Загружается, подождите...

Лорафен (Lorafen)


міжнародна та хімічнаназви: Lorazepam

,7-chloro-5 – (o-chlorophenyl)-1.3–dihydro-3-hydroxy-2H-1, 4benzodiazepin-2 one;

основні фізико-хімічнівластивості: білі(1 мг) або рожеві (2,5 мг) круглі, двоопуклі драже;

склад: 1 драже містить:лоразепаму 1,0 мг або 2,5 мг;допоміжні речовини: драже по 1,0мг:крохмаль картопляний, желатин,тальк, магнію стеарат, лактоза;допоміжні речовини: драже по 2,5мг: крохмаль картопляний, желатин,тальк, магнію стеарат, лактоза, кошеліновий червоний;склад оболонки:драже по 1,0 мг: полівініловийспирт, тальк, цукор, малтодекстрин, титану двоокис;драже по 2,5 мг: полівініловийспирт, тальк, цукор, мальтодекстрин, титану двоокис,алюмінієвий лак.

Форма випуску. Драже.

Фармакологічна група. Анксіолітик з групибензодіазепінів. АТС N 05 ВА .

Фармакологічна властивість.Лоразепамналежить до похідних бензодіазепіну відносно короткого терміну дії. Препаратвпливає на багато структур центральної нервової системи. Механізм дії препаратутісно пов’язаний з гальмуючим ендогенним нейромедіатором, гамма-аміномасляноюкислотою (ГАМК) і рецептором ГАМК-А, через який вона реалізує більшість ефектіву нервовій системі. Як і всі бензодіазепіни, лоразепам посилює гальмуючий впливГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, стовбура таінших структур ЦНС. Клінічна дія препарату проявляється сильним анксіолітичнимі снодійним ефектами, помірним протисудомним, а також слабкою дією щодорозслаблення скелетних м’язів.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньолоразепам швидко всмоктується з травного тракту (біодостуггність становить90%). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається протягом 2 годинпісля перорального приймання. Концентрація препарату в крові пропорційнаприйнятій дозі. З білками крові зв’язується на 85%. Лоразепам проникає черезгематоенцефалічний бар’єр (концентрація препарату в спинномозковій рідиністановить 5 - 28% від концентрації в сироватці). Проходить через плацентарнийбар’єр і в невеликій кількості
проникає в материнське молоко.Лоразепам метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які після цьогосполучаються з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення препарату із сироваткикрові становить 12 годин, і ризик надмірної кумуляції препарату мінімальний.Препарат виводиться, головним чином, з сечею.

Показання для застосування.Препаратзастосовують з метою купірування гострих нападів тривоги, емоційного напруженнята неспокою; для передопераційної підготовки. При використанні разом зпротиблювотними засобами лоразепам пригнічує нудоту і блювання під часхіміотерапії.

Спосіб застосування тадози. Завждиіндивідуально, під контролем клінічних симптомів.дорослим:Стани страху: 1 - 2 мг 2 - 3 разина добу.Безсоння: 1 - 4 мг за півгодини досну.Премедикація перед наркозом: 2,5 -5 мг.Дітям (для премедикації):віком 5-13 років перорально 0,5 -2,5 мг (0,05 мг/кг маси тіла), як мінімум за 1 годину передоперацією.Хворим віком понад 65 років:половину дози, що застосовується дорослими.Хворим з порушенням функцій печінкиі нирок; рекомендується зменшення дози залежно відкліренсу креатиніну.

Побічна дія. Побічні ефекти, як правило,виражені слабо і зникають в наступні дні прийманняпрепарату або після зменшення йогодози. З боку центральної нервової системи: сонливість,втома, запаморочення, ослабленнялібідо. Симптоми надмірної седативної дії, що з’являються нанаступний день після застосуванняпрепарату, можуть бути більш виражені у літніх осіб. Рідшевідзначалися: порушення орієнтації,депресія, головний біль, розлади сну, транзиторніпорушення пам’яті, сплутаністьсвідомості.Симптоми непереносимості з бокутравного тракту: нудота, блювання. Шкірні реакції: еритема,кропив’янка.Тривале застосування Лорафену ведедо поступового послаблення дії препарату. Постійнеприймання препарату протягомбагатьох тижнів у високих дозах може призвести допсихофізичної залежності і досиндрому абстиненції при різкому припиненні прийманняпрепарату. Синдром абстиненціїхарактеризується психомоторним збудженням, вегетативнимипорушеннями, в тяжких випадкахможуть розвинутися судоми і порушення свідомості. Раптовавідміна препарату може призвести дорізкого рецидиву симптомів хвороби.Лорафен може викликати порушеннядихання і пригнічення смоктального рефлексу уновонароджених, матері якихзастосовували препарат.

Протипоказання. Підвищена чутливість добензодіазепінів. Порушення дихання центрального генезу і тяжка дихальнанедостатність, порушення свідомості, міастенія, глаукома (гостра закритокутоваформа), схильність до зловживання лікарськими засобами.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Посилюють дію лорафену всі препарати, які пригнічуютьцентральну нервову систему (наприклад: протиепілептичні, антигістамінні,нейролептики, антидепресанти трициклічної структури, опіати); подібну дію маєалкоголь Після одночасного застосування Лорафену і етилового спирту можутьз’явитися парадоксальні симптоми - психомоторне збудження, агресивність,патологічне сп’яніння. Поява стану патологічного сп’яніння не залежить від видуі кількості випитого алкоголю, інколи це можуть бути невеликі порції.Концентрацію лоразепаму в сироватцізнижують контрацептивні препарати. Лорафен, що призначається з курареподібнимипрепаратами, може викликати
посилення дії останніх.Нікотин пригнічує активністьЛорафену, прискорюючи його метаболізм.

Особливості застосування. Лікування Лорафеном слідприпиняти поступово, щоб уникнути рецидиву симптомів хвороби.Застосування Лорафену, так само, які інших бензодіазепінів, може призвести до звикання і розвитку залежності відпрепарату. Для попередження цього слід:- уникати постійного прийманняпрепарату довше, ніж декілька тижнів (4-6 тижнів);- за необхідності тривалоголікування проводити періодичні тижневі перерви в процесі лікування;- не застосовувати Лорафен особам,в анамнезі яких є інформація щодо залежності від препаратів.У пацієнтів старшого віку абоослаблених хворих слід враховувати можливість частої появинебажаних побічних ефектів.Обережно призначати хворим здепресією, схильністю до суїцидних спроб, хворим здисфункцією нирок або печінки.

Застосування в

період вагітності ігодування груддюЛорафен протипоказаний в періодвагітності і лактації. Якщо існують показання дляпризначення препарату, слідперервати годування груддю.

Вплив на можливістькерувати автотранспортними засобами і обслуговувати механічні пристрої. При застосуванні Лорафену ідва дні після закінчення лікування не слід керувати автотранспортом тавиконувати роботу, що вимагає швидкої реакції.

Умови та термін зберігання.Зберігатипри температурі до 25°С. Захищати від світла і вологи. Термін придатності - 2 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці.Перед застосуванням препаратунеобхідно перевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Препарат неможна використовувати пізніше зазначеної на упаковці дати.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z