Загружается, подождите...

Лоріста (Lorista)


міжнародна назва: losartan;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 12,5 мг: жовті, овальні, трохидвоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою; таблетки 25 мг: жовті, овальні,трохи двоопуклі, таблетки, вкриті плівковою оболонкою з рискою на одному боці;таблетки 50 мг: білі, круглі, трохи двоопуклі таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, зі скошеним краєм, з рискою на одному боці; таблетки 100 мг: білі,овальні, трохи двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.склад: 1 таблетка містить 12,5 мг, 25мг, 50 мг або 100 мг лозартану у вигляді калієвої солі;допоміжні речовини: таблетки по 12,5 мг та 25 мг: крохмаль кукурудзяний,прежелатинізований крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксидколоїдний безводний, стеарат магнію, целюлоза, лактози моногідрат,гіпромельоза, тальк, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), барвникхінолиновий жовтий (Е 104);таблетки по 50 мг та 100 мг: крохмаль кукурудзяний, прежелатинізованийкрохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний,стеарат магнію, целюлоза, лактози моногідрат, гіпромельоза, тальк,пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензинуII.Код АТС С09С А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Лозартан єантигіпертензивним засобом, селективним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ(тип АТ1). Він блокує рецептори до ангіотензину ІІ (типу АТ1),які знаходяться у різних тканинах, включаючи гладенькі м’язи судин, корунадниркових залоз, нирки та серце, блокує розвиток ефектів ангіотензину II, асаме зменшує артеріальну вазоконстрикцію, зменшує тиск заклинення у легеневихсудинах, знижує загальний периферичний опір, що призводить до зниженнясистемного артеріального тиску. У пацієнтів із серцевою недостатністю лозартанпідвищує толерантність до фізичних навантажень.Фармакокінетика. Після перорального прийому лозартаншвидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Він проходить значнийметаболізм першого шляху з утворенням активних метаболітів карбонової кислотита інших неактивних метаболітів. Системна біодоступність становить приблизно 33%. Максимальна концентрація лозартану у сироватці крові досягається протягом 1години, а його активного метаболіту – протягом 3-4 годин після застосування. Збілками плазми, в основному, з альбуміном, зв’язується більше 99 % лозартану таактивного метаболіту.Кліренс лозартану та його активного метаболіту ізплазми відповідно становить приблизно10 мг/с (600 мл/хв) та 0,83 мл/с (50 мл/хв). Кліренслозартану та його активного метаболіту з нирок приблизно становить відповідно1,23 мл/с (74 мл/хв) і 0,43 мл/с (26 мл/хв.). При пероральному введенні ізсечею виводиться 4 % застосованої дози лазартану у незміненому вигляді та 6 % -у вигляді активного метаболіту. Період напіввиведення становить 2 години та 6–9годин відповідно. Із сечею виводилось приблизно 35 % , із калом – приблизно 58%.У пацієнтів з слабким або помірним алкогольнимцирозом печінки спостерігалась вища концентрація лазартану та його активногометаболіту у плазмі після перорального введення порівняно із концентрацією умолодих чоловіків-добровольців. Лозартан та його активний метаболіт невиводяться з організму шляхом гемодіалізу.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія, хронічна серцеванедостатність, зниження ризику серцево-судинних захворювань та смертності упацієнтів з артеріальною гіпертензією при гіпертрофії лівого шлуночка,порушення функції нирок у пацієнтів з цукровим діабетом II-го типу тапротеїнурією.

Спосіб застосування та дози.Застосування препарату не залежить від прийому їжі.Лорісту можна застосовувати з іншими гіпотензивними препаратами.Артеріальна гіпертензія: початковою та підтримуючоюдозою для більшості пацієнтів є 50 мг один раз на добу. Максимальна добова дозастановить 100 мг. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3 – 6тижнів лікування. У пацієнтів із зниженим внутрішньосудинним об’ємом(наприклад, у пацієнтів, які приймають діуретики у високих дозах) початковоюрекомендованою дозою є 25 мг один раз на добу. Для людей літнього віку тапацієнтів з помірним порушенням функції нирок, включаючи пацієнтів, яким проводитьсядіаліз, не потрібно змінювати початкову дозу. Для пацієнтів з дисфункцієюпечінки лікування рекомендується розпочинати із застосування менших доз.Початкова доза може бути 25 мг один раз на добу.Хронічна серцева недостатніст: початковою дозою є 12,5мг один раз на добу. Стандартною підтримуючою дозою є 50 мг один раз на добу,яка добре переноситься пацієнтами.Дозу рекомендується збільшувати за такою схемою: 1-йтиждень: 1-й – 7-й день: по 1 таблетці 12,5 мг один раз на добу;2-й тиждень: 8-й – 14-й день: по 1 таблетці 25 мгодин раз на добу;3-й тиждень: 15-й – 21-й день: по 1 таблетці 50 мгодин раз на добу;4-й тиждень: 22-й – 28-й день: по 1 таблетці 50 мгодин раз на добу.Зниження ризику серцево-судинних захворювань тасмертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при гіпертрофії лівогошлуночка: звичайною початковою дозою Лорісти є 50 мг один раз на добу. Взалежності від реакції артеріального тиску можна збільшити дозу лазартану до100 мг один раз на добу. Максимальна добова доза становить 100 мг.Порушення функції нирок упацієнтів з цукровим діабетом II-го типу та протеїнурією: звичайною початковоюдозою Лорісти є 50 мг один раз на добу. Залежно від реакції артеріального тискудозу можна збільшити до 100 мг один раз на добу. Лорісту можна застосовуватиразом з іншими гіпотензивними засобами (наприклад, діуретиками, блокаторамикальцієвих каналів, альфа- або бета-блокаторами та гіпотензивними засобамицентральної дії), а також з інсуліном та іншими поширеними гіпоглікемічнимизасобами (наприклад, похідними сечовини, глітазонами та інгібіторамиглюкозидази).

Побічна дія.Може з’явитися головнийбіль, запаморочення, безсоння, відчуття серцебиття, тахікардія, сухий кашель,інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, набряк слизової оболонки носа,діарея, диспепсія, нудота, біль у животі, міалгія, біль у спині, астенія,втомленість, набряки, біль у грудях, гіперкаліємія. Рідко – ангіоневротичнийнабряк, васкуліт, мігрень, кропив’янка,свербіж, гепатит, порушенняфункції печінки, біль у суглобах, незначне збільшення рівня сечовини такреатиніну у сироватці крові. Дуже рідко можливі збільшення активностіферментів печінки.

Протипоказання.Підвищена чутливість до лозартану або будь-якоїіншої речовини, що входить до складу цього препарату, вагітність та годуваннягруддю, дитячий вік.

Передозування.Дані про передозуванняобмежені. Найбільш ймовірним наслідком передозування може бути артеріальнагіпотензія і тахікардія; може також виникати брадикардія через парасимпатичну (вагусну)стимуляцію. Лікування: форсований діурез, симптоматична терапія. Лозартан тайого активний метаболіт не виводяться з організму шляхом гемодіалізу.

Особливості застосування.Необхідно з обережністюзастосовувати препарат пацієнтам з гіповолемією, спричиненою лікуваннямдіуретиками тому, що може виникати симптоматична гіпотензія. Таким хворимнеобхідно зменшити початкову дозу та провести корекцію дегідратації до початкулікування. Необхідно також враховувати порушення електролітного балансу, яке єчастим ускладненням у пацієнтів з порушенням функціональної активності нирок зцукровим діабетом або без нього. У пацієнтів з цирозом печінки відбуваєтьсязбільшення концентрації лозартану у плазмі, тому пацієнтам із захворюваннямипечінки рекомендується розпочинати лікування з застосуванням нижчих доз. Слід зобережністю застосовувати препарат пацієнтам з білатеральним стенозом нирковоїартерії або стенозом артерії єдиної нирки. Необхідно регулярно контролюватиконцентрацію креатиніну у сироватці крові. Клінічні випробування не виявилиякихось відмінностей стосовно безпеки та ефективності лозартану у пацієнтівлітнього віку.Особливі застереженнястосовно неактивних речовинДо складу Лорісти входить лактоза, томуцей препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з такими патологічнимистанами: дефіцит ферменту лактази, галактоземія або синдром порушення абсорбціїглюкози/галактози.Вагітність і годування груддюВагітні і жінки, які годують груддю, не повинніприймати лозартан.Вплив на здатність керуватиавтомобілем та іншими механізмами.Не має даних, які б свідчили, що лозартан впливає наздатність керувати автомобілем і використовувати технічні пристрої.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Діуретики та інші антигіпертензивні засобипідсилюють дію лозартану. Клінічно значущої взаємодії лозартану згідрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом,кетоконазолом та еритроміцином не спростерігалося. При одночасному застосуванніріфампіцину та флуконазолу відмічалось зниження концентрації активнихметаболітів лозартану. Клінічні наслідки такої взаємодії не відомі. Як і увипадку застосування інших препаратів, які блокують ангіотензин ІІ або йогоефекти, одночасне введення калійзберігаючих діуретиків (наприклад,спіронолактону, триамтерену, амілориду), препаратів калію або сольовихзамісників, в яких міститься калій, може призводити до збільшення концентраціїкалію у сироватці крові. Як і у випадку з іншими гіпотензивними засобами, гіпотензивнийефект лозартану може зменшуватись при одночасному введенні нестероїднихпротизапальних засобів (наприклад, індометацину), симпатоміметиків.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 оС.Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності таблеток по 12,5 мг, 25 мг, 100мг – 2 роки, таблеток по 50 мг – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z