Загружается, подождите...

Лорідин рапід (Loridin rapid)


міжнародна та хімічна назви: лоратадин; етиловий ефір4-(8-хлор-5,6-дигідро-11Н-бензо-[5,6] циклогепта [1,2-b] піридин-11-іліден)-1піперидинкарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, гладкі,круглі, ароматизовані, не вкриті оболонкою таблетки зі скошеними краями, злінією розлому з одного боку та рівні з іншого боку;

склад: 1 капсуламіститьмікронізованого лоратадину 10 мг;допоміжні речовини: манітол, кислоти лимонної моногідрат, повідон К-30,кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, глюкозимоногідрат, ароматизатор Trusil м’ятний S-1471, натрію кроскармелоза;

Форма випуску. Таблетки дисперговані.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.Код АТС R06А X13.

Фармакологічні властивості. Лорідин Рапід – ефективний неседативнийтрициклічний антигістамінний препарат довготривалої дії в спеціальній лікарськійформі, яка забезпечує швидке вивільнення активної діючої речовини та вираженуантиалергічну дію. Препарат є селективним блокатором Н1-рецепторівгістаміну. Фармакодинаміка. Механізм дії препарату пов’язаний з блокуваннямвивільнення гістаміну та лейкотрієну С4 з опасистих клітин. Лорідин Рапідпопереджує утворення набряку тканин, зменшує проникність капілярів, усуваєспазм гладеньких м’язів, послаблюючи бронхоспазм, спричинений фізичнимивправами, що обумовлює комплексну протиалергічну, протисвербіжну таантиексудативну дію. Сила та тривалість дії лоратадину є дозозалежною.Лоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, тому не виявляєцентральну, седативну, антихолінергічну дії, не викликає звикання; не потенціюєефект алкоголю. Фармакокінетика. Лоратадин швидко та повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті та виявляється в крові вже через 15–20 хвилин післяприйому. Полегшення стану хворих зазвичай відзначається вже впродовж перших 30хвилин після прийому препарату, а максимальний терапевтичний ефект проявляєтьсячерез 8–12 год і триває 24 години. Лоратадин та його основний метаболіт досягаєзначень максимальної концентрації (Сmax) у плазмі крові 4,7 нг/млчерез 1,3–2,5 год та 4 нг/мл через 3,7 год після прийому дози 10 мг, відповідно.Довірчий інтервал для значень Сmax та для площі під кривою“концентрація в плазмі/час” (AUC0-∞) длядиспергованих таблеток лоратадину перебуває в межах 80–125% по відношенню довідповідних значень активного метаболіту дескарбоксилоратадину. Період напіввиведеннялоратадину та його метаболіту 7,8–11 год та 19–24 год, відповідно. З білкамиплазми крові зв’язується 96-99% лоратадину, а зв’язування його активногометаболіту становить 73–76%. Прийом їжі до застосування диспергованої таблеткиЛорідин Рапід затримує час досягнення максимальної концентрації в плазмі кровілоратадину та його активного метаболіту приблизно на 2,4 та 3,7 год та зменшуєїї значення на 9% та 15%, відповідно. Натомість значення AUC0-∞ таСmax зростають на 84% та 30%, відповідно, коли препаратзастосовується без води (після розтавання таблетки на язиці) порівняно з тим,коли препарат застосовують з водою. Лоратадин проникає в грудне молоко, маєвиражений ефект первинного проходження крізь печінку; майже повністюметаболізується з утворенням основного активного метаболіту –дезкарбоетоксилоратадину. Лоратадин метаболізується в печінці двома шляхами: заучастю ізоферменту цитохрому р450 CYP3A4 або при його пригніченні за участюCYP2D6, що знижує ймовірність взаємодії з іншими лікарськими засобами. Приблизно 82% лоратадину виводиться з організму з сечею (40%) та зкалом (42%) впродовж 10 днів. Приблизно 27% застосованої дози виводиться зсечею впродовж перших 24 годин в основному у вигляді кон’югатів. У людей похилого віку максимальна концентрація в плазмі крові зростаєна 50%, період напіввиведення збільшується до 18,2 год. При тяжкій нирковійнедостатності біодоступність лоратадину знижується до 60–70%, а приалкогольному ураженні печінки період напіввиведення (Т1/2) препаратузбільшується залежно від ступеня ураження.

Показання для застосування. Лікування сезонного та цілорічногоалергічного риніту, кон’юнктивіту, полінозів, гострої та хронічної кропив’янки,набряку Квінке, симптомів гістамінергій (псевдоалергічних синдромів), спричиненихзастосуванням гістамінолібераторів, алергічних реакції на укуси та ураження,сироваткової хвороби, а також у комплексному лікуванні сверблячих дерматозів(контактних алергодерматитів, атопічних дерматитів, шкірних захворюваньалергічної природи, гострих та хронічних екзем. Профілактична терапія присезонних алергічних ринітах.

Спосіб застосування та дози. Лорідин Рапід бажано застосовувати напорожній шлунок. Таблетку слід покласти на язик, після того як вона розтане проковтнутизі слиною. Або покласти таблетку у склянку, наповнену на чверть водою, датитаблетці розчинитися і випити утворену дисперсію. Рекомендоване дозування для дорослих (у тому числі людей похилого вікуі підлітків старше 12 років): 10 мг 1 раз на добу. При печінковій недостатностіпочаткова доза – 5 мг 1 раз на добу. Дітям віком від 2 до 12 років Дозування Лорідину Рапід призначаєтьсязалежно від маси тіла: з вагою до 30 кг – 5 мг 1 раз на добу;Вагою понад 30 кг – 10 мг 1 раз на добу.Дітям віком від 1 до 2 років рекомендується прийом у дозі 2,5 мг 1 разна добу 1–5 днів.Курс лікування слід проводити до досягнення терапевтичного ефекту (від1 дня до 6 місяців) але, зазвичай, його отримують за 15 днів. Для дітей вікомвід 2 до 12 років курс лікування не повинен перевищувати більш ніж 14 днів.

Побічна дія. Лікування Лорідином Рапід, як правило, добрепереноситься, не спричиняє місцевого подразнення або порушення смаковихвідчуттів. При застосуванні у рекомендованих дозах та при нормальних обставинахЛорідин Рапід не викликає сонливості. Найчастішою побічною дією є головнийбіль. Загалом частота появи та інтенсивність випадків побічної дії були такі ж,як і при застосуванні плацебо, та являли собою втомлюваність, сухість язика,шлунково-кишкові розлади (нудота, гастрит), а також симптоми алергії(висипання). У менш ніж 1% випадків відзначались підвищення апетиту, кашель,запаморочення та підсилення серцебиття. Дуже рідко спостерігались випадінняволосся, анафілактична реакція, порушення функцій печінки. У дітей зрідкаможуть виникнути збудливість; шлунково-кишкові розлади відзначатися трохичастіше у молодших дітей (з вагою менше 30 кг), у дітей з вагою понад 30 кгтакі випадки траплялися, як і при застосуванні плацебо.

Протипоказання. Підвищена чутливість до лоратадину або іншихкомпонентів препарату.

Передозування. Симптомами передозування можуть бути сонливість,тахікардія та головний біль. Одночасний прийом 160 мг препарату не спричинявпобічних ефектів. У випадку передозування терапія повинна бути симптоматичноюта підтримуючою. Рекомендовано промивання шлунка, викликання блювання зподальшим застосуванням адсорбентів та заходи для підтримання життєвих функцій.

Особливості застосування. Лорідин Рапід не застосовують для лікуванняновонароджених. Безпечність застосування Лорідину Рапід під час вагітності недосліджувалася, тому призначення можливе тільки у випадку, якщо передбачуванакористь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Годування груддю підчас застосування Лорідину Рапід бажано тимчасово припинити. Прийом препаратунеобхідно припинити не менш ніж за 48 годин до проведення будь-яких шкірнихдіагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Знижують ефективність лікування ЛорідиномРапід, зменшуючи його концентрацію в лазмі крові,індуктори мікросомальнихферментів печінки (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон,трициклічні антидепресанти). Підвищують концентрацію лоратадину в лазмі крові інгібітори мікросомальнихпечінкових ферментів (кетоконазол, еритроміцин, циметидин).

Умови та термін зберігання. При температурі нижче ніж +25°С у сухому,захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z