Загружается, подождите...

Лізиноприл-ратіофарм (Lisinopril-ratiopharm)


міжнародна та хімічна назви: лізиноприл;N-[N-[(15)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]- L-пролін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг – білі, круглі, двоопукліз рискою на одному боці, таблетки по 10 мг - світло-рожеві, неоднорідно забарвлені(з мармуровістю), без оболонки, з рискою на одному боці, без маркування;таблетки по 20 мг – сіро-червоні, неоднорідно забарвлені (з мармуровістю),круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка по 5 мг містить 5,44 мг лізиноприлу дигідрату, щовідповідає 5 мг лізиноприлу; 1 таблетка по 10 мг містить 11,11 мг лізиноприлудигідрату, що відповідає 10 мг лізиноприлу; 1 таблетка по 20 мг містить 21,78мг лізиноприлу дигідрату, що відповідає 20 мг лізиноприлу;

допоміжні речовини: маніт, кальцію гідрофосфату дигідрат, крохмальпереджелатинізований кукурудзяний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, длятаблеток по 10 мг - пігментна суміш РВ-24823, для таблеток по 20 мг - пігментнасуміш РВ-24824, що містять заліза окиси жовтий, чорний, червоний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).Код АТС СО9А АО3.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Лізиноприл-ратіофарм– інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту. Блокує утворенняангіотензину II та зменшує його судинозвужувальну дію. На фоні дії препаратувідбувається зниження артеріального систолічного та діастолічного тиску. Крімтого, Лізиноприл-ратіофарм знижує опір судин нирок та поліпшує кровообіг унирках. У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект виявлявся через 1-2години після перорального прийому Лізиноприлу-ратіофарм, максимальний -приблизно через 6-9 годин. Стабілізація терапевтичного ефекту спостерігаєтьсячерез 3-4 тижні від початку лікування. Синдром відміни не реєструвався. Фармакокінетика.Абсорбція препарату Лізиноприл-ратіофарм післяперорального введення становить приблизно 25 – 50 %. Одночасний прийом їжі навсмоктування не впливає. Максимальна концентрація у плазмі реєструєтьсяприблизно через 6-8 годин після перорального прийому. Лізиноприл-ратіофармпрактично не зв’язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальноїконцентрації у плазмі крові – 6-7 годин. Період напіввиведення – 12 годин, якийзбільшується при нирковій недостатності. Лізиноприл-ратіофарм неметаболізується і виводиться із сечею в незміненому вигляді. У разі порушенняренальної функції виведення лізиноприлу знижується пропорційно ступенюфункціональних порушень. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років), а також при серцевійнедостатності ренальний кліренс Лізиноприлу-ратіофарм знижується.Лізиноприлвидаляється при гемодіалізі.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія.Застійна серцева недостатність.Гострий інфаркт міокарда з елевацією сегмента ST за відсутностіартеріальної гіпотензії (артеріальний тиск вище 90 мм рт ст.).

Спосіб застосування та дози.Артеріальна гіпертензія.Початкова дозаЛізиноприлу-ратіофарм дорівнює 5 мг - 1 раз на добу. Препарат рекомендуєтьсяприймати вранці. Якщо призначення цієї дози не дає достатнього терапевтичногоефекту, її можна збільшити до 10 мг - 20 мг 1 раз на день залежно від клінічноїреакції пацієнта. Рекомендовані терапевтичні дози Лізіноприлу-ратіофарм становлять 10 –20 мг, одноразово на добу.Максимальна доза – 40 мг на добу. Застійна серцева недостатність.Лікування препаратом Лізиноприл-ратіофарм починають зпочаткової дози - 2,5 мг вранці (½ таблетки по 5 мг). Надалі дозупрепарату необхідно підвищувати поступово, залежно від індивідуальної реакціїпацієнта. Рекомендована “цільова” терапевтична доза для хворих з застійноюсерцевою недостатністю становить 20 мг на добу, в 1 прийом.Особлива обережність необхідна при призначенні лізиноприлу пацієнтам,які паралельно приймають/приймали діуретики. Якщо неможливо попередньовідмінити діуретичні засоби, призначення лізиноприлу рекомендовано починати змінімальних доз під контролем артеріального тиску і функції нирок.Гострий інфарктміокарда з елевацією сегмента ST .ЛікуванняЛізиноприлом-ратіофарм слід починати в перші 24 години з моменту появисимптомів захворювання за умови відсутності гіпотензії. Початкова доза - 5 мгЛізиноприлу-ратіофарм (1 таблетка 5 мг або ½ таблетки по 10 мг). Цільовадоза Лізиноприлу-ратіофарм становить 10 мг на один прийом на добу (2 таблеткипо 5 мг або 1 таблетка по 10 мг). Пацієнтам з систолічним тиском, що не перевищує 120 мм.рт.ст. передпочатком або під час терапії у перші 3 дні після інфаркту лікування слідпочинати з дози 2,5 мг Лізиноприлу-ратіофарм (½ таблетки по 5 мг). Пацієнтам з низьким тиском (систолічний тиск менше ніж 100 мм рт.ст.)терапевтична добова доза не повинна перевищувати 5 мг на добу (1 таблеткаЛізиноприлу-ратіофарм по 5 мг). За необхідності зазначена доза може бути зниженадо 2,5 мг. Якщо після прийому лізиноприлу в дозі 2,5 мг, систолічний тискзалишається меншим за 90 мм рт.ст., необхідно відмінити терапію препаратомЛізиноприл-ратіофарм. Хворим з гостримінфарктом міокарда рекомендовано призначення Лізиноприлу-ратіофарм протягом 6тижнів. Пацієнти з симптомами серцевої недостатності можуть і надаліпродовжувати лікування препаратом Лізиноприл-ратіофарм (дозування див. у розд.“Застійна серцева недостатність”). Для хворих з нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну 30-70мл/хвилину початкова доза лізиноприлу становить 2,5 мг 1 раз на добу, вранці(½ таблетки по 5 мг). Терапевтична доза, 5 -10 мг на добу (1-2 таблеткипо 5 мг, 1 таблетка по 10 мг або ½ таблетки по 20 мг) визначаєтьсяіндивідуальною реакцією пацієнта. Не слід перевищувати максимальну добову дозу– 20 мг (2 таблетки по 10 мг або 1 таблетка по 20 мг); залежно відпереносимості деяким пацієнтам доцільно подовжувати інтервали між прийомамипрепарату (1 раз в 2 дні).Для хворих з нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну менше 30мл/хвилину рекомендована початкова доза - 2,5 мг. Цільова добова дозавизначається індивідуально; залежно від переносимості деяким пацієнтам доцільноподовжувати інтервали між прийомами препарату (1 раз в 2 дні).

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: спостерігались артеріальна гіпотензія(особливо після прийому першої дози препарату пацієнтами з дефіцитом натрію,дегідратацією, серцевою недостатністю), ортостатичні реакції, якісупроводжувались запамороченнями, слабкістю, порушеннями зору і втратоюсвідомості.Є окремі повідомлення про розвиток: тахікардії (прискореногосердцебиття), порушень серцевого ритму, болей за грудиною (звичайно пов”язанихз вираженною гіпотензією) , церебрального інсульту.З боку сечостатевої системи:можливі порушення ренальної функції, в окремих випадках, - гостра ниркованедостатність. У пацієнтів з ураженням ниркових артерій та у хворих, якіодночасно одержують діуретики, може спостерігатись підвищення рівня креатинінуі азоту сечовини у сироватці крові. З боку дихальної системи: сухийкашель, бронхіт, іноді – синусит, риніт, задишка. прояви бронхоспазму, глосит ісухість у роті. З боку шлунково-кишковоготракту/печінки: може виникнути нудота, блювання, біль в епігастрії тадиспепсія, анорексія, дисгевзія, закреп, діарея. Зареєстровано поодиноківипадки гепатотоксичності лізиноприлу, найчастіше мав місце холестаз, протеспостерігались підвищення активності печінкових трансаміназ та вмістубілірубіну за рахунок порушення функції печінки з ураженням та некрозомгепатоцитів. При перших симптомах жовтухи під час лікування інгібіторами АПФлікування слід припинити.Алергічні та імунопатологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри,свербіж. В окремих випадках інгібітори АПФ спричинюють ангіоневротичний набряк,що поширюється на губи, обличчя та/або кінцівки. Шкірні реакції можутьсупроводжуватись підвищенням температури тіла, міалгією, артралгією/артритом,васкулітом. З боку центральної нервовоїсистеми та органів зору: іноді виникає головний біль, втомлюваність,запаморочення, депресія, порушення сну, парестезія, порушення рівноваги,дезорієнтація, суб’єктивне відчуття шуму у вухах та зниження гостроти зору.З боку лабораторних показників:підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини у сироватці крові, гіперкаліємія.Іноді спостерігались зниження гемоглобіну, рівня гематокриту, тромбоцитопенія,нейтропенія/агранулоцитоз (гематологічні порушення частіше спостерігаютьсяу хворих з нирковою недостатністю, аутоімунними захворюваннями).

Протипоказання.Гіперчутливість до Лізиноприлу-ратіофарм або інших інгредієнтівпрепарату;ангіоневротичний набряк в анамнезі , в тому числі після застосуванняінгібіторів АПФ, ідіопатичний та спадковий набряк Квінке;кардіогенний шок; гострий інфаркт міокарда за наявності гіпотензії (АТ< 90 мм рт ст);вагітність, лактація;дитячий вік (до 12 років).

Передозування.У випадках передозування можливі: різке зниження кров’яного тиску, зпогіршенням перфузії життєво-важливих органів, шок, порушення балансуелектролітів крові, гостра ниркова недостатність. Необхідно негайно припинитизастосування препарату. При інтоксикаціях, спричинених передозуванням,рекомендується промивання шлунку. У випадках передозування пацієнт повинензнаходитись у відділенні інтенсивної терапії. Для корекції артеріального тискупоказано внутрішньовенне введення фізіологічного розчину та/чиплазмозамінників. За необхідності внутрішньовенно вводять ангіотензин.Лізиноприл може бути видалений з організму за допомогою гемодіалізу., при цьомуслід уникати використання поліакрилонітрильних металосульфонатних високоплиннихмембран (наприклад “AN69”).У випадку ангіоневротичного набряку призначають антигістамінніпрепарати. Якщо клінічна ситуація супроводжується набряком язика, голосовоїщілини, гортані необхідно в ургентному порядку почати лікування шляхомпідшкірного введення 0,3-0,5 мл розчину адреналіну (1:1000), для забезпеченняпрохідності дихальних шляхів показані інкубація чи ларинготомія

Особливості застосування.Пригострому інфаркті міокарда з елевацією сегмента ST, Лізиноприл-ратіофарм можепризначатись усім пацієнтам за відсутності протипоказань; проте, в першу чергу,препарат показаний хворим з клінічними ознаками серцевої недостатності наранніх етапах захворювання, зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка, зартеріальною гіпертензією, цукровим діабетом.У пацієнтів з гіповолемією, дефіцитом натрію у зв’язку з застосуваннямдіуретиків, безсольової дієти, через блювання, діарею, після діалізу, можливийрозвиток раптової тяжкої гіпотензії, гострої ниркової недостатності. В такихвипадках доцільно компенсувати втрати рідини і солей до початку лікуваннялізиноприлом та забезпечити адекватний медичний нагляд. Нерідко гіпотензія,особливо після першої дози, може розвинутись у хворих з тяжкими формамисерцевої недостатності, що слід враховувати призначаючи терапію лізиноприлом.З особливою обережністю (враховуючи співвідношення користь/ризик) слідпризначати препарат хворим з двостороннім стенозом ниркових артерій абостенозом ниркової артерії єдиної нирки, після операції трансплантації нирки, атакож пацієнтам з порушеннями функції нирок, печінки, порушеннями кровотворення,аутоімунними захворюваннями, вираженими аортальним, мітральним стенозом,обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією. Всі перераховані патологічністани при застосуванні лізиноприлу вимагають відповідного медичного нагляду талабораторного контролю. За наявності інсулінзалежного цукрового діабету (тенденція догіперкаліємії) лікування лізиноприлом слід розпочинати з низьких доз іздійснювати під наглядом лікаря.Для препаратів групи інгібіторів АПФ можлива перехреснагіперчутливість. Хворі похилого віку можуть виявляти підвищену чутливість до лізиноприлу(ризик розвитку гіпотензії та ортостатичних реакцій), навіть на фоніпризначення звичайних доз препарату. Під час лікування лізиноприлом може мати місце гіперкаліємія, рідко –підвищення рівню креатиніну, протеїнурія, особливо за наявності ниркової і/абосерцевої недостатності, що вимагає обов”язкового лабораторного контролю. Слід зобережністю призначати лізиноприл пацієнтам з підвищеним рівнем креатиніну вкрові (до 150-180 мкмоль/л).За наявності первинного гіперальдостеронізму інгібітори АПФ -неефективні, тому їх застосування не рекомендується. Оскільки Лізиноприл-ратіофарм не потребує печінкової біотрансформації,він може бути препаратом вибору серед інших інгібіторів АПФ для пацієнтів звадами функції печінки. Вагітність і лактація. Застосування препарату Лізиноприл-ратіофармпротипоказано. Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.На початкулікування лізиноприлом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, що необхідновраховувати особам, які працюють з автотранспортом та потенційно небезпечнимитехнічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Алкоголь, діуретики та інші антигіпертензивні засоби(бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори, антагоністи кальцію та інші)потенціюють гіпотензивний ефект лізиноприлу.Одночасний прийом з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон,амілорид, триамтерен) може призвести до гіперкаліемії. Тому за умовипаралельного призначення названих засобів необхідно контролювати концентраціюкалію в плазмі крові. Гіперкаліемія також може бути спровокована одночаснимприйомом циклоспорину, препаратів калію, харчових добавок, які містять калій,що особливо актуально за наявності ниркової недостатності, цукрового діабету. Нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин, протидіютьантигіпертензивному ефекту лізиноприлу. Аналогічну діє чинить вживання натріюхлориду.При застосуванні з препаратами літію можлива затримка виведення літію зорганізму і, відповідно, підвишення ризику його побічної та токсичної дії.Засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку разом з лізиноприломпідвищують ризик нейтропенії і/чи агранулоцитозу. Алопуринол, цитостатики,імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід при одночасному застосуванні зЛізиноприлом-ратіофарм можуть призвести до зменшення кількості лейкоцитів укрові, розвитку лейкопенії.Естрогени - за рахунок затримки рідини в організмі – при одночасномупризначенні можливе зменшення антигіпертензивної ефективності лізиноприлу.Симпатоміметики – можливе ослаблення антигіпертензивної діїлізиноприлу.Лізиноприл-ратіофарм можна призначати одночасно з гліцеролтринітратом,який вводиться внутрішньовенно або трансдермально. З обережністю лізиноприл слід призначати хворим з гострим інфарктомміокарда протягом 6-12 годин після введення стрептокінази (ризик розвиткугіпотензії).Лізиноприл-ратіофарм посилює прояви алкогольної інтоксикації.Наркотики, анестетики, снодійні у поєднанні з Лізиноприлом-ратіофармспричиняють посилення гіпотензивного ефекту. При проведенні діалізу на фоні терапії препаратом Лізиноприл-ратіофарміснує ризик розвитку анафілактоїдних реацій за умови застосуванняполіакрилонітрильних металосульфонатних високоплинних мембран (наприклад“AN69”).Антидіабетичні засоби, що приймаються перорально (наприклад похіднісульфонілсечовини, такі як метформін, бігуаніди, такі як глібенкламід тощо), таінсулін при прийомі з інгібіторами АПФ можуть посилювати гіпотензивний ефект,особливо на початку лікування.Прийом антацидних засобів може зменшити гіпотензивний ефектЛізиноприлу-ратіофарм.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі, що не перевищує 25 °С, у місцях, недоступнихдля дітей. Термін придатності - 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z