Загружается, подождите...

Літію карбонат (Lithium carbonicum)


міжнародна та хімічна назви: lithium, літію карбонат;

основні фізико-хімічні властивості: білі або кремові таблетки у формі плоскогодиску з краєм, на одній із сторін напис LC;

склад: 1 таблетка містить літію карбонату 250 мг;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат,тальк, кремнію діоксид колоїдний, полівінілпіролідон.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A N01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм дії літію до кінця не встановлений.Припускають, що літій блокує транспорт натрію в нейрони, що, у свою чергу,пригнічує залежне від деполяризації (тобто кальцій-залежне) вивільненнянорадреналіну та дофаміну (не впливаючи при цьому на вивільнення серотоніну).Вважають також, що літій пригнічує зворотній захват цих катехоламінів.У пацієнтів з біполярними або уніполярними афективними розладами літійсприяє зникненню симптомів манії та попереджує їх розвиток, а також попереджуєфазу депресії або зменшує її симптоми при обох типах афективних розладів,стабілізуючи настрій хворого. У здорових людей літій не спричинює психотропної дії.Солі літію пригнічують дію АДГ (вазопресину) та вплив тиреотропногогормону (ТТГ) на щитовидну залозу, що може призводити до певних побічних явищ.У нирках та щитовидній залозі солі літію пригнічують діюантидіуретичного гормону та тиреотропного гормону на аденілатциклазу.Фармакокінетика. Літію карбонат майже повністю абсорбується зі шлунково-кишковоготракту, проте абсорбція проходить повільно і триває приблизно 8 годин.Максимальна концентрація в крові спостерігається через 2-4 години. Об´ємрозподілу становить приблизно 0,7 л/кг. Літій не зв´язується з білками імайже повністю (95%) виводиться з сечею (4-5% препарату виводяться з потом).Період напіввиведення тривалий і становить близько 19 годин, хоча цей показникдуже різниться в різних людей (від 13 до 33 годин). В умовах дефіциту натрію таводи реабсорбція літію у проксимальних канальцях нирок посилюється, елімінаціяподовжується (нормальна швидкість елімінації становить приблизно 30мл/кг/год.), що призводить до більш високих концентрацій літію в сироватці. Улюдей похилого віку швидкість виведення літію з сечею зменшується, періоднапіввиведення подовжується. При лікуванні маніакальних розладів терапевтичнаконцентрація літію в сироватці повинна становити 0,8-1,2 ммоль/л, а дляпрофілактики манії ефективними є концентрації 0,5-0,8 ммоль/л.Зважаючи навузький терапевтичний індекс літію карбонату, добову дозу слід визначати,базуючися на вимірах концентрації літію в сироватці (останній контроль – через12 годин після останньої дози препарату) та на самопочутті пацієнта під частерапії.Терапевтичний ефект настає через 1-3 тижні після початку лікування.

Показання для застосування. Літію карбонат призначений для лікуванняманіакальної фази біполярного афективного розладу, для профілактики рецидивуепізодів біполярного афективного розладу, а також для зменшення інтенсивностіта частоти наступних епізодів манії у пацієнтів з маніакальними епізодами ванамнезі. Літію карбонат також застосовують для профілактики фази депресії упацієнтів з уніполярним афективним розладом.

Спосіб застосування та дози.Через вузький терапевтичнийдіапазон концентрацій літію дози препарату мають підбиратися індивідуально,базуючися на концентрації літію в сироватці та клінічному ефекті.Загальна добовадоза, як правило, становить від 0,5 до 1,25 г літію карбонату (за кількаприймань). Лікування потрібно починати з низької добової дози, а потімпоступово її збільшувати. Під час початкового періоду лікування концентраціюлітію в сироватці слід контролювати не рідше одного разу на тиждень. Оптимальнаконцентрація літію – від 0,5 до 0,8 ммоль/л. Після досягнення потрібноїконцентраціії контрольні аналізи можна проводити рідше – раз на місяць або разна два місяці. У період ремісії концентрацію літію в сироватці можна визначатикожні 2-3 місяці.При тяжкихманіакальних розладах рекомендованою дозою є 1,5-2,0 г на добу, при цьомуконцентрація літію в сироватці має перебувати в межах 0,6-1,2 ммоль/л. Післяполегшення тяжких симптомів дозу літію карбонату слід негайно зменшити.Загальну добовудозу літію карбонату потрібно приймати не менш ніж за три приймання. У випадку,якщо одна доза була пропущена, не слід подвоювати наступну дозу.

Побічна дія.Шлунково-кишкові розлади, м´язова слабкість, відчуття втоми частоспостерігаються на початку лікування, проте при його продовженні ці симптомизникають.Частота і тяжкість побічних явищ залежать від чутливості хворого долітію та концентрації літію в сироватці.Спостерігали такі побічні ефекти терапії літієм:Центральна та периферична нервова система: псевдотумор мозку,м´язовий тремор (крупнорозмашистий тремор та фібриляції), атаксія,атетоз, підвищені сухожилкові рефлекси, екстрапірамідні симптоми, нетриманнясечі та калу, судоми, сонливість, дезорієнтованість, порушення пам´яті,кома, зорові розлади, розлади мовлення, головний біль.Серцево-судинна система: аритмії, гіпотензія, непритомність,брадикардія, порушення функції синусового вузла, судинна недостатність,периферичні набряки.Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, біль у животі,анорексія, набряк слинних залоз.Сечостатева система: глюкозурія, зниження кліренсу креатиніну,альбумінурія, олігурія, симптоми діабету (поліурія, полідипсія).Шкіра: випадання волосся, вугрі, псоріаз, свербіж, висип, вкриваннявиразками, гіперкератоз, фолікуліт.Вегетативна нервова система: сухість у роті, імпотенція.Ендокринні залози: базедова хвороба, гіпотироїдизм, гіпертироїдизм. Інші: зниження маси тіла, гіперглікемія, гіперкальціємія, алергічнийваскуліт, анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, набряк, розлад смаку, карієс.Побічні ефекти, спричинені літієм, більш виражені у пацієнтів похилоговіку, ніж у молодих, незважаючи на однакову концентрацію літію в сироватці.

Протипоказання.Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних інгредієнтів, тяжканиркова недостатність, недавній інфаркт міокарда, органічна патологія мозку,лейкози, вагітність (через ембріотоксичну дію у першому триместрі) та грудневигодовування (літій виводиться з молоком).Препаратпротипоказаний дітям.

Передозування.У випадку гострого передозування можуть спостерігатися блювання,діарея, дискінезія, судоми, кома, аритмії та серцево-судинний колапс. Ці явищаможуть бути небезпечними для життя. Інтенсивність проявів пропорційнаконцентрації літію в сироватці.При тривалому лікуванні симптоми отруєння розвиваються поступово.Причинами цього можуть бути нерегулярне приймання препарату,водно-електролітний дисбаланс у результаті мінливого надходження натрію хлору,підвищене виведення натрію під дією діуретиків або надмірного потовиділення.Рівень літію в сироватці у межах 1,5-2 ммоль/л (через 12 годин післязастосування останньої дози) може викликати діарею, тремор та фібриляцію,м´язову слабкість, розлади мовлення та атаксію.Концентрація літію в сироватці, вища за 2-3 ммоль/л, може матинаслідком сплутаність свідомості, судоми, розлади пам´яті, ністагм, комута смерть.Лікування передозування. Специфічного антидоту літію не існує. При менш тяжких випадках отруєннядостатньо припинення лікування на 1-2 дні та збільшеного надходження натріюхлориду (відновлювати терапію можна тільки у менших дозах, при цьомуобов´язково контролюючи концентрацію літію в сироватці). У тяжкихвипадках необхідне промивання шлунка, підтримання водно-електролітного балансута функціонування дихальної і серцево-судинної систем. Обов´язковими єстимуляція виведення літію (а саме гемодіаліз або форсований діурез зманітолом) і одночасне збільшення надходження натрію в організм.Особливості застосування. Слід обережно застосовуватилітій у пацієнтів з хворобою Паркінсона, гіпотиреоїдизмом, порушенням функціїсинусового вузла та атріовентрикулярної провідності, епілепсією, псоріазом,вродженою м´язовою слабкістю, діабетом та шизофренією.Оскільки літійблокує реабсорбцію натрію у ниркових канальцях, під час лікування препаратомслід забезпечити адекватне надходження в організм натрію та води.При діареї абонадмірному потовиділенні (наприклад, при інфекційних захворюваннях) може бутинеобхідним зменшення дози або тимчасове припинення лікування.У хворих похилоговіку кліренс літію карбонату може зменшуватися до 50%, тому необхіднепропорційне зменшення дози препарату. Крім того, концентрації літію в плазмі,які нормально переносять пацієнти більш молодого віку, можуть викликати побічніявища у хворих літнього віку (головним чином це проявляється дисфункціямицентральної нервової системи).Вагітність та лактація. Препарат належить до категорії Dщодо застосування під час вагітності. Літій проходить крізь плаценту.Призначення літію вагітним жінкам, особливо під час першого триместрувагітності, збільшує ризик уроджених вад, особливо патології серцево-судинноїсистеми.Літій можна призначати вагітним жінкам тільки за умови абсолютнихпоказань і неможливості призначити альтернативне лікування (або наявностіпротипоказань до інших видів лікування).Літій проникає в грудне молоко жінок, які годують груддю, тому грудневигодовування під час лікування літієм протипоказане.Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами. Під часлікування тяжких загострень хвороби керування автомобілем та іншими механізмамипротипоказане. При профілактичному застосуванні літію хворі повинніконсультуватися зі своїм лікарем щодо цього питання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Діуретики, особливо тіазиди та амілорид,дієта з низьким вмістом натрію та підвищені втрати натрію (наприклад, внаслідокнадмірного потовиділення), затримують виведення літію і збільшують ризик йогонакопичення.Нестероїдні протизапальні препарати (наприклад, індометацин, ібупрофен),тетрацикліни, метилдопа та інгібітори АПФ можуть пригнічувати виведення літію зсечею.Одночасне застосування літію і галоперидолу може призводити доенцефалопатії, що характеризується втомлюваністю, сонливістю, гарячкою,м´язовим тремором, дезорієнтацією, екстрапірамідними симптомами,лейкоцитозом, підвищеним рівнем та активністю ферментів плазми, підвищеннямрівнів сечовини та азоту крові і ранковою гіперглікемією. Інколи енцефалопатіяможе призводити до необоротного пошкодження мозку. Аналогічна взаємодія можливаі з іншими нейролептиками.Літію карбонат посилює та подовжує дію м´язових релаксантів,незалежно від їх механізму дії, – як недеполяризуючих (панкуроніум) тадеполяризуючих (сукцинілхолін) препаратів, а в поодиноких випадках провокує проявсимптомів уродженої м´язової слабкості. Літій підсилює пригнічуючу діювисоких доз йодиду на щитовидну залозу. Повідомляли, що літій пригнічує діюамфетамінів.Флуоксетин, метилдопа та метронідазол можуть збільшувати концентраціюлітію в крові і таким чином підвищувати ризик побічних і токсичних ефектівлікування літієм.Хлорпромазин та інші похідні фенотіазинів можуть загострюватиекстрапірамідні симптоми та потенціювати нейротоксичну дію літію. Одночаснепризначення літію та трициклічних антидепресантів може провокувати маніакальніабо маніакально-депресивні стани.Ксантини (тобто амінофілін, кофеїн, теофілін) та інші препарати злужною реакцією (наприклад, натрію карбонат) і сечовина можуть прискорюватививедення літію, зменшуючи таким чином його концентрацію в сироватці.Вплив літію на результати лабораторних досліджень: літій може підвищувати концентраціїглюкози, паратгормону та кальцію в плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С, усухому місці, недоступному для дітей. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z