Загружается, подождите...

Лосар (Losar)


міжнародна та хімічна назви: Losartan; 2-бутил-4-хлор-1-[[2’-(1Н-тетразол-5-іл)[1.1’-біфеніл]-4 - іл] метил]-1Н-імідазол-5-метанолу монокалієва сіль.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки що містять 25 мг лосартану калію:білі, двоопуклі, круглої форми, вкриті оболонкою, з рискою на одномубоці та з рискою на іншому боці;таблетки, що містять 50 мг лосартану калію:світло-рожеві, двоопуклі, овальної форми, вкриті оболонкою, з рискою наодному боці.

склад:1 таблетка містить 25 мг або 50 мг лосартану калію.допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль,очищений тальк, магнію стеарат, суміш для покриття таблеток ТС-2070 (при вмістікалію лосартану 25 мг) або ТС-2023 (при вмісті калію лосартану 50 мг).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою

Фармакотерапевтична група. Засіб, що діє на ренін-ангіотензивну систему.Антагоніст ангіотензин ІІ рецепторів (Типу АТ1). Код АТС С09СА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка Лосартан та його активний метаболіт блокують вазоконстрикторну таальдостерон-секреторну діяльність ангіотензину ІІ, селективно блокуючизв’язування ангіотензину ІІ з АТ1 рецепторами, які знаходяться урізних тканинах (наприклад: гладеньких м’язах судин, надниркової залози, ниркахта серці). Дослідження іn vitro показали, що лосартан є реверсивним,конкуруючим інгібітором АТ1 рецепторів. Активний метаболіт маєзначно більшу активність, ніж лосартан та діє як реверсивний, неконкуруючийінгібітор АТ1 рецепторів.ФармакокінетикаПісля перорального прийому лосартан легко абсорбується та значною міроюзазнає метаболізму першого проходження з формуванням активного метаболітукарбоксильної кислоти та неактивних метаболітів. Системна біодоступністьтаблеток лосартану становить приблизно 33%. Приблизно 14% перорально введеноїдози лосартану перетворюється на активній метаболіт. Середні піковіконцентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі крові досягаютьсячерез 1годину та 3-4 години, відповідно. В той же час, при приблизно рівнихконцентраціях лосартану та його активного компонента в плазмі кровіфармакологічна активність метаболіту у 4 рази вища, ніж активність лосартану.Їжа затримує адсорбцію лосартану та знижує його пікову концентрацію і, такимчином, негативно діє на фармакологічну активність лосартану та його метаболіту(зниження фармакологічної активності відбудеться приблизно на 10%). Яклосартан, так і його активний метаболіт у значною мірою (на 99%) зв’язуються зпротеїнами плазми, головним чином з альбуміном. При пероральному застосуванні, близько 4% дози лосартану видаляється зсечею у незмінному стані та 6% видаляється з сечею у вигляді активногометаболіту. Лосартан та його метаболіти також видаляються з жовчю.На пацієнтах віком до 18 років фармакокінетика лосартану не вивчалася.Фармакокінетику лосартану було досліджено на людях похилого віку, як жіночої,так і чоловічої статі. Концентрації лосартану та його активного метаболіту уплазмі приблизно однакові, як для хворих на гіпертонію людей похилого віку, такі для більш молодих пацієнтів. Концентрація лосартану у плазмі вдвічі більше ухворих на гіпертонію жіночої статі, ніж у хворих чоловічої статі, однакконцентрація активного метаболіту є однаковою, як для чоловіків так і дляжінок. Підбір та корекція дози непотрібні.Показання для застосування.ЛОСАР використовують для лікування артеріальної гіпертензії. Йогоможливо застосовувати як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншимиантигіпертензивними засобами.

Спосіб застосування та дози.Звичайно стартова доза препарату становить 50 мг лосартану калію одинраз на добу, або 25 мг для пацієнтів з зниженим внутрішньосудинним об’ємом (дляпацієнтів, які застосовують діуретики) та пацієнтів з ознаками порушенняфункції печінки. ЛОСАР може застосовуватись один раз або двічі на добу іззагальною добовою дозою, яка змінюється до 100 мг. Немає необхідності вкорегувані дози пацієнтів похилого віку або пацієнтів з нирковою недостатністю,включаючи хворих, що перебувають на діалізі.

Побічна дія.Ангіоедемічні явища (які включають набряк обличчя, губ, гортані та/абоязичка) рідко спостерігаються у пацієнтів, які застосовують ЛОСАР. З негативнихявищ, які пов’язують з застосуванням лосартану калію, частіше зустрічаєтьсяголовна біль (4,2%), астенія, стомлення (2%), запаморочення, яке спостерігалосячастіше при використанні лосартану калію, ніж при використанні плацебо (2,4 vs1,3%). Клінічно важливі зміни стандартних лабораторних параметрів рідкоасоціювались з терапією лосартаном калію. Всі ці дані одержані зі звітів проклінічні дослідження.

Протипоказання.1) ЛОСАР протипоказаний хворим, з підвищеною чутливістю до будь-якого зкомпонентів препарту.2) ВагітністьПри використанні під час другого та третього триместру вагітності,ліки, які діють безпосередньо на ренін-ангіотензинову систему, можуть викликатиураження і навіть смерть плода. Якщо вагітність встановлено, прийом ЛОСАРу маєбути припинений якомога швидше.3) Лактація Невідомо, чи виділяється лосартан з жіночим молоком, але значний рівеньлосартану та його активного метаболіту були виявлені у молоці щурів. З причинипотенційно негативного впливу на новонародженого, має бути прийняте рішення проприпинення годування новонародженого або припинення застосування препарату, взалежності від необхідності його для матері.4) Дитячий вікБезпечність та ефективність для пацієнтів педіатричного віку невстановлені. Передозування.При передозуванні виникають гіпотензія і тахікардія; брадикардія можебути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції. Якщо виникаєсимптоматична гіпотензія, слід призначити підтримуюче лікування.Ні лосартан, ні його активний метаболіт не видаляються при гемодіалізі.Особливості застосування.ЛОСАР може призначатись разом з іншими антигіпертензивними засобами.ЛОСАР можна застосовувати незалежно від прийняття їжі.У пацієнтів зі зниженим внутрішньо судинним об’ємом (що розвивається,наприклад, після лікування високими дозами діуретиків), можуть зустрічатисясимптоматична гіпотензія після початку застосування ЛОСАРу. За таких умов дозаЛОСАРу повинна бути відкоригована, або повинна використовуватись низькастартова доза.У пацієнтів, функція нирок яких може залежати від активностіренін-ангіотензин-альдостероновій системи, лікування лосартаном каліюсупроводжується олігурією та/або прогресивною азотемією, рідко - гостроюнирковою недостатністю та/або смертю. У пацієнтів з двостороннім звуженнямниркових артерій або зі стенозом артерій єдиної нирки спостерігалося підвищеннярівнів сечовини крові та креатиніну сироватки під час перорального прийомутаблеток лосартану калію. У деяких пацієнтів визначені вище ефекти носилизворотній характер після припинення терапії.Дози ЛОСАРу повинні бути знижені для пацієнтів з порушеннями функціїпечінки. Під час лікування лосартаном калію хворих з підвищеною чутливістюспостереглися зміни функції нирок, як результат пригніченняренін-ангіотензин-алідестероновій системи. У деяких пацієнтів зміни функціїнирок були оборотними після припинення терапії.Не було визначено великої різниці в безпечності та ефективностіпрепарату при застосуванні його пацієнтами похилого віку та більш молодимипацієнтами, але необхідно враховувати більш високу чутливість окремих пацієнтівпохилого віку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.ЛОСАР не впливає на фармакокінетику та фармакодинаміку одиничної дозиварфарину, а також введеного орально або внутрішньовенно дигоксину. Сумісневикористання лосартану калію та циметидину приводить до підвищення на 18% AUCлосартану калію, але не впливає на фармакокінетику його активного метаболіту.Не виявлено фармакокінетичної взаємодії між лосартаном калію тагідрохлортіазидом.

Умови та термін зберігання.Зберігати при кімнатній температурі (15-25°С), в сухому місці,недоступному для дітей. Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z