Загружается, подождите...

Лорано (Lorano)


міжнародна та хімічна назви: лоратадин; 4-(8-хлор-5,6-дигідро-11Н-бензо[5,6]-циклогепта[1,2-b]піридин-11-іліден)-1-піперидинкарбоновоїкислоти етиловий ефір.

основні фізико-хімічні властивості: білі еліптичні таблетки з насічкою тамаркуванням на одному боці (LT½10);

склад: 1 таблетка містить 10 мг лоратадину;допоміжні речовини – лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний,колоїдний безводний кремнезем.1 таблетка Лорано

містить менше 0,01хлібної одиниці.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокатори Н1-рецепторів. АТС:R06A Х13.

Фармакологічні властивості. Лоратадин є антигістамінним препаратом зселективним впливом на периферичні Н1- рецептори гістаміну (блокадаконкурентного рецептора). Крім того, лоратадин інгібує дегрануляцію гладкихклітин і блокує вторинні медіатори запалення такі, як простагландини і лейкотрієни,а також знижує експресію цитокінів і адгезію молекул. Дослідження його впливуна ЦНС не виявили ні седативних, ні холіноблокуючих властивостей.Авторадіографічні дослідження повного тіла у пацюків і мавп, вивченнярозподілу в тканинах радіоактивно-міченого лоратадину у мишей і пацюків, атакож дослідження in vivo, проведені на мишах, показали, що нілоратадин, ні його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр.Дослідження зв'язування Н1-рецептора легеневої і церебральноїклітини у морської свинки продемонстрували, що речовина зв'язується в більшомуступені з Н1-рецепторами периферичних нервових клітин, ніж з такимиЦНС.Профіль седативного ефекту лоратадину при добовій дозі 10 мг порівнянийз таким у плацебо. При довгостроковому застосуванні не спостерігалися клінічнозначимі зміни по відношенню до життєвих функцій, лабораторних параметрів,фізичних даних і ЕКГ. У дослідженнях з дозами, які набагато перевищувалитерапевтичні, було виявлене збільшення частоти появи сонливості в залежностівід дози.Лоратадин не виявляє будь-якої активності по відношенню до Н2-рецепторів,не інгібує поглинання норадреналіну і практично не впливає на серцево-судиннуфункцію й активність серцевого пейсмейкера.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні лоратадин швидкоабсорбується і майже цілком метаболізується після першого проходу черезпечінку. У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину t1/2aі його активного метаболіту декарбоетоксилоратадину становить приблизно 1 або,відповідно, 2 години.У здорових добровольців середній кінцевий періоднапіввиведення T1/2(b) становить 12,4 години для лоратадину і 19,6годин для його активного метаболіту.Внаслідок індивідуально різної метаболічноїздатності діапазони коливань для T1/2(b) є досить великими: 3 – 20годин для лоратадину і 8,8 – 92 години для активного метаболіту.Майже у всіх пацієнтів AUC (крива залежностіконцентрації від часу) метаболіту була більше, ніж така у лоратадину.Лоратадин у значній мірі зв'язується з білкамиплазми (97 – 99 %), активний метаболіт зв'язується на рівні 73 – 76 %.Значення біодоступності лоратадину і його активногометаболіту пропорційні дозі.Протягом 10 днів приблизно 40 % дози виводиться ізсечею і 42 % з калом, в основному - у формі кон'югованих метаболітів.У перші 24 години виведення, в основному,здійснюється через нирки (27 % дози).Фармакокінетичний профіль лоратадину і йогоактивного метаболіту порівнянний в здорових молодих людей і в людей похилоговіку.У пацієнтів з порушенням функції нирок AUC і Cmax лоратадину та його метаболіту булибільше, ніж у пацієнтів з нормальною нирковою функцією. Середнє значенняперіоду напіввиведення лоратадину і його метаболіту не показало ніяких істотнихвідмінностей в порівнянні з таким у здорових добровольців. У пацієнтів ізхронічною нирковою недостатністю гемодіаліз не впливає на фармакокінетикулоратадину і його активного метаболіту.AUC і Cmax лоратадину в пацієнтів ізхронічними захворюваннями печінки, викликаними алкоголем, були удвічі вище, тодіяк фармакокінетичний профіль метаболіту істотно не відрізнявся від такого впацієнтів з нормальною печінковою функцією. Період напіввиведення лоратадину ійого метаболіту становив 24 і 37 годин відповідно і збільшувався з тяжкістюзахворювання печінки.Лоратадин і його активний метаболіт переходять уплаценту і молоко.

Показання для застосування. Лорано застосовується для симптоматичноголікування різноманітних алергічних захворювань:алергічного риніту з такими симптомами, як чхання,назальні виділення, назальний свербіж, а також свербіж і відчуття печіння вочах;хронічної кропив'янки із сукупністю симптомів:шкірний свербіж, почервоніння і пухирі;атопічної екземи (нейродерматиту) із сукупністюсимптомів: шкірний свербіж, почервоніння.

Спосіб застосування та дози.ДозуванняЯкщо не призначено інакше, дорослим і дітям,починаючи з 12 років, слід призначати по одній таблетці раз у день (відповідає10 мг лоратадину).Діти 6 – 12 років з масою тіла менше 30 кг повинніприймати по ½ таблетки (відповідає 5 мг лоратадину), а з масою тілабільше 30 кг – по 1 таблетці (відповідає 10 мг лоратадину).При тяжкій печінковій недостатності рекомендуєтьсяпочинати лікування з ½ таблетки (відповідає 5 мг лоратадину) у день або1 таблетки (відповідає 10 мг лоратадину) кожні 2 дні. Надалі, залежно відперебігу хвороби, можливе поступове збільшення дози.Спосіб і тривалість застосуванняТаблетки варто приймати не розжовуючи та запиваючидостатньою кількістю рідини.Тривалість застосування визначає лікар. У загальномувипадку вона обумовлена клінічною картиною і не повинна перевищувати 6 місяців.Для кропив'янки, накопичений дотепер досвід,обмежений 4 тижнями.Тривалість застосування у дітей 6 – 12 роківстановить 2 тижня.Побічна дія.Іноді відзначається сухість у роті.Рідко (вище 1/10.000; нижче 1/1.000)Зрідка повідомлялося про наступні побічні дії:головний біль, утома, сонливість, шлунково-кишковірозлади (нудота і гастрит), а також алергійні реакції такі, як приплив крові.Дуже рідко (нижче 1/10.000, включаючиповідомлення про окремі випадки)В окремих випадках повідомлялося про випаданняволосся, порушення функції печінки, алергійні шкірні реакції (екзантема,свербіж) а також про анафілактичні реакції і суправентрикулярні аритмії.Не виключено побічні дії, що стосуються серця, такі,як подовження інтервалу QT на ЕКГ і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, -особливої форми вентрикулярної тахікардії.Препарат Лорано при рекомендованій добовій дозі 10мг не виявив будь-яких клінічно значимих седативних властивостей.Підвищений апетит, як правило, зустрічається нечастіше, ніж від плацебо.

Протипоказання.Таблетки Лорано не слід приймати при підвищенійчутливості до будь-якої речовини, що входить до складу препарату, а також дітямдо 6 років. Оскільки в препараті міститься лактоза, він не рекомендується дляпацієнтів, що страждають на рідко успадковану нестерпність галактози,генетичний дефіцит лактази або глюкозно-галактозну малабсорбцію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.У контрольованих дослідженнях на добровольцях ізсупутнім призначенням лоратадину і кетоконазолу, еритроміцину або циметидинубуло виявлене підвищення рівня лоратадину в плазмі, що, однак, ніяк невиявлялося клінічно, зокрема, за даними електрокардіографії.Даних щодо інших медикаментів, здатних інгібуватиметаболічний процес у печінці, не мається. Тому їх варто призначати зобережністю разом із препаратом Лорано.ЇжаПри прийомі Лорано під час їди усмоктування може вякомусь ступені сповільнюватися (приблизно на 1 годину); проте, це не впливаєна ефективність лікування.АлкогольДослідження психомоторної функції показали, що впливалкоголю на організм не підсилюється при одночасному прийомі препарату Лорано.

Передозування.СимптомиУ зв'язку з інтоксикацією повідомлялося просонливість, тахікардію і головний біль.Прийом разової дози 160 мг не викликає яких-небудьістотних побічних ефектів.ЛікуванняПри необхідності інтоксикацію варто лікувативідповідно до симптомів.У пацієнта варто викликати блювання навіть, якщовоно вже спонтанно мало місце. Гарним засобом є сироп блювотного кореня. Упацієнтів зі зниженою свідомістю (у несвідомому стані) блювання викликати неслід.Варто вжити заходів обережності проти аспірації, особливов дітей.Після блювання препарат, що залишився в шлунку,варто абсорбувати шляхом введення суспендованого у воді активованого вугілля.У випадку, коли блювання викликати не вдається або вонопротипоказане, виконується промивання шлунка за допомогою фізіологічногорозчину натрію хлориду, особливо в дітей. У дорослих можна використовуватитакож водопровідну воду. Однак, введена кількість повинна бути вилученанаскільки це можливо перед наступним вливанням.Сольові проносні засоби затримують інтестинальнеусмоктування води за допомогою осмосу і тому придатні для швидкого розведенняінтестинального вмісту.Лоратадин не можна видалити з крові за допомогоюгемодіалізу. Невідомо, до якого ступеня його можна вивести за допомогоюперитонеального діалізу.Після заходів екстреного лікування пацієнт ще якийсьчас повинний знаходитися під медичним спостереженням.

Особливості застосування.Обережність слід дотримувати при призначенніпрепарату дітям з порушенням функції нирок або печінки.Зменшення дози необхідно для пацієнтів з тяжкоюпечінковою недостатністю (див. пункт «Спосіб застосування та дози»).Застосування у дітей до 6роківДаних щодо переносимості й ефективності препаратуЛорано у дітей до 6 років не мається. Тому лікування цим препаратом нерекомендується.

Застосування в пацієнтів літнього віку й упацієнтів з порушенням печінкової / ниркової функціїУ пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушеннямпечінкової/ниркової функції зростає імовірність виникнення побічних впливів наЦНС. У зв'язку з цим, такі побічні ефекти, як сонливість, у цих пацієнтівможуть мати місце навіть при рекомендованому дозуванні.

Шкірні діагностичні дослідженняПрепарат Лорано слід відмінити не менш ніж за 48годин до шкірних досліджень оскільки можуть мати місце помилково негативнірезультати або зниження позитивних реакцій.

Застосування при вагітності і під часлактаціїОскільки досвід застосування у вагітних жінокдотепер недостатній, препарат Лорано під час вагітності варто призначати тількитоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.Дослідження на тваринах не виявили яких-небудь доказів негативного впливу.Лоратадин і його активний метаболіт проникають вгрудне молоко і досягають там концентрацій, порівнянних з такими в материнськійплазмі. Згідно наявним на сьогоднішній день даним, вважається, що кількістьактивної речовини, що надходить в організм дитини, не може заподіятиякої-небудь шкоди дитині.Вплив на здатність керувати транспортнимзасобом і використовувати механізмиВплив лоратадину на здатність керувати автомобілем асаме, на час реакції, гостроту зору, пильність і керування, порівнянний зтаким, що оказує плацебо.Чуттєвим людям, у яких медикаменти можуть викликати незвичайніреакції, перед керуванням автомобілем, використанням механізмів або виконаннямінших дій, що вимагають концентрації, варто перевірити, як вони реагують напрепарат.

Умови та термін зберігання.Термін зберігання становить 3 роки.Препарат не можна використовувати після закінченнятерміну придатності, зазначеного на упаковці.Лікарські засоби зберігати в недоступномудля дітей місці!
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z