Загружается, подождите...

Ліпрокс (Liprox)


міжнародна та хімічна назви: lovastatin; метилбутанової кислоти1.2,3,7,8,8a-гексагідро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл)-етил]-1-нафталеніловийефір;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, з плоскими поверхнями таблетки блакитногокольору, із вкрапленнями білого кольору, з розподільчою рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить ловастатину 20 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат,крохмаль модифікований, магнію стеарат, лак індиготину.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижуютьрівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоАредуктази. Код АТС С10А А02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ліпрокс – гіполіпідемічний засіб, що виділений ізштама Aspergillus terreus. В організмі метаболізується з утвореннямбета-оксикислоти, яка конкурентно інгібує3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим-А-редуктазу (ГМК-КоА-редуктазу) та порушуєперетворення ГМГ-КоА в мевалонат. Інгібує синтез холестерину на стадіїутворення мевалонової кислоти, посилює катаболізм холестерину, знижує в плазмікрові концентрацію холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та дуженизької щільності (ЛПДНЩ) апопротеїну В, меншою мірою препарат діє натригліцериди і підвищує вміст ліпопротеїнів високої щільності, які маютьантиатерогенну дію. Препарат підвищує кількість рецепторів ЛПНЩ, прискорюєсироватковий кліренс ЛПНЩ та холестерину.Фармакокінетика. Ловастатин абсорбується з травного тракту повільно інеповністю завдяки ліпофільності (33%), понад 95% зв’язується з білками крові,біодоступність близько 5%, метаболізується в печінці при першому проходженні заучастю системи цитохрому Р-450 (СYР3А). Прийом їжі підвищує системну біодоступністьна 50%. Прийом соку грейпфрута разом із ловастатином підвищує концентраціюловастатину в 12 разів, активних метаболітів майже в 4 рази. Стабільнатерапевтична концентрація препарату досягається на 2 - 3 добу. Препаратпроникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, накопичується впечінці, де оксилюється до бета-оксикислоти 6-оксипохідного та іншихметаболітів, частина яких зберігає активність блокаторів ГМГ КоА-редуктази. 10%препарату екскретує нирками, 83% - кишечником, певна частина – з жовчю.Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 4 – 6 тижнів. Періоднапіввиведення препарату – близько 2 годин.При прийомі внутрішньо пік концентрації ловастатину в кровіспостерігається через 1 - 2 год.

Показання для застосування. Препарат застосовується для зниженняпідвищених рівнів загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів зпервинною гіперхолестеринемією при відсутності ефекту немедикаментознихзаходів, у тому числі дієтотерапії.Комбінована гіперхолестеринемія з гіпертригліцеридемією, колигіперхолестеринемія є основним захворюванням.

Спосіб застосування та дози. Гіперхолестеринемія. Звичайна початкова доза становить 20 мг (1таблетка) на добу 1 раз під час вечері. Корекція дози, якщо вона необхідна,може здійснюватися з інтервалами не менше 4 тижнів, до максимальної дози 80 мг(4 таблетки) на добу, яку призначають в один прийом або розподіляють дляприйому під час сніданку і вечері.Дозування Ліпроксу потрібно зменшити, якщо рівні холестерину ЛПНЩзменшуються нижче 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) або рівні загального холестерину вплазмі зменшуються нижче 140 мг/дл (3,6 ммоль/л).Дозування при нирковій недостатності. Оскільки Ліпрокс не підлягаєістотній екскреції нирками, модифікація доз не потрібна пацієнтам з помірноюнирковою недостатністю.У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30мл/хв) слід ретельно підходити до призначення дози понад 20 мг на добу і, якщовона розцінюється як необхідна, слід обережно призначати препарат.Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

Побічна дія. Міалгії, слабкість у м’язах, міопатія/рабдоміоліз, зможливим розвитком гострої ниркової недостатності. Клінічний стансупроводжується підвищенням показника креатинфосфокінази більше, ніж у 10 разівпорівняно з нормою; гепатит, холестатична жовтяниця, можливий некрозгепатоцитів. Серед лабораторних показників гепатотоксичності препарату маєзначне підвищення печінкових трансаміназ, більше ніж у 3 рази порівняно зверхньою межею норми; нудота, блювання, печія, втрата апетиту, біль у животі,запори, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку, анорексія; запаморочення,головний біль, слабкість, безсоння, судоми, парестезії; артралгії, психічні порушення;алергічні реакції (кропив’янка, набряк Квінке); токсичний епідермальнийнекроліз, гемолітичні анемії; атрофія зорового нерва, катаракта, лейкопенія,тромбоцитопенія.

Протипоказання. Гіперчутливість; порушення функції нирок, гострізахворювання печінки, виражені порушення функції печінки, стійке підвищенняконцентрації печінкових трансаміназ у сироватці крові більше ніж 3 разипорівняно з нормою; вагітність, період лактації; дитячий вік до 15 років.

Передозування. При передозуванні можливі міопатії (рабдоміоліз),погіршення функції печінки. При виникненні нудоти, блювання, діареї промивають шлунок, призначаютьсимптоматичне лікування.Не існує специфічного лікування при передозуванні ловастатину. У разіпередозування лікування симптоматичне. Внаслідок значного зв’язування зпротеїнами плазми, гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. У пацієнтів, що приймають імунодепресанти або призначній нирковій дисфункції доза не повинна перевищувати 20 мг/добу. Під часлікування необхідно, щоб хворі перебували на стандартній дієті з низькимвмістом холестерину. Рекомендується постійний контроль загального стану. Припояві міалгії, міопатії/рабдоміолізу прийом препарату слід припинити. Допризначення препарату і під час лікування необхідно періодично перевірятирівень холестерину в крові та проводити лабораторні тести (визначення рівнякреатинфосфокінази, печінкових трансаміназ). Особливу увагу слід приділятипідвищеному рівню трансаміназ більше, ніж у 3 рази та креатинфосфокіназибільше, ніж у 10 разів порівняно з нормою, у крові. З обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезі захворюванняпечінки або зловживають алкоголем. Терапія Ліпроксом повинна бути перервана абоприпинена при виникненні загального тяжкого стану пацієнта внаслідок будь-якогозахворювання (активні захворювання печінки, гіпотензія, оперативні втручання,наявність трансплантованих органів і лікування імунодепресантами, тяжкіінфекції, виражені обмінні, ендокринні розлади або порушення сольового балансу,травма або неконтрольовані судоми).Хворі похилого віку можуть проявити підвищену чутливість до препарату,навіть при застосуванні звичайних доз Ліпроксу. Впливна здатність до керування транспортними засобами і рухомими механізмами, щопотребують великої концентрації уваги.Ліпрокс не впливає на психофізичну активність і здатність до керуваннятранспортними засобами і обслуговування рухомими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ліпроксу зантикоагулянтами (похідні кумарину або індандіону) можливо збільшення часукровотечі або протромбінового часу. У хворих, які отримують Ліпрокс, слідконтролювати протромбіновий час.При одночасному прийманні з холестираміном або колестиполомбіодоступність препарату може знижуватися, тому для досягнення кращоїтерапевтичної дії Ліпрокс слід приймати через 4 год після прийому холестирамінуабо колестиполу. Циклоспорин, еритроміцин, гемфіброзил, імунодепресанти, ніацин(нікотинова кислота) збільшують ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу.Пропраналол – зниження біодоступності Ліпроксу.Обережність та медичний контроль необхідні при поєднанні Ліпроксу зпрепаратами, які метаболізуються за участю цитохромної системи Р450 (CYP3А).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухомумісці при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z