Загружается, подождите...

Лоратaдин (Loratadine)

міжнародна та хімічна назви; этил 4 – (8 – хлоро – 5,6– дигідро – 11 Н – бензо[5,6] циклогепта [1,2 - b] піридин – 11 – ілдин ) – 1 –піперидин карбоксилат;основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі, зіскошеними краями, не вкриті оболонкою, дисперговані таблетки, з м’ятним абованільним смаком; склад: 1 таблетка містить лоратадину – 10 мг. допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, тальк,кремнію діоксид, магнію стеарат, м’ята, ваніль. Форма випуску. Таблетки, розчинні.Фармакологічна група. Антигістамінні засоби для системного застосування. R06AX13.Фармакологічні властивості. Лоратадин - блокатор гістамінових Н1 – рецепторів,який є трициклічною сполукою. Характерізується селективним антагонізмом повідношенню до периферичних рецепторів вказаного типу. При проведенні шкірнихпроб на гістамін після прийому одної (10 мг) чи кількох доз лоратадинуантигістамінний ефект виявлявся через 1 – 3 години, і досягав максимуму в період від 8 до12 годин від початку дії, та продовжувався більше 24 годин.При прийомі лоратадину протягом 28 днів невідмічалось розвитку стійкості до препарату. При проведенні кліничногодослідження, в якому лоратадин застосовували протягом 90 днів в дозі, перевищуючій терапевтичну в 4 рази,клінично вагомого подовження інтервалу QT на ЕКГ не виявлено.Фармакокінетика. Всмоктування. При прийомі в терапевтичній дозілоратадин швидко всмоктується і практично повністю метаболізується в організмі.Виявляємі концентрації лоратадину в плазмі крові починають з’являтися вже через15 хвилин після прийому препарату внутрішньо. В проведених кліничнихдослідженнях поліпшення стану більшості хворих починалось в перші 30 хвилин післяприйому лоратадину. Cmax препарату в плазмі досягається через 1-1.3 години, аCmax головного активного метаболіта, дезкарбоетоксилоратадину, - приблизночерез 2.5 години. Css лоратадина і дезкарбоетоксилоратадина досягається убільшості хворих приблизно на 5 день прийому препарату.В проведених дослідженнях одночасний прийом їжі ілоратадину підвищував системну біодоступність лоратадину ідезкарбоетоксилоратидину приблизно на 40% і 15% відповідно. Час досягнення Cmaxлоратадина і дезкарбоетоксилоратадина дещо збільшувався (приблизно на 1годину), значення Cmax цих речовин в плазмі залишались без змін і ніякихкліничних проявів взаємодії лоратадину з їжею не відмічалось.Метаболізм. Спостерігалась значнаваріабельність фармакокінетичних даних в усіх дослідженнях лоратадину, щовірогідно, пов’язано з широкою різницею первинного метаболізму. Фармакокінетикалоратадина і дезкарбоетоксилоратадина не залежать від дози (в інтервалі доз від10 мг до 40 мг) і тривалості лікування. Практично в усіх випадках метаболітибули більш активними ніж незмінений препарат. В дослідженнях in vitro намікросомах печінки людини було виявлено, що лоратадин перетворюється вдезкарбоетоксилоратадин головним чином під дією цитохрома Р4503А4 (CYP3A4) і вменшому ступені цитохрома Р450 2D6 (CYP2D6). В присутності кетоконазолу,інгібітора CYP3A4, лоратадин перетворюється в дезкарбоетоксилоратадин головнимчином під дією CYP2D6.Виведення. В середньому Т1/2 лоратадинускладав 8.4 години (3-20годин), дезкарбоетоксилоратадину – 28 годин (8.8 –92години). Біля 80% дози лоратадину виводиться у вигляді метаболітів з сечею такалом в рівних співвідношеннях, протягом 10 днів. Приблизно 27% дози виводитьсяз сечею протягом першої доби.Фармакокінетика в особливихкліничних випадках. У дітей в віці від 2 до 12 років після прийому препарату вдозі 10 мг фармакокінетичний профіль лоратадину був таким самим як у дорослих.Показання для застосування. лікування сезонного та цілорічного алергічногориніту і усунення симптомів, пов’язаних з цими захворюваннями: пчихання,свербіжу слизової оболонки носу, ринореї, відчуття жгучості і свербіжу в очах;лікування шкірних захворювань алергічного походження(зокрема хронічної кропивниці).Спосіб застосування та дози. Для дорослих, пацієнтів похилого віку і дітей старше12 років рекомендована доза препарату складає 10 мг 1 раз на добу. Для дітей увіці від 2 до 12 років рекомендована доза складає, при масі тіла менше 30 кг –5 мг 1 раз на добу, при масі тіла понад 30 кг 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам зпорушенням функції печінки або з нирковою недостатністю (швидкість клубочковоїфільтрації менше за 30 мл/хвил.) початкова доза препарату складає 10 мг черездень.Побічна дія. Збоку травної системи: можливі (частіше удорослих) – сухість у роті, нудота, гастрит; рідко – порушення функції печінки.Збоку ЦНС: частіше у дорослих –головний біль, втомлюваність, сонливість; рідко у дітей – головний біль, нервовість, седативнадія.Алергічні реакції: частіше у дорослих –висипка на шкірі; рідко – анафілактичні реакції.Дерматологічні реакції: рідко – алопеція.Частота виникнення вищє вказаних побічних дійзустрічалась з такою ж частотою, як при застосуванні плацебо.Протипоказання. Непереносимість чи підвищена чутливість до лоратадину абодо компонентів препарату.Вагітність та лактація: адекватних та добреконтролюємих кліничних досліджень по безпеці застосування лоратадину під часвагітності не проводилось. Призначення препарату під час вагітності можливотільки коли очікувана користь від застосування лоратадину перевищує можливийризик для плоду. В експериментальних умовах на тваринах не виявленотератогенної дії лоратадину. Лоратадин та його метаболіт дезкарбоетоксилоратадинлегко прникають в грудне молоко, де досягають концентрацій, близьких доконцентрацій ціх сполук в плазмі. Тому при необхідності призначення препарату вперіод лактації годування груддю потрібно припинити.Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При дослідженні психомоторноїфункції після застосування лоратадину одночасно з алкоголем, потенціюючої діїлоратадину на алкоголь не виявлено. При одночасному використанні лоратадину зкетоконазолом, еритроміцином чи циметидином відмічалось, підвищенняконцентрації лоратадину і його метаболіту в плазмі крові, що не проявлялоськлінично, включаючи дані ЕКГ.Передозування. У дорослих пацієнтів відмічались: головний біль, сонливістьі тахікардія при прийомі препарату в дозах 40 –180 мг, які значно перевищуютьрекомендовану терапевтичну добову дозу – 10 мг. У дітей з вагою тіла менше 30кг при прийомі лоратадину понад 10 мг відмічались екстрапірамідні симптоми таприскорення серцевих скорочень.Лікування: проведення симптоматичноїта підтримуючої терапії. Лоратадин не виводиться з організму при гемодіалізі.Даних про виведення лоратадину при перитонеальному діалізі немає.Особливості застосування. Неможна повністю виключити можливість розвитку судом,особливо у схильних пацієнтів. Якщо пацієнту потрібно провести шкірні проби, топотрібно не менш як за 48 годин припинити прийом лоратадину, для того, щобуникнути спотворенних результатів.Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітеймісці, при температурі не вищє 30° С. Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z