Загружается, подождите...

Лопераміду гідрохлорид (Loperamidihydrochloridum)


міжнародна та хімічна назви: лоперамід,4-[4-(4-хлорофеніл)-4-гідроксипіперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутирамідугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:твердіжелатинові капсули циліндричної форми, з напівсферичними кінцями, з корпусомтемно-червоного кольору та чорною кришечкою або з корпусом – білого, кришечкою –жовтого, зеленого, блакитного кольорів; вміст капсули - порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить лоперамідугідрохлориду - 0,002 г;допоміжні речовини: цукор молочний, магніюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антиперистальтичні засоби.Код АТС: А07D A03.

Фармакологічні властивості. Антидіарейний засіб.Зв’язується з опіоїдними рецепторами стінок кишечнику, інгібує вивільненняацетилхоліну та простагландину Е2α, завдяки чому уповільнюєперистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції водита електролітів, справляє антисекреторну дію. Препарат підвищує тонус анальногосфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів додефекації. Лоперамід зв’язує білок кальмодулін, який регулює кишковий транспортіонів, і позбавлений морфіноподібної дії, що відрізняє його від інших опіатнихантагоністів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньошвидко всмоктується. Через годину після прийому 85 % лопераміду виявляється вшлунково-кишковому тракті, 5 % в печінці, 0,04 % в мозку. Близько 97 %препарату зв’язується з білками плазми крові, максимальна концентрація в плазмікрові досягається через 4 години. Період напіврозпаду – 17-40 годин. В об’ємі 5% лоперамід виводиться із сечею у вигляді метаболітів, 25 % - з калом, 70 %знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 40 %метаболізується в печінці та у вигляді кон’югатів виділяється з жовчю. Принормальній функції печінки рівень лопераміду в плазмі крові та сечі низький, апри печінковій недостатності можливе підвіщення його вмісту в плазмі крові.

Показання для застосування. Симптоматичне лікуваннягострої та хронічної діареї різного генезу (алергійного, психосоматичного,медикаментозного, променевого, при зміні режиму харчування та якісного складуїжі, при порушеннях метаболізму та абсорбції, при накладенні ілеостоми, а такожпри несептичноій формі подразнення товстої кишки, виразковому коліті). Придіареї інфекційної природи застосовують у комплексі з антимікробними засобами.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям віком від5 років при гострій діареї початково призначають 0,004 г (2 капсули) і 0,002 г(1 капсула) відповідно, потім по 0,002 г після кожного акту дефекації каломрідкої консистенції. При хронічній діареї початкова доза для дорослих і дітейдорівнює 0,004 г та 0,002 г 1 раз на добу відповідно, потім встановлюютьпідтримуючу дозу 0,002 г 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 0,016 г (8капсул) для дорослих, 0,0004 г/кг маси тіла - для дітей. Після нормалізаціїакту дефекації калом нормальної консистенції або за ії відсутності протягом 12годин препарат відміняють.

Побічна дія. При тривалому застосуванні- реакція гіперчутливості (висип на шкірі), дискомфорт у нижній частині живота.Рідко можливі нудота, блювання, запор, відчуття сухості у роті, головний біль,запаморочення, безсоння або сонливість. Надто рідко – кишкова непрохідність.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату; діти у віці до 5 років; захворювання зпорушенням перистальтики(ілеус, субілеус), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліті; Ітриместр вагітності, період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Не рекомендується призначати Лопераміду гідрохлорид одночасно зм-холінолітичними засобами (атропін) - для запобігання взаємного підсиленняефекту.

Передозування. Виявляється пригніченнямЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетнихм’язів, пригнічення дихання). Як антидот використовують налоксон (внутрішньовенно,у дозі 0,4 мг/мл, багаторазово, з 2-3-хвилинними інтервалами), з подальшимклінічним наглядом протягом 48 годин.

Особливості застосування. Застосування препарату незамінює етіотропну терапію діареї, не виключає нормалізацію водно-електролітногобалансу. При розвитку запору, метіоризму, явищ кишкової непрохідностізастосування препарату припиняють. За відсутності ефекту після 48 годинзастосування необхідно уточнити діагноз і інфекційний генез діареї. Зобережністю призначають хворим з порушенням функції печінки.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z