Загружается, подождите...

Лорікацин (Lorikacin)


міжнародна та хімічна назви: амікацин;N-[4-аміно-2-(S)-гідроксибутирил]-О-6-аміно-6-дезокси-a-D-глюкопіранозил(1®4)]-О-[3-аміно-3-дезокси-a-D-глюкопіранозил(1®6)]-2-дезокси-D-стрептаміну дисульфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до жовтуватогокольору, без запаху розчин;

склад: 1 мл розчину містить амікацину (у вигляді амікацинусульфату) 50 мг або 250 мг;допоміжні речовини: натрію цитрат дигідрат, натріюметабісульфат, кислота сірчана 30%, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Антибіотики-аміноглікозиди. Код АТС J01GB06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амікацин активно проникаєкрізь бактеріальну клітинну мембрану. Необоротно зв’язується з одним або більшеспецифічним рецепторним протеїном із 30S субодиницею бактеріальної рибосоми івзаємодіє з початковим комплексом між переносником РНК і 30S субодиницею. ДНКне може бути прочитана, тому виробляючи нефункціональні протеїни, полірибосомирозщеплюються і втрачають здатність синтезувати протеїн. Це виявляється вприскореному транспортуванні аміноглікозидів, підвищуючи кількість розривів убактеріальних цитоплазматичних мембранах, що приводить до загибелі клітини.Амікацин має бактеріцидні властивості, тоді як більшість інших антибіотиків, щовзаємодіють з протеїновим синтезом, є бактеріостатичними.До спектра дії амікацину входять аеробніграмнегативні бактерії та деякі грампозитивні мікроорганізми. Він майже неактивний проти анаеробних бактерій.Антибактеріальна дія аміноглікозидів проти різнихштамів мікроорганізмів коливається. Амікацин активний проти грамнегативнихбактерій, таких як Pseudomonas species, Escherichia coli, Proteus, Providenciaspecies, Klebsiella, Enterobacter, Serratia species, Acinetobacter species.Амікацин виявляє активність при стафілококових інфекціях, і його за деяких умовможна застосовувати як базову терапію при лікуванні відомих або підозрюваниххворобах, спричинених чутливими штамами стафілококів у пацієнтів з алергією наінші антибіотики, та при змішаних стафілококово-грамнегативних інфекціях.Фармакокінетика

. Швидко всмоктується післявнутрішньом’язового введення. Максимальна концентрація досягається через 1годину після введення препарату, терапевтичні концентрації амікацинузберігаються протягом 10–12 год. Після внутрішньовенного краплинного введенняконцентрація препарату в плазмі крові перевищує ту, що спостерігається привнутрішньом’язовому введенні, максимальна концентрація досягається через 30 хв.Терапевтична концентрація амікацину зберігається протягом 10–12 год.Розподілення. Амікацин розподіляється у легенях, печінці, міокарді, селезінці,кістковій тканині, плевральному та перитонеальному ексудатах, синовіальнійрідині, бронхіальному секреті, жовчі. Вибірково накопичується у кірковому шарінирок. Амікацин проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у спинномозковурідину. Амікацин проникає крізь плацентарний бар’єр і виявляється в крові плодата амніотичній рідині.Виведення. Період напіввиведення в плазмі кровістановить 2,2 – 2,5 год. Зв’язування з білками крові становить <10%.Виводиться у незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації,утворюючи високу концентрацію в сечі.У хворих з порушенням видільної функції нирок виведення амікацинууповільнюється, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі крові.

Показання для застосування. Захворювання, які спричинені чутливими доамікацину збудниками:- бактеріальна пневмонія, спричинена грамнегативнимибактеріями;- інфекції центральної нервової системи (включаючименінгіт і вентрикуліт);- внутрішньочеревинні інфекції (включаючиперитоніт);- інфекції жовчних шляхів;- інфекції кісток і суглобів;інфекції шкіри та м’яких тканин (включаючи інфекціїопікових ран);- бактеріальна септицемія;- вторинні ускладнені інфекції сечових шляхів.

Спосіб застосування та дози. Застосовують Лорікацин внутрішньом’язово абовнутрішньовенно. Звичайні дози для дітей від 12 років і дорослих по 5 мг/кгкожні 8 год або по 7,5 мг/кг кожні 12 год протягом 7 – 10 днів. Максимальнідози для дорослих – до 15 мг/кг на добу, розподіливши добову дозу на 2введення. У тяжких випадках та при інфекціях, спричинених Pseudomonas, добовудозу розподіляють на 3 введення. Максимальна добова доза – 1,5 г. Максимальнакурсова доза не повинна перевищувати 15 г. Тривалість лікування звичайностановить 3 – 7 днів при внутрішньовенному введенні та 7 – 10 днів – привнутрішньом’язовому.Недоношеним новонародженим призначають у початковій дозі 10 мг/кг, апотім кожні 18 – 24 год по 7,5 мг/кг протягом 7 – 10 днів. Доношенимновонародженим і дітям до 12 років спочатку призначають 10 мг/кг, потім 7,5мг/кг кожні 12 год протягом 7 – 10 днів.При лікуванні хворих з порушеною функцією нирокдобову дозу потрібно знизити та/або збільшити інтервали між введеннями. Дозузнижують залежно від вмісту креатиніну в плазмі крові та маси тіла пацієнта.Інтервал між введеннями антибіотика розраховують шляхом множення значення рівнякреатиніну в плазмі крові на 9; наприклад, якщо рівень креатиніну 2 мг,препарат призначають через кожні 18 год.Вводити Лорікацин шляхом внутрішньовенної інфузії дорослим і дітямпотрібно використовуючи об’єм рідини, достатній для краплинного вливання, протягом60 – 90 хв (зі швидкістю 50 крапель за 1 хв), а новонародженим – 1 – 2 год.Концентрація розчину Лорікацину при внутрішньовенному введенні не повиннаперевищувати 5 мг/мл. Внутрішньовенну ін’єкцію Лорікацину потрібно робити дужеповільно (протягом 2 – 7 хв).Правила приготування розчину. Розчин дляпарентерального введення готують безпосередньо перед введенням і використовуютьвідразу після приготування.Для внутрішньом’язового введення до вмісту флакона(0,25 г або 0,5 г порошку) додають 2 – 3 мл води для ін’єкцій.Для внутрішньовенного введення використовують тісамі розчини, що і для внутрішньом’язового введення, попередньо розбавивши їх у200 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Концентраціяпрепарату в розчині для внутрішньовенного введення не повинна перевищувати 5мг/мл.

Побічна дія.При тривалих проявах таких побічних реакцій потрібнаособлива увага лікаря: нефротоксичність (значне підвищення або зниження частотивиділення сечі або кількості сечі, підвищена спрага, втрата апетиту, нудота,блювання), протеїнурія, циліндрурія, підвищення рівня креатиніну, залишковогоазоту, нейротоксичність (посмикування м’язів, затерплість, епілептичні напади,дзвін у вухах), ототоксичність (втрата або зниження слуху, подзенькування,гудіння або відчуття наповненості у вухах), вестибулярна токсичність (порушеннякординації рухів, тремтіння, нудота, блювання).Рідко зустрічаються ускладнення у формігіперчутливості або нейром’язового блокування (затруднення подиху, тяжкість іслабкість).Алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж,пропасниця, рідше – набряк Квінке), зміна складу периферичної крові (анемія,лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія), підвищення активностітрансаміназ крові.

Протипоказання.Лорікацин протипоказаний у разі індивідуальноїнепереносимості амікацину або будь-якого іншого антибіотика аміноглікозидноїгрупи та їх похідних.Препарат протипоказаний також для лікування хворих з тяжкою нирковоюнедостатністю та невритом слухового нерва. Призначення препарату вагітним іжінкам, які годують груддю, протипоказано.Передозування.Можлива поява ознак ото- та нефротоксичної діїпрепарату. Спеціального антидота проти передозування Лорікацину не існує.Лікування носить симптоматичний характер. Треба вжити заходів щодо очищенняшлунка. Пацієнт повинний одержувати достатню кількість рідини. Пацієнти, в якихпідозрюється передозування, повинні пройти консультацію в психіатра.Надлишки Лорікацину виводяться шляхом гемодіалізуабо перитонеального діалізу із крові пацієнтів з нирковою недостатністю.Нейром’язове блокування, пригнічення або паралічдихання, що можуть спостерігатися при сумісному застосуванні двох або більшеаміноглікозидів, лікуються застосуванням антихолінестеразових агентів абокальцієвих солей, а також застосування штучної вентиляції легень.

Особливості застосування.Перед застосуванням Лорікацину потрібно визначитиперехресну гіперчутливість до аміноглікозидів.Лорікацин може спричинювати нейром’язове блокування.За наявності у хворого міастенії або паркінсонізму воно може виявитись уподальшій скелетно-м’язовій слабкості.У пацієнтів з нирковою недостатністю абозневодненням організму можливість ризику токсичності підвищується черезпідвищення концентрації препарату в сироватці.Рекомендується застосування Лорікацину у зменшенихдозах при визначених інтервалах або в нормальних дозах при більш тривалихінтервалах для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю.Застосування препарату можливо у періоди вагітностіта лактації лише за умови загрози для життя або при серйозних хворобах, прияких інші препарати не можуть прийматись або не є ефективними. Годування груддюу такому випадку слід припинити.Лорікацин застосовують з обережністю для лікуваннянедоношених і доношених немовлят, тому що через недорозвиток видільної системививедення аміноглікозидів може подовжуватись, спричинюючи явища токсичності.Пацієнтам похилого віку треба зменшувати дозуЛорікацину у зв’язку зі зниженням функціональної активності нирок і можливимзниженням маси тіла. Слід регулярно оцінювати функціональну активність нирок.Необхідний аналіз сечі до або під час лікування.Необхідно періодичне обстеження та запис аудиограми,визначення вестибулярної функції. Якщо спостерігається ниркова, вестибулярнаабо слухова недостатність, потрібно зменшення дози або припинення прийомуЛорікацину.Застосування Лорікацину може змінити такілабораторні тести: визначення сироваткової аланінамінотрансферази,алкалінфосфату, аспартат-амінотрансферази, білірубіну, лактатдегідрогенази,сечового азоту, креатиніну, іонів кальцію, магнію, калію, натрію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні двох або більшеаміноглікозидів або одночасному застосуванні капреоміцину з амікацином можливепідвищення ризику ототоксичності, нефротоксичності та нейром’язовогоблокування. Також одночасне застосування двох або більше аміноглікозидів можевиявитись у зменшенні бактеріального всмоктування кожного, оскільки препаратиконкурують за механізм поглинання.Приготовлена суміш бета-лактамних антибактеріальнихпрепаратів (пеніцилінів та цефалоспоринів) і амікацину може призвести довзаємної неефективності. Якщо вони приймаються одночасно, їх не можна змішуватив одному шприці, а введення треба робити в різні зони м’язів.Коли Лорікацин застосовується одночасно звнутрішньовенним введенням індометацину недоношеним немовлятам, відбуваєтьсяпідвищення концентрації препарату в плазмі і виникає ризик токсичності.Супутнє застосування метоксифлюрану, парентеральних поліміксинів,інших нефротоксичних або ототоксичних препаратів з амікацином може підвищити їхототоксичність або нефротоксичність.Застосування препаратів з нейром’язовою блокувальноюактивністю, включаючи галогеновий гідрокарбон, інгаляційні анестетики, опіоїдніанелгетики, а також великі переливання цитратної антикоагулянтної крові,повинно контролюватися при одночасному застосуванні з Лорікацином у зв’язку зпідвищенням ризику виникнення нейром’язового блокування та ефекту антиміастеніїна скелетні м’язи.

Умови та термін зберігання.Зберігати в темному місці при температурі від 15 до25°С.Зберігати у недоступному для дітей місці!Не допускати заморожування!Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z