Загружается, подождите...

Лоратадин-лх (Loratadin-lh)


міжнародна та хімічна назви: loratadine; етиловий ефір4-(8-хлор-5,6-дигідро-11Н-бензол[5,6]циклогепта[1,2-b]піридин-11-ілідин)-1-піперидинакарбоксилової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, зрискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить лоратадину 0,01 г; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.Код АТС RО6А X13.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антигістамінний, антиексудативний,протисвербіжний засіб. Довгочасно діючий селективний трициклічний блокаторпериферичних гістамінних H1-рецепторів. Запобігає дії гістаміну нагладку мускулатуру і судини, зменшує проникність капілярів, гальмує ексудацію,зменшує свербіж і еритему, попереджаючи розвиток і полегшуючи перебігалергійних реакцій. Має слабку бронхорозширювальну активність. Погано проникаєкрізь гематоенцефалічний бар’єр, має слабкий афінітет до гістаміновихрецепторів головного мозку, внаслідок чого седативна дія і холіноблокуючівластивості відсутні.Фармакокінетика.Після прийому внутрішньошвидко всмоктується. Прийом їжі не чинить значного впливу на фармакокінетику,але сповільнює час досягнення максимальної концентрації в крові на 1 год.Інтенсивно біотрансформується в печінці системою цитохрому Р450 з утвореннямактивного метаболіту – дескарбоетоксилоратадину. Максимальна концентраціялоратадину в плазмі крові при прийомі натще досягається через 1,3 год, йогоактивного метаболіту – дескарбоетоксилоратадину – через 2,5 год. Приконцентрації в плазмі 2,5-100 нг/мл зв’язування з білками становить 97%(активного метаболіту 73–77% при рівні 0,5-100 нг/мл). Ефект розвивається через1–3 год, досягає максимуму через 8–12 год і зберігається не менше 24 год.Рівноважні концентрації лоратадину і його активного метаболіту в плазмідосягаються на 5-й день. При 28-денному застосуванні розвитку толерантності неспостерігається.Період напіввиведення лоратадину – 3–20 год (у середньому – 8,4 год),активного метаболіту – 8,8–92 год (у середньому – 28 год). Об’єм розподілулоратадину –119 л/кг, кліренс – 142–202 мл/хв/кг. Протягом 24 год 27% загальноїдози виводиться із сечею у вигляді гідроксильованих метаболітів і/абокон’югатів. Через 10 діб близько 80% екскретується у вигляді метаболітів воднаковій мірі: із сечею (40%) і з фекаліями (40%).Легко проникає в грудне молоко і створює концентрації, еквівалентнірівню в плазмі. Після прийому в дозі 40 мг близько 0,03% екскретується в молокоматері за 48 год. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) біодоступність і максимальна концентрація лоратадину і його активногометаболіту збільшуються (у середньому на 73% і 120% відповідно), середнєзначення періоду напіввиведення не змінюється і становить 7,6 год для лоратадину і 23,9год – для дескарбоетоксилоратадину. Проведення гемодіалізу у пацієнтів зхронічною нирковою недостатністю не чинить впливу на фармакокінетику лоратадинуі його активного метаболіту. При алкогольному ураженні печінки максимальна концентрація в плазмі ібіодоступність лоратадину подвоюються, а дескарбоетоксилоратадину незмінюються, період напіввиведення лоратадину становить 24 год, а його активногометаболіту – 37 год.У літніх пацієнтів показники біодоступності і максимальної концентраціїв плазмі лоратадину і дескарбоетоксилоратадину збільшуються на 50%, періоднапіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 18,2 год(6,7–37 год) і 17,5 год (11–38 год), відповідно.

Показання для застосування. Алергійний риніт (сезонний і цілорічний),поліноз

, алергійний кон’юнктивіт, хронічна ідіопатична кропив’янка,сверблячі дерматози (контактні алергодерматити, хронічна екзема),ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма (допоміжний засіб), алергійніреакції на укуси комах, псевдоалергійні реакції на гістамінолібератори.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, до їди.Дорослим і дітям (старше 12 років або при масі тіла більш 30 кг) – 0,01 г (1таблетка) 1 раз на добу. Дітям від 2 до 12 років – 0,005 г (½ таблетки)1 раз на добу. Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю призначають по0,01 г (1 таблетка) через день або 0,005 г (½ таблетки) щодня.Тривалість прийому визначають індивідуально, звичайно rкурс лікування неповинен перевищувати 6 місяців, у дітей 6–12 років – 2 тижнів. Досвід прийомупрепарату при кропив'янці обмежує курс лікування до 4 тижнів.

Побічна дія. З боку нервової системи і органів чуття: головнийбіль (12%), сонливість (8%), стомлюваність (4%), у 2% і менше - порушенняконцентрації уваги, запаморочення, нервозність, занепокоєння, збудження (удітей), безсоння, непритомність, амнезія, депресія, гіперкінезія, тремор,парестезія, гіпестезія, дисфонія, порушення зору, кон’юнктивіт, блефароспазм,біль в очах і вухах, шум у вухах; дуже рідко - судоми. З боку органів ЖКТ: сухість у роті (3%), у 2% і менше – підвищенняапетиту, збільшення маси тіла, анорексія, нудота, зміна салівації, змінасмакових відчуттів, зубний біль, стоматит, блювання, гастрит, метеоризм,диспепсія, запор або діарея; дуже рідко - жовтяниця, гепатит, некроз печінки. З боку респіраторної системи: у 2% і менше – закладеність носа, чхання,сухість у носі, носова кровотеча, синусит, фарингіт, ларингіт, кашель,кровохаркання, бронхіт, бронхоспазм, біль у грудній клітці, інфекції верхніхдихальних шляхів, диспное.З боку сечостатевої системи: зміна кольору сечі, болісні позиви до сечовипускання,дисменорея, менорагія, вагініт, ослаблення лібідо, імпотенція, дуже рідко –набряки.З боку опорно-рухового апарату: біль у спині, артралгія, міалгія,судоми литкових м’язів. Алергійні реакції: гіперемія, шкірний висип,кропив’янка, дерматит, свербіж, ангіоневротичний набряк; дуже рідко –анафілаксія.З боку серцево-судинної системи: гіпертензія або гіпотензія, відчуттясерцебиття, тахікардія; дуже рідко - суправентрикулярна тахіаритмія.Інші: сухість волосся і шкіри, спрага, астенія, нездужання, пропасниця,озноб, фотосенсибілізація, підвищена пітливість, біль у молочних залозах,збільшення маси тіла; дуже рідко – алопеція, збільшення розмірів грудноїклітки, мультиформна еритема.

Протипоказання. Гіперчутливість, вагітність,годування груддю, дитячий вік до 2 років.

Передозування. Симптоми: головний біль,сонливість, тахікардія. У дітей з масою тіла менше 30 кг при прийомі у дозіпонад 10 мг можливі екстрапірамідні розлади, підсилене серцебиття. Лікування:специфічні антидоти відсутні. Індукція блювання сиропом іпекакуани(застосування препаратів іпекакуани показано навіть у випадку виникненняспонтанного блювання); промивання шлунка, призначення активованого вугілля івеликої кількості рідини; симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз єнеефективним.

Особливості застосування. Прийом препарату рекомендується відмінити не меншеніж за тиждень до проведення шкірної проби на алергени. Призначення вагітним ів період лактації можливо, тільки якщо передбачувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плоду і немовляти. Слід дотримуватисяобережності при спільному призначенні препарату з інгібіторами ферментівпечінки (з гуанідином, флуконазолом, флуоксетином), тому що відсутня достатнякількість спостережень щодо безпеки подібних комбінацій.Пацієнт повинен дотримуватись обережноті при роботі з транспортнимизасобами або такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, оскільки можливізапаморочення, сонливість, порушення концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Еритроміцин і кетоконазол, циметидин(інгібітори системи цитохрому Р450 печінки) збільшують концентрацію лоратадинуі його активного метаболіту в крові. Лоратадин знижує рівень еритроміцину вплазмі (на 15%). У зв’язку з можливістю розвитку дозозалежного седативногоефекту слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні лоратадину зіншими антигістамінними препаратами, барбітуратами, бензодіазепінами,агоністами опіоїдних рецепторів, нейролептиками, антидепресантами,анксіолітиками, седативними, снодійними засобами, а також при застосуванніетанолу.

Умови та терміни зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 15–25°С. Термін придатності – 3роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z