювання кров’ю) або мелена (кишковакровотеча), слід виключити злоякісний процес, оскільки лікування омепразоломможе маскувати його симптоми та затримати визначення діагнозу. Вагітність і лактація. Добре контрольованіепідеміологічні дослідження не показали жодного негативного впливу омепразолуна вагітність або здоров’я плоду/новонародженої дитини. Омепразол можназастосовувати під час вагітності. Омепразол виділяється у грудне молоко. Його вплив надитину не відомий. Тому слід утриматися від годування груддю під час лікуванняомепразолом.Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Невпливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.Слід уникати застосування Лосеку, порошку для приготування розчину дляінфузій, одночасно з кетоконазолом та ітраконазолом.Омепразол може впливати на інші препарати, всмоктування яких залежитьвід рН шлунка. Розчинення таблеток кетоконазолу у шлунку значно змінюється, якщо рНшлункового соку підвищується у результаті лікування (застосування антацидів абопрепаратів, що пригнічують секрецію, або сукралфатів), внаслідок цього плазмовіконцентрації кетоконазолу не є ефективними. При одночасному застосуванніомепразолу та ітраконазолу концентрації у плазмі та площа кривої “концентрація- час” (AUC) останнього зменшуються на 65%, можливо через його поганевсмоктування, яке залежить від рН.Омепразол пригнічує фермент CYP2C19 і тому можна очікувати підвищеннярівнів у плазмі деяких лікарських засобів, які метаболізуються цим ферментом(діазепаму, варфарину, фенітоїну). Слід розглядати можливість зменшення дозицих препаратів. При одночасному застосуванні кларитроміцину або еритроміцину з омепразоломконцентрації останнього у плазмі збільшувалися. Концентрації омепразолу уплазмі не змінювалися при застосуванні його з амоксициліном або метронідазолом.Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу Лікарські засоби, що пригнічують ферменти CYP2C19 та CYP3A (інгібіториВІЛ-протеази, кетоконазол, ітраконазол), можуть підвищити концентраціїомепразолу у плазмі крові.Не відмічалось взаємодій між омепразолом, теофіліном, кофеїном,хінідином, лідокаїном, пропранолом, метопрололом або етанолом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z