Загружается, подождите...

Локрен (Lokren)

міжнароднаназва: betaxolol;основніфізико-хімічні властивості: білі двоопуклі, круглі таблетки, вкриті оболонкою,з лінією розподілу на одному боці та гравіюванням “КЕ 20” – на іншому;склад:1 таблетка містить 20 мг бетаксололу гідрохлориду;допоміжніречовини: лактози моногідрат, натрію амілопектину гліколят (тип А), целюлозамікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171).Формавипуску. Таблетки, вкриті оболонкою, ділимі.Фармакотерапевтичнагрупа. Селективний блокатор бета-адренорецепторів.КодАТС С07А В05.Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка.Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:-кардіоселективною бета-блокуючою дією;-відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не виявляє власноїсимпатоміметичної дії);-слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або до місцевиханестетиків) у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози.Фармакокінетика.Абсорбція.Препарат швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при дуженевеликому ефекті “першого проходження” через печінку та дуже високійбіодоступності – близько 85%, що забезпечує низькі відмінності йогоконцентрації в плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта притривалому застосуванні.Бетаксололзв’язується з білками плазми приблизно на 50%.Метаболізм.Об’єм розподілу становить близько 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основномуперетворюється в неактивні метаболіти, і тільки 10–15% бетаксололу виявляєтьсяв сечі в незміненому вигляді. Основний шлях елімінації – через нирки.Виділення.Період напіввиведення бетаксололу з організму становить 15–20 годин.Показаннядля застосування. Артеріальна гіпертензія. Профілактика нападів стенокардіїнапруження.Спосібзастосування та дози. Звичайна доза – одна таблетка по 20 мг на добу приартеріальній гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження.Максимальна рекомендована доза становить 40 мг на добу.Дозуваннядля хворих з нирковою недостатністю. У хворих з нирковою недостатністю кліренсбетаксололу зменшується зі зниженням ниркової функції.Дозунеобхідно адаптувати до стану ниркової функції хворого: при кліренсі креатиніну=> 20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводитиклінічне спостереження починаючи з першого тижня лікування до досягненнярівноважних рівнів препарату в крові (у середньому 4 доби).Дляхворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 20 мл/хв)рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу (незалежно від частоти тарозкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).Дляхворих з недостатністю функції печінки немає необхідності коригувати дозу;однак на початку терапії бажано клінічне спостереження.Побічнадія.Клінічна.Астенія, похолодання кінцівок, брадикардія (можливо, тяжка), шлунково-кишкові розлади(болі в животі, нудота та блювання), імпотенція, безсоння. Значно рідшеспостерігаються уповільнення атріовентрикулярної провідності або посиленняіснуючої атріовентрикулярної блокади, серцева недостатність, зниженняартеріального тиску, бронхоспазм, гіпоглікемія, синдром Рейно, погіршенняпереміжної кульгавості, різні шкірні реакції, включаючи псоріазоподібнівисипання або загострення псоріазу (див. “Особливості застосування”),парестезія, відчуття сухості в очах, нічні кошмари.Лабораторніпоказники. Рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка тільки увиняткових випадках супроводжувалась клінічними проявами типу системногочервоного вовчака, що минали після припинення лікування.Протипоказання.Анафілактичні реакції в анамнезі. Підвищена чутливість до бетаксололу або іншихкомпонентів препарату (див. “Склад”). Тяжкі форми астми та хронічніобструктивні захворювання легенів. Рефрактерна серцева недостатність.Кардіогенний шок. Атріовентрикулярна блокада другого та третього ступеня у хворих,які не мають водія ритму. Монотерапія препаратом при типовій формі стенокардіїПринцметала. Синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальнублокаду). Брадикардія (<45–50 ударів за хвилину). Тяжкі форми синдрому Рейнота порушення периферичного кровообігу. Нелікована феохромоцитома. Артеріальнагіпотензія. Комбінована терапія з флоктафеніном, сультопридом, аміодароном,бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. “Взаємодія з іншими лікарськимизасобами”). Уроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози абодефіцит лактази (через вміст у складі препарату лактози). Годування груддю.Діти до 14 років.Передозування.Симптоми передозування препарату: брадикардія або надмірне зниженняартеріального тиску.Прибрадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести1–2мг атропіну внутрішньовенно,1мг глюкагону (введення препарату повторюють за необхідності),занеобхідності робиться повільна інфузія 25 мкг ізопреналіну або вводиться 2,5–10мкг/кг/хв добутаміну.Присерцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких в період вагітностізастосовували бета-адреноблокатори:глюкагонз розрахунку 0,3 мг/кг,госпіталізаціяу відділення інтенсивної терапії,ізопреналіні добутамін: звичайно в досить високих дозах і тривало, під наглядомспеціаліста.Особливостізастосування.Відмінапрепарату. Лікування препаратом не слід припиняти раптово, особливо у хворих наішемічну хворобу серця. Дозу необхідно знижувати поступово, протягомодного-двох тижнів, а за необхідності можна одночасно почати замісну терапію,щоб уникнути прогресування стенокардії.Бронхіальнаастма та хронічне обструктивне захворювання легенів. Бета-адреноблокаториможуть призначатися тільки хворим з помірним ступенем тяжкості захворювання, звибором селективного бета-адреноблокатора в низькій початковій дозі. Передпочатком лікування рекомендується провести оцінку дихальної функції.Прирозвитку нападів під час лікування можуть застосовуватися бронходилататори(b2-адреноміметики).Серцеванедостатність. Для лікування хворих із нерефрактерною серцевою недостатністюЛокрен®, за необхідності, може застосовуватися під ретельним медичним наглядомв низьких дозах, які поступово підвищуються.Брадикардія.Дозу необхідно зменшити, якщо частота серцевих скорочень у стані спокою нижчеза 50–55 ударів за хвилину та у хворого є клінічні прояви брадикардії.Атріовентрикулярнаблокада першого ступеня. Враховуючи негативний дромотропний ефектбета-блокаторів, Локрен® з обережністю призначають пацієнтам затріовентрикулярною блокадою першого ступеня.СтенокардіяПринцметала. Кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшитися призастосуванні бета-блокаторів у хворих на стенокардію Принцметала. Застосуванняпрепарату можливо при захворюванні помірного ступеня тяжкості та за умови, щолікування проводиться одночасно із застосуванням судинорозширювальних засобів.Порушенняпериферичного кровообігу. Бета-адреноблокатори можуть призводити до погіршеннястану хворих з порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдромРейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок).Феохромоцитома.При застосуванні бета-адреноблокаторів для лікування гіпертензії, спричиненоїфеохромоцитомою, потрібний ретельний моніторинг артеріального тиску.Діти.Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені, тому неслід застосовувати препарат для лікування дітей.Хворілітнього віку. Потрібно бути обережними: лікування пацієнтів літнього віку слідпочинати з малої дози та під ретельним наглядом.Хворіз нирковою недостатністю. Для хворих з нирковою недостатністю дозуваннянеобхідно коригувати залежно від концентрації креатиніну в крові або кліренсукреатиніну (див. “Спосіб застосування та дози”).Хворіна цукровий діабет (див. “Взаємодія з іншими лікарськими засобами” та “Побічнадія”). Слід попередити хворого про необхідність посилити самоконтроль рівняглюкози в крові на початку лікування. Продромальні симптоми гіпоглікемії можутьбути замаскованими, особливо тахікардія, відчуття серцебиття та пітливість.Псоріаз(див. “Побічна дія”) Призначення препарату потребує ретельної оцінкинеобхідності його застосування, оскільки є повідомлення про погіршення стану хворихна псоріаз під час лікування бета-адреноблокаторами.Алергічніреакції. У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливопов’язаних із застосуванням флоктафеніну (див. “Взаємодія з іншими лікарськимизасобами”), або при проведенні десенсибілізації терапія бета-адреноблокаторамиможе призвести до подальшого посилення реакцій і зниження ефективностілікування цього стану звичайними дозами адреналіну.Загальнаанестезія. Бета-блокатори викликають ослаблення рефлекторної тахікардії та збільшуютьризик гіпотензії. Продовження лікування бета-блокаторами знижує ризик розвиткуаритмії, міокардіальної ішемії та гіпертонічних кризів. Необхідно повідомитианестезіолога про те, що хворий проходить лікування бета-блокатором.Занеобхідності припинення лікування та відміни препарату вважається достатнім 48годин для відновлення чутливості до катехоламінів.Терапіябета-адреноблокаторами не повинна припинятись:ухворих з коронарною недостатністю, яким бажано приймати препарат аж дооперації, враховуючи ризик, пов’язаний з раптовою відміноюбета-адреноблокаторів;уразі ургентних операцій або в тих випадках, коли припинення лікуваннянеможливо. Хворого потрібно захистити від наслідків збудження блукаючого нерва,призначаючи премедикацію атропіном, з повторенням за необхідності. Дляанестезії необхідно застосовувати засоби, які пригнічують міокард найменшоюмірою, а втрата крові повинна бути компенсована.Повиненвраховуватися ризик розвитку анафілактичних реакцій.Тиреотоксикоз.Бета-блокатори маскують серцево-судинні симптоми тиреотоксикозу.Спортсмени.Спортсмени повинні враховувати, що препарат містить активну субстанцію, якаможе давати позитивну реакцію при проведенні тестів антидопінгового контролю.Вагітність.Тератогенність:в експериментах на тваринах не було виявлено тератогенних властивостейпрепарату. Дотепер немає повідомлень про тератогенні ефекти у людини, арезультати контрольованих досліджень не виявили дефектів розвитку плоду припологах.Неонатальнийперіод. У новонароджених, матері яких застосовували бета-адреноблокатори, діяостанніх зберігається протягом декількох днів після народження. Хоч данийзалишковий ефект може не мати клінічних наслідків, зберігається можливістьрозвитку серцевої недостатності. У такому разі новонародженого слід помістити увідділення інтенсивної терапії (див. “Передозування"). У такій ситуаціїнеобхідно уникати застосування плазмозамінників (через ризик розвитку гострогонабряку легенів). Також є повідомлення про брадикардію, респіраторнийдистрес-синдром і гіпоглікемію. Тому рекомендується ретельний нагляд зановонародженими в спеціалізованих умовах (контроль частоти пульсу та рівняглюкози в крові протягом перших 3–5 днів життя).Лактація.Бета-адреноблокатори проникають в грудне молоко. Годування груддю в періодлікування Локреном® не рекомендується, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії абобрадикардії у новонароджених не досліджувався.Впливна здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеноїуваги. Даних не існує.Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Багатоякі лікарські препарати можуть спричиняти брадикардію: бета-адреноблокатори,антиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу ІІІ (аміодарон ісоталол), класу IY (дилтіазем і верапаміл), а також глікозиди наперстянки,клонідин, гуафанцин, мефлохін і інгібітори холінестерази, які застосовуютьсядля лікування хвороби Альцгеймера.Протипоказаноодночасне застосування Локрену® із зазначеними нижче препаратами.Флоктафенін.У разі шоку або гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокаториспричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.Сультоприд.Порушення автоматизму серця (надмірна брадикардія), зумовлена адитивним ефектомзменшення частоти скорочень.Нерекомендується застосування Локрену® із зазначеними нижче препаратами.Блокаторикальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму(надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), атріовентрикулярноїпровідності, серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можутьзастосовуватися тільки при ретельному клінічному контролі таелектрокардіографічному спостереженні, особливо у хворих похилого віку або напочатку лікування.Аміодарон.Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторнихмеханізмів).Необхіднаобережність при застосуванні Локрену® із зазначеними нижче препаратами.Інгаляційніанестетики, які містять галоген. Бета-адреноблокатори спричиняють зниженнясерцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригніченнябета-адренорецепторів можна усунути бета-стимуляторами).Якправило, терапію бета-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препаратупотрібно уникати в будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога пролікування, що проводиться.Препарати,які можуть провокувати миготливу аритмію (крім сультоприду).Антиаритмічніпрепарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу ІІІ(аміодарон, дофетилид, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину(хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд,сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики(пімозид) та інші препарати (цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин,галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенні спіраміцині вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та фібриляціїшлуночків (гіпокаліємія є провокуючим фактором). Необхідний клінічний таелектрокардіографічний контроль.Пропафенон.Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичнихкомпенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і електрокардіографічнийконтроль.Баклофен.Посилення антигіпертензивної дії. Потрібній контроль артеріального тиску такоригування дози антигіпертензивного засобу.Інсуліні антидіабетичні сульфонаміди. Всі бета-блокатори можуть маскувати деякісимптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття.Пацієнтповинен бути попереджений про необхідність посилити самоконтроль рівня цукру вкрові.Інгібіторихолінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін,ривастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Необхіднийрегулярний клінічний контроль.Антигіпертензивнізасоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцин,моксонідин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкійвідміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Необхідно уникатираптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.Лідокаїн(внутрішньовенно). Збільшення концентрації лідокаїну в плазмі крові з можливимпосиленням небажаних неврологічних і серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїнув печінці). Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль і,можливо, визначення концентрації лідокаїну в плазмі як під час лікуваннябета-адреноблокаторами, так і після його припинення. За необхідності – корекціядози лідокаїну.Нестероїдніпротизапальні препарати (системно), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2.Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинівнестероїдними протизапальними препаратами і затримка води та натріюпіразолоновими похідними).Блокаторикальцієвих каналів (дигідропіридини). Гіпотензія, недостатність кровообігу ухворих з латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікуваннябета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, якізапускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.Антидепресанти,споріднені з іміпраміном, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту таризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).Мефлохін.Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії).Дипіридамол(внутрішньовенно). Посилення антигіпертензивного ефекту.Альфа-блокатори,які застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин,теразозин). Підсилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризикортостатичної гіпотензії.Аміфостин.Посилення антигіпертензивного ефекту.Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатнійтемпературі (від +15 до +25°С). Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z