Загружается, подождите...

Лораксон (Loraxon)


міжнародна назва: cefriaxone;

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтувато-жовтогарячогокольору;

склад: 1 флакон містить цефтріаксону натрію в кількості,еквівалентній 500 або 1000 мг цефтріаксону.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A13.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Цефтріаксон є антибіотиком третього покоління групицефалоспоринів з широким спектром впливу на b-лактамази. Має широкий спектрпротимікробної дії на різні аеробні та анаеробні грампозитивні та грамнегативнімікроорганізми, в тому числі на синьогнійну паличку.Механізм дії цефтріаксону зумовлений пригніченням синтезу клітиннихмембран мікроорганізмів. Найбільш сприйнятливими до впливу цефтріаксону єбактерії з коротким періодом поділу клітин.Цефтріаксон виявляє високу стабільність уприсутності b-лактамаз (пеніциліназ і цефалоспориназ) і, отже, має широкийспектр дії відносно грамнегативних бактерій, включаючи ті, які виробляютьпеніцилінази: штами N. Gonorrhoeae і більшості ентеробактерій (Citrobacter,E. coli Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia і Serratiaspp.). Лораксон не має такої активності відносно до грампозитивних коків,яка характерна для першого і другого поколіннь цефалоспоринів.Фармакокінетика. Препарат легко проникає воргани та тканини (в тому числі в кісткову тканину), синовіальну,спинномозкову, плевральну та перитонеальну рідини.Максимальна концентрація в плазмі після внутрішньом’язовоговведення досягається через 70 - 90 хвилин. Період напіввиведення становить 6 -9 годин. Виділення препарату відбувається досить повільно, в основному нирками(50%), в незмінному вигляді, протягом 48 годин. Зв'язування з білками плазми –95%. Об’єм розподілу – 0,15 л/кг.

Показання для застосування. Інфекції, що спричинені чутливими доцефтріаксону мікроорганзімами:1. Інфекції сечовивідних шляхів.2. Інфекції нижнього відділу дихальних шляхів.3. Гостре інфекційне запалення середнього вуха.4. Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток.5. Інфекції статевих органів, включаючи гонорею.6. Сепсис.7. Інфекційний менінгіт.8. Інфекції органів черевної порожнини (перитоніт,холангіт, ємпієма жовчного міхура).9. Профілактика післяопераційних інфекцій.

Спосіб застосування та дози.Приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення:- 2 мл стерильної води для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду дляін'єкцій, 5% розчин глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичний водний розчин дляін'єкцій (що містить 0,9% бензилалкоголю) або 1% розчин лідокаїну гідрохлоридудодати у флакон з 500 мг препарату (або по 3,5 мл розчинника на 1 г препарату)для одержання концентрації, що дорівнює 250 мг/мл.Для зменшення об’єму внутрішньом’язової ін'єкціїдопускається приготування розчину з концентрацією 350 мг/мл додаванням 1 млрозчинника на кожні 500 мг препарату (або 2,1 мл розчинника на кожен грампрепарату). Розчин з концентрацією 350 мг/мл є біоеквівалентним розчину зконцентрацією 250 мг/мл.Внутрішньом’язові ін'єкції повинні бути глибокими.Приготування розчину для внутрішньовеннихін'єкцій:- 5 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% або 10%розчин глюкози або 0,9% розчин натрію хлориду додати у флакон з 500 мл (або 10мл розчинника на кожен грам препарату) для одержання розчину з концентрацією100 мг/мл.Препарат вводиться внутрішньовенно, повільно,протягом 2 - 4 хвилин.Приготування розчину для внутрішньовенноїінфузії (краплинно):Приготовлений розчин для внутрішньовенного вливаннярозвести 50 - 100 мл відповідного розчинника.Внутрішньовенні інфузії проводять протягом не меншеяк 30 хвилин.Звичайна доза для дорослих- неускладнена гонорея – внутрішньом’язово,однократно, в кількості 250 мг;- передопераційна профілактика – внутрішньовенно, 1- 2 г за 30 хвилин - 2 години перед початком хірургічного втручання, упісляопераційний період – 250 мг;- при інших інфекціях середньої тяжкості –внутрішньом’язово або внутрішньовенно, 1 - 2 г кожні 24 годин або 500 мг – 1 гчерез кожні 12 год. При тяжких інфекціях дозу можна підвищити до 4 г на добу.Максимальна добова доза для дорослих не повиннаперевищувати 4 г.Звичайна доза для дітейУ середньому добова доза для новонародженихстановить 20 - 50 мг на кілограм маси тіла дитини, для дітей у віці від 2місяців до 12 років – 20 - 80 мг на кілограм маси тіла дитини.При менінгіті: внутрішньовенно абовнутрішньом’язово, по 100 мг на кілограм маси тіла, але не більш 4 г у першудобу лікування; потім по 100 мг на кілограм маси тіла кожні 24 години або по 50мг на кілограм маси тіла кожні 12 годин, але не більше 4 г на добу, протягом 7- 14 днів.Шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин:внутрішньовенно або внутрішньом’язово по 50 - 75 мг на кілограм маси тіладитини кожні 24 години або по 25 - 37,5 мг на кілограм маси тіла кожні 12годин, але не більше 2 г на добу.При інших серйозних інфекціях: внутрішньовенно абовнутрішньом’язово по 25 - 37,5 мг на кілограм ваги дитини кожні 12 годин, алене більше 2 г на добу.Запалення середнього вуха: внутрішньом’язово, по 50 мг на кілограм маситіла дитини, але не більше 1 г одноразово.Добова доза препарату для дітей не повиннаперевищувати 4 г при менінгіті і 2 г на добу – при інших інфекціях.Звичайна доза для літніх пацієнтів.Відповідає дозуванню для дорослих.Примітка. Лікування Лораксоном слід продовжуватипротягом ще 2 днів після зникнення симптомів інфекції. Звичайно курс триває 4 -14 днів, але при ускладнених видах інфекцій може бути за необхідності продовжений.

Побічна дія. Зрідка зустрічаються прояви тромбоцитопенії,псевдомембранозний коліт.Спостерігаються рідко: алергійні реакції у вигляді анафілактичногошоку; мультиформної еритеми або синдрому Стивенса–Джонсона; зниження слуху,гемолітична анемія; ниркова недостатність; сироваткова хвороба; судоми;тромбофлебіт.Такі явища, як біліарний сладж або псевдолітіаз частіше зустрічаютьсяпри внутрішньовенному введенні препарату.Зустрічаються також реакції з боку шлунково-кишкового тракту (коліки вживоті, пронос, нудота); головні болі; кандидоз порожнини рота (пліснявка абостоматит); вагінальний кандидоз (свербіж вульви і виділення білей).

Протипоказання. Підвищена чутливість пацієнта до цефалоспориновихантибіотиків.Передозування. Передозування Лораксону можливо ухворих з вираженою нирковою або печінковою недостатністю. При цьому можутьспостерігатися такі прояви: судоми, енцефалопатія, підвищена нейром’язовазбудливість, кома. У разі передозування концентрацію препарату шляхом гемодіалізуабо перитонеального діалізу знизити неможливо. Спеціального антидоту не існує.Лікування носить симптоматичний характер.

Особливості застосування. Не використовуйте розчин, якщо післярозведення в ньому залишилися частки, що не розчинилися.Приготовлений розчин слід застосовувати відразу після приготування.Не рекомендується використовувати розчинники, що містять бензилалкогольпри введенні препарату немовлятам. Застосування таких розчинників можеспричинити в дітей розвиток токсичного синдрому на підставі метаболічногоацидозу, пригнічення функції центральної нервової системи, утруднення подиху,ниркову недостатність, судомні реакції і внутрішньочерепно-мозкові крововиливи.Перед введенням Лораксону слід провести проби для виявлення можливої непереносимостіцефалоспоринів або пеніцилінів, тому що існує ймовірність розвитку перехреснихалергійних реакцій.Лораксон застосовують з обережністю за наявності підвищених показниківбілірубіну в немовлят, особливо у недоношених дітей.За наявності печінкової недостатності, як правило, знижувати дозу непотрібно. Однак, якщо у пацієнта страждає одночасно печінкова і ниркованедостатність, добова доза не повинна перевищувати 2 г.Довгострокова терапія з використанням Лораксону можеспричинити посилений ріст Candida albicans і відповідно кандидоз ротовоїпорожнини.За наявності кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливовиразкових колітів, ентериту або коліту, спричиненого прийомом антибіотиків,препарат призначають тільки за життєвими показаннями. (Лораксон може призвестидо розвитку псевдомембранозного коліту.)Застосування Лораксону з метою профілактики можливих інфекційнихускладнень у результаті хірургічного втручання обмежується 24 годинами змоменту проведення операції.Застосування при вагітності та годуваннігруддюДостовірних даних про вплив препарату на організм вагітних і розвитокплоду немає. Тому Лораксон призначається вагітним тільки за наявності життєвимипоказаннями з урахуванням можливого ризику для плоду або дитини. Лораксон проникаєв грудне молоко в незначній кількості. Однак призначати препарат жінкам, якігодують груддю, потрібно з обережністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується змішувати Лораксон зіншими антимікробними препаратами або розчинами, включаючи пентамідинуізотіонат або лабеталолу гідрохлорид.Змішування Лораксону з аміноглікозидами можепризвести до синергизму їхньої дії. Якщо вони застосовуються паралельно, товводити їх потрібно в різні ділянки м'язових тканин. Не можна змішувати ціпрепарати в одному шприці або флаконі.Фізично несумісний Лораксон з ванкоміцином іфлуконазолом. При внутрішньовенних вливаннях цих препаратів через крапельницюслід вводити їх один за іншим послідовно, через визначені проміжки часу,достатні для того, щоб попередній препарат був рознесений струмом крові посудинах.З обережністю слід застосовувати Лораксон усполученні з препаратами, що містять алкоголь, з антикоагулянтами, гепарином,діуретиками і тромболітичними препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,темному місці при кімнатній температурі. Термін придатності – 3 роки.Після приготування розчин для внутрішньом’язовоговведення може зберігатися протягом 24 годин при кімнатній температурі (до +25о)і до трьох діб - у холодильнику ( до +4о).Після приготування розчин для внутрішньовенноговведення може зберігатися до трьох діб при кімнатній температурі (до +25о)і до 10 діб – у холодильнику (до +4о).Колір готового розчину може варіюватися від світло-жовтого добурштинового (залежно від тривалості зберігання, концентрації та розчинника,який застосовується для його приготування).
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z