Загружается, подождите...

Лоперамід (Loperamidum)


міжнародна та хімічна назва: Loperamidе;4-[4-(4-хлорфеніл)-4-гідроксипіперидин]-N,N-диметил-2,2-дифеніл-бутирамідугідрохлорид;

фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2 з непрозоримкорпусом світло-блакитного кольору та непрозорою кришечкою блакитного кольоруабо жовтою непрозорою кришечкою та жовтим непрозорим корпусом. Вміст капсул –порошок білого кольору, без запаху.

склад: 1 капсула містить лопераміду гідрохлориду – 0,002 г;допоміжні речовини: сахароза пресована, крохмаль прежелатинізований,магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що пригнічують перистальтику. Код АТС A07DA03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лоперамід чинить протидіарейнудію, механізм якої забезпечується зменшенням перистальтики кишечнику,результатом чого є уповільнення просування його вмісту та збільшення часу дляабсорбції води та електролітів. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяєутриманню калових мас та зменшенню позивів до дефекації. Препарат має такожантисекреторний вплив, який реалізується завдяки опіатним рецепторам, а такожшляхом блокування простагландину Е2α та пригнічення блокуванняацетилхоліну. На відміну від інших опіоїдних агоністів Лоперамід зв’язуєкальмодулін – білок, який регулює кишковий транспорт іонів. Лоперамід вільнийвід морфіноподібної дії на центральну нервову систему, притаманної іншимопіатоподібним агоністам, не має центральну дію, бо практично не проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр; не викликає пристрасті та звикання, більш вибірковийза дією, тому викликає меншу кількість побічних явищ. Дія розвивається швидкота триває 4–6 год.Фармакокінетика. При пероральному введенні Лоперамід легко і майжеповністю абсорбується із кишечнику. Через 1 годину після прийому 85% Лоперамідувиявляється у шлунково-кишковому тракті, 5% – у печінці, 0,04% – у мозку (утерапевтичних дозах практично не впливає на центральну нервову систему).Максимальна концентрація Лопераміду в плазмі крові визначається через 4 години;час напіввиведення (Т½) становить 9–14 годин (у середньому – 11 год.). Воб’ємі 5% Лоперамід виводиться із сечею у формі метаболітів, 25% – з калом, 70%препарату знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 30%Лоперамід знову виводиться в кишечник, в об’ємі 40% метаболізується в печінці іу формі кон’югатів виводиться із жовчю. При нормальній функції печінки рівніЛопераміду в плазмі крові та в сечі низькі, при порушеннях функції печінкиможливе збільшення доз препарату.

Показання для застосування. Діарея (гостра і хронічна різноманітної етіології:алергічної, емоційної, пов’язаної з рентгенівським опроміненням, із зміноюрежиму харчування і якісного складу їжі, при порушеннях метаболізму івсмоктування); при синдромі подразненої кишки із проносами. Регуляціявипорожнень у пацієнтів з ілеостомою.

Спосіб застосування і дози. У дорослих та дітей старше12 років при гострій діареї перша доза становить 2 капсули (4 мг), надалі післякожного рідкого випорожнення приймають по одній капсулі. При хронічній діареїперша доза препарату дорівнює двом капсулам, підтримуючу дозу підбирають так,щоб частота випорожнень становила 1–2 рази на добу. Максимальна добова дозапрепарату 16 мг (8 капсул). При хронічній діареї спочатку призначають по 2капсули, у подальшому – по 1 капсулі (2 мг) після кожного випорожнення, поступовознижуючи дозу залежно від індивідуальних особливостей хворого та характерузахворювання. Встановлену оптимальну дозу призначають одноразово або в декількаприйомів. Середня добова підтримуюча доза звичайно становить 4–8 мг. Капсуликовтають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини. Якщо протягом 2днів не вдається досягти терапевтичного ефекту, слід уточнити діагноз.Дітям до 6 роківпрепарат не призначають. У перший день лікування дітям призначають: 6–8 років –по 1 капсулі 2 рази на день, максимальна добова доза 6 мг; 9–12 років – по 1капсулі 3 рази на день, максимальна добова доза 8 мг. Після настання нормальноїдефекації або при відсутності дефекації протягом 12 годин прийом препаратуприпиняють.

Побічна дія. Побічна дія спостерігається, як правило, тільки притривалому застосуванні препарату. Можливі з боку шлунково-кишкового тракту:запори, біль у животі, здуття, нудота, блювання, сухість у роті, дуже рідко –кишкова непрохідність. З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність,сонливість, запаморочення. Алергічні реакції: шкірний висип. З бокусечостатевого тракту: утруднене сечовипускання (особливо у чоловіків іззбільшеною передміхуровою залозою), сексуальна дисфункція (рідко). З бокуоргана зору: неясність зору, погіршення стану при глаукомі. Інше: зниженняпотовиділення у сполученні з підвищеною температурою тіла.

Протипоказання. Препарат протипоказаний дітям до 6 років, привиразковому коліті в стадії загострення, або пов’язаним із лікуваннямантибіотиками (псевдомембранозний коліт), при патологіях із небажанимгальмуванням перистальтики (ілеус, субілеус), при вагітності, годуванні груддю,гіперчутливості до препарату. Лоперамід протипоказаний при дизентерії (особливоз наявністю крові у випорожненнях і яка супроводжується підвищеноютемпературою).

Передозування. Пригнічення функції ЦНС(ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м’язів,пригнічення дихання), кишкова непрохідність. При передозуванні використовуютьантидот налоксон. Враховуючи, що тривалість дії Лопераміду більша, ніж уналоксону, можливе повторне введення антагоніста (внутрішньовенно в дозі 0,4мг/мл з 2–3 хвилинними інтервалами, багаторазово). Відразу ж післяпередозування вводять активоване вугілля та промивають шлунок; при необхідностіпідтримують функцію дихання.

Особливості застосування. Застосування препарату не змінює проведення етіотропної терапії діареї,не відміняє необхідності компенсації порушень водно-електролітного балансу. Увипадках розвитку під час терапії запору, метеоризму або явищ, які характернідля кишкової непрохідності, застосування препарату припиняють. При відсутностіефекту після двох діб застосування, необхідно уточнити діагноз. З обережністюпризначають препарат пацієнтам із порушенням функції печінки. Під час лікуванняЛоперамідом слід утримуватися від керування транспортними засобами та відроботи, яка потребує значної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Лоперамід разоміз атропіном та іншими холінолітичними препаратами (щоб уникнути взаємногопосилення ефектів), еритроміцином, метоклопрамідом. Колестирамін рекомендуєтьсяпризначати не пізніше, ніж за 2 години до прийому Лопераміду. Клінічно значущоївзаємодії Лопераміду з лікарськими препаратами інших груп не описано.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 1,5 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z