Загружается, подождите...

Лоразидим (Lorazidim)


міжнародна назва: ceftazidime;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або кремовогокольору;

склад: 1 флакон містить цефтазидиму натрію в кількості,еквівалентній 500 або 1000 мг цефтазидиму.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Цефалоспорини.Код АТС J01D A11.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Цефтазидим є антибіотиком третього покоління групицефалоспоринів з широким спектром впливу на b-лактамази.Цефтазидим знищує бактерії, порушуючи процес синтезу клітинноїоболонки. Механізм дії цефтазидиму зумовлений зв'язуванням білків, що приводитьдо ушкоджень клітинної мембрани бактерій, які знаходяться в стадії розмноження,а також попередженням формування перехресних зв'язків у пептидоглікановихланцюжках за рахунок ацелювання ензимів транспептидази в мембрані бактеріальноїклітини. Пригнічення росту і поділу клітин часто приводить до лізису бактерій.Найбільш чутливими до дії цефтазидиму є бактерії з коротким періодом поділуклітин.Цефтазидим виявляє активність відносноширокого спектра грамнегативнгих мікроорганізмів, включаючи штами, резистентнідо гентаміцину та інших аміноглікозидів, а також відносно грампозитивнихмікроогранізмів, резистентних до ампіциліну та інших цефалоспоринів.Цефтазидим виявляє високу стабільність у присутностіb-лактамаз (пеніциліназ і цефалоспориназ) і, отже, має широкий спектр діївідносно до грамнегативних бактерій, включаючи ті, які виробляють пеніцилінази:штами N. Gonorrhoeae і більшості ентеробактерій (Citrobacter, E. coliEnterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia і Serratia spp.).Цефтазидим не виявляє такої активності відносно до грампозитивних коків, якахарактерна для першого і другого поколіннь цефалоспоринів. Препарат є ефективнимпри лікуванні захворювань, спричинених синьогнійною паличкою.Серед цефалоспоринів третього покоління цефтазидиммає найбільшу активність відносно до P. aeruginosa.Фармакокінетика. Препарат легко проникає воргани та тканини (в тому числі в кісткову тканину), синовіальну, плевральну таперитонеальну рідини, в тканини та рідини ока, крізь плацентарний бар’єр,практично не проникає скрізь неушкоджений гепато-енцефалічний бар’єр.Максимальна концентрація в плазмі досягається через10 - 45 хвилин. Період напіввиведення становить 1,8 - 2,2 години. Препарат неметаболізується в організмі, виділення відбувається в основному нирками (80 -90%), в незміненому вигляді протягом 24 годин. Зв'язування з білками плазми –10%. Об’єм розподілу – 16,0 л/кг–1.

Показання для застосування. Інфекції, що спричинені чутливими допрепарату збудниками:1. Тяжки інфекції дихальних шляхів (пневмонія,абсцес легенів, пульмонологічні інфекції, що супроводжуютьсякістозно-фіброзними змінами в тканинах).2. Інфекції шкіри, м'яких тканин.3. Ускладнені та неускладнені інфекції сечовивіднихшляхів.4. Бактеріємія, сепсис.5. Інфекційні ураження кісток і суглобів.6. Гінекологічні інфекції.7. Інфекції шлунково-кишкового тракту.8. Інфекції центральної нервової системи, в тому числіменінгіт.

Спосіб застосування та дози.Приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення:- 1,5 мл стерильної води для ін'єкцій абобактеріостатичний водний розчин для ін'єкцій, або 0,5-1% розчин лідокаїнугідрохлориду додати у флакон з 500 мг препарату (або по 3 мл розчинника на 1 гпрепарату).Внутрішньом'язові ін'єкції повинні бути глибокими.Приготування розчину для внутрішньовеннихін'єкцій:- 5 мл стерильної води для ін'єкцій додати у флаконз 500 мл препарату (або 10 мл розчинника на 1 - 2 г препарату) для одержаннярозчину з концентрацією 100 мг/мл.Препарат вводиться внутрішньовенно, повільно,протягом 3 - 5 хвилин.Приготування розчину для внутрішньовенноїінфузії (краплинно):- змішати 1 - 2 г препарату з 10 мл одного знижчезазначених вказаних розчинників: 0,9% розчин натрію хлориду; 1/6 М розчинлактата натрію; 5% розчин глюкози; 5% розчин глюкози і 0,225% розчин натріюхлориду; 5% розчин глюкози і 0,45% розчин натрію хлориду; 5% розчин глюкози і0,9% розчин натрію хлориду; 10% розчин глюкози.Після виділення з приготовленої суміші вуглекислогогазу додати 90 мл одного з вищенаведених розчинників.Внутрішньовенні інфузії проводять протягом не меншеяк 30 хвилин.Звичайна доза для дорослих- інфекції кісток і суглобів: внутрішньовенно, по 2г кожні 12 годин;- інфекції кишково-шлункового тракту, інфекціїцентральної нервової системи, у тому числі менінгіт: внутрішньовенно, по 2 гкожні 8 годин;- пневмонія, інфекції шкіри та м’яких тканин: внутрішньом’язовоабо внутрішньовенно, по 500 - 1000 мг кожні 8 годин;- пульмонологічні інфекції, що супроводжуютьсякістозно-фіброзними змінами в тканинах: внутрішньовенно, по 30 - 50 мг/кг маситіла хворого, кожні 8 годин, але не більше 6 г на добу;- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів:внутрішньм’язово або внутрішньовенно, по 500 мг кожні 8 - 12 годин;- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів:внутрішньм’язово або внутрішньовенно, по 250 мг кожні 12 годин;- при інших видах інфекцій, тяжких і загрозливих дляжиття пацієнта, особливо у хворих з ослабленим імунітетом: внутрішньовенно по 2г кожні 8 годин;- хворим з порушенням функції нирок призначають до 1г препарату кожні 12 годин або 0,5 г кожні 8 годин.Звичайна доза для дітейПри менінгіті немовлятам і дітям у віці від 2місяців до 12 років: внутрішньовенно по 50 -100 мг на кілограм ваги дитини надобу у 2 прийоми.Немовлятам до 2 місяців: 25 - 50 мг на кілограм вагидитини на добу, у 2 прийоми.Шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин: внутрішньовенноабо внутрішньм’язово по 50 -75 мг на кілограм ваги дитини кожні 24 год або по25 - 37,5 мг на 1 кг ваги кожні 12 годин, але не більш 2 г на добу.При інших серйозних інфекціях немовлятам і дітям увіці від 2 місяців до 12 років: внутрішньовенно, по 25 - 50 мг на кілограм маситіла дитини кожні 8 годин.Немовлятам до 4 тижнів: внутрішньовенно, по 30 мг накілограм маси тіла дитини на добу, у 2 прийоми. Добова доза не повиннаперевищувати 6 г.Звичайна доза для літніх пацієнтівВідповідає дозуванню для дорослих.Примітка. Добова доза для хворих старше 75 років не повиннаперевищувати 1 г навіть при нормальних показниках вмісту сироватковогокреатиніну.Лікування Лораксоном слід продовжуватипротягом ще 2 днів після зникнення симптомів інфекції. Звичайно курс триває 4 -14 днів, але при ускладнених видах інфекцій може бути за необхідностіпродовжений.

Побічна дія. Зрідка зустрічаються прояви тромбоцитопенії(незвичайна кровоточивість або утворення синців), псевдомембранозний коліт(болі і коліки в животі, профузна діарея і пропасниця).Спостерігаються рідко: алергійні реакції увигляді анафілактичного шоку; мультиформна еритема або синдромСтивенса-Джонсона (утворення пухирів, лупа та відшарування шкіри і слизовихоболонок); зниження слуху, гемолітична анемія (підвищена стомлюваність,відчуття слабкості, пожовтіння шкіри і склер очей); ниркова недостатність;сироваткова хвороба; судоми; тромбофлебіт.Можливі реакції з боку шлунково-кишкового тракту(колікі в животі, пронос, нудота); головні болі; кандидоз порожнини рота(пліснявка або стоматит); вагінальний кандидоз (свербіж вульви і виділеннябілей).

Протипоказання. Лоразидимпротипоказаний при алергії наантибіотики, що належать до класу цефалоспоринів.

Передозування. Передозування Лоразидиму можливо у хворих звираженою нирковою недостатністю. При цьому можуть спостерігатися такі прояви:судоми, енцефалопатія, підвищена нейром’язева збудливість, кома. При гостромупередозуванні хворого треба ретельно обстежити і призначити йому симптоматичнутерапію. За наявності у хворого ниркової недостатності показано використаннягемодіалізу або перитонеального діалізу для виведення ліків з організму.Спеціального антидоту не існує. Лікування носить симптоматичний характер.

Особливості застосування. Не використовуйте розчин, якщо післярозведення в ньому залишилися частки, що не розчинилися.Приготовлений розчин слід застосовувати відразупісля приготування.Не рекомендується використовувати розчинники, що містятьбензилалкоголь при введенні препарату немовлятам. Застосування такихрозчинників може спричинити в дітей розвиток токсичного синдрому на підставіметаболичного ацидозу, пригнічення функції центральної нервової системи,утруднення подиху, ниркову недостатність, судомні реакції івнутрішньочерепно-мозкові крововиливи.У результаті хімічної реакції при змішуваннікомпонентів розчину виділяється вуглекислий газ.Треба уникати введення розчину Лоразидиму

вартерії.Лоразидим не можна змішувати ні з якимиіншими лікарськими засобами, особливо з аміноглікозидами і ванкоміцином.Не можна розводити Лоразидим урозчинниках, які не передбачені даною інструкцією.Перед введенням Лоразидиму слід провести проби тазібрати анамнез для виявлення можливої непереносимості цефалоспоринів, тому щоіснує ймовірність розвитку перехресних алергійних реакцій.Після первинного введення дози в 1 г можезнадобитися зниження дози для дорослих хворим з нирковою недостатністю (до нихналежать також хворі, що знаходяться на гемодіалізі). У той же час, немаєнеобхідності знижувати дозування для хворих з печінковою недостатністю.Довгострокова терапія з використанням Лоразидимуможе спричинити посилений ріст Candida albicans і відповідно кандидозротової порожнини.За наявності кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливовиразкових колітів, ентериту або коліту, спричиненого прийомом антибіотиків,препарат призначають тільки за життєвими показанннями. (Лікування Лоразидимомможе призвести до розвитку псевдомембранозного коліту.)Так само, як і інші антибіотики, Лоразидим притривалому прийомі може спровокувати ріст мікроорганізмів, нечутливих до даногопрепарату.Застосування при вагітності та годуваннігруддю.Достовірних даних про вплив препарату на організм вагітних і розвитокплоду немає. Тому Лоразидим призначається вагітним тільки за життєвимипоказанняіми. Забороняється застосовання препарату у І триместрі вагітності.Лоразидим проникає в грудне молоко в незначнійкількості. Однак призначати препарат жінкам, які годують груддю, потрібно зобережністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існує потенційна небезпека розвиткупідвищеної нефротоксичності, коли Лоразидим застосовується одночасноз іншими нефротоксичними препаратами, такими як «петльові» діуретики. Особливоце стосується до хворих з вираженою нирковою недостатністю. У таких хворихварто ретельно контролювати функцію нирок, якщо вони одночасно одержуютьЛоразидим і аміноглікозиди.Не рекомендується змішувати Лоразидим зіншими антимікробними препаратами або розчинами, включаючи пентамідинуізотіонат або лабеталолу гідрохлорид.Змішування Лоразидиму з аміноглікозидами можепризвести до синергізму їхньої дії. Якщо вони застосовуються паралельно, товводити їх потрібно в різні ділянки м'язових тканин. Не можна змішувати ціпрепарати в одному шприці або флаконі.Фізично несумісний Лоразидим званкоміцином. Змішування розчинів цих препаратів може призвести до утворенняпреципітату.Хлорамфенікол є антагоністом b-лактамовихпрепаратів, включаючи Лоразидим.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей сухому ітемному місці, при кімнатній температурі. Термін придатності – 3 роки.Після приготування розчин для внутрішньом’язовоговведення може зберігатися протягом 24 годин при кімнатній температурі (до +25о)і до трьох діб - у холодильнику ( до +4о).Після приготування розчин для внутрішньовенноговведення може зберігатися до трьох діб при кімнатній температурі (до +25о)і до 10 діб – у холодильнику (до +4о).
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z