Загружается, подождите...

Левітра (Levitra)


міжнародна назва: vardenafil;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою жовто-гарячого кольору, з тисненими написами “5”, “10” або “20” зодного боку та фірменим логотипом “BAYER” – з іншого;

склад: 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг або 20 мг варденафілу (5,926 мг, 11,852мг або 23,705 мг варденафілу моногідрохлоридутригідрату відповідно);допоміжні речовини: кросповідон, магнію стеарат, целюлозамікрокристалічна, кремнезем колоїдний безводний, макрогол 400, гіпромелоза,титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікуванняпорушень ерекції. Код АТС G04B E09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягаєу розслабленні гладких м’язів кавернозних тіл та артеріол. Під час сексуальноїстимуляції із нервових закінчень кавернозних тіл виділяється оксид азоту (NO),який активує фермент гуанілатциклазу, що викликає підвищення вмісту циклічногогуанозинмонофосфату (цГМФ). У результаті відбувається розслаблення гладкихм’язів кавернозних тіл, що сприяє збільшенню плину крові до статевого члена.Варденафіл блокує специфічну фосфодіестеразу 5 типу (ФДЕ5), під впливомякої відбувається розщеплення цГМФ. Це приводить до підсилення дії ендогенногоNO в кавернозних тілах при сексуальному збудженні. Таким чином Левітравідновлює порушену еректильну функцію (здатність) та забезпечує природнуреакцію на сексуальну стимуляцію.Фармакокінетика.Варденафіл швидко всмоктується після прийомувнутрішньо. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийомунатще досягає максимального значення протягом 30 - 120 хвилин (у середньому -через 60 хвилин). Абсолютна біодоступність становить приблизно 15 %. Приприйомі варденафілу разом з жирною їжею швидкість всмоктування знижується -період досягнення максимальної концентрації (Tmax) збільшується до60 хвилин, максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) знижуєтьсяв середньому на 20%, проте без суттєвих змін площі від кривої “концентрація -час” (AUC). При прийомі варденафілу з нормальною їжею, яка містить не більше 30% жирів, фармакокінетичні параметри препарату не змінюються. Варденафіл та його основний метаболіт (М1) приблизнона 95 % зв’язуються з білками плазми крові, причому цей процес є оборотним і незалежить від концентрації препарату. У спермі здорових чоловіків через 90хвилин після прийому варденафілу визначається не більше 0,00012 % отриманоїдози.Варденафіл метаболізується переважно під впливомпечінкових ферментів CYP3A4 (основний шлях), CYP3A5 та CYP2C9 (неосновнийшлях). Загальний кліренс препарату дорівнює 56 л/год. Після прийому внутрішньоварденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (91 – 95 %введеної дози), меншою мірою із сечею (2 – 6 % дози). Середній періоднапіввиведення варденафілу становить 4 - 5 годин, основного метаболіту М1 –близько 4 годин.У здорових чоловіків віком 65 років і старше припорівнянні з особами молодшого віку (до 45 років) відмічалося збільшення AUC усередньому на 52 %, проте значного зниження печінкового кліренсу варденафілу неспостерігалося. Аналіз клінічних даних щодо безпеки варденафілу показав, що вікпацієнтів не впливає на частоту негативних побічних ефектів препарату.В осіб з легкою, помірною і тяжкою нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну відповідно 55 - 80 мл/хв, 30 – 50 мл/хв і<30 мл/хв) фармакокінетика варденафілу практично не змінювалася.У пацієнтів з незначними та помірними порушеннямифункції печінки кліренс варденафілу знижується, а показники AUC i Cmaxзбільшуються пропорційно ступеню порушення печінкової функції.

Показання для застосування. Еректильна дисфункція (неспроможністьдосягти та зберегти ерекцію, необхідну для здійснення статевого акту).

Спосіб застосування та дози. Левітру вживають внутрішньо, незалежно відприйому їжі. На початку лікування рекомендована доза препарату становить 10 мг.Таблетку слід прийняти за 25 – 60 хвилин до початку сексуального контакту, алеможна застосувати і за 4 –5 годин до статевої активності. Для досягненнябажаного ефекту при застосуванні Левітри необхідна адекватна сексуальнастимуляція.З урахуванням ефективності та переносимостіпрепарату дозу можна підвищити до 20 мг або знизити до 5 мг. Максимальнарекомендована доза Левітри становить 20 мг, частота застосування – не більше 1разу на добу.Для осіб літнього віку, пацієнтів з нирковоюнедостатністю або з незначними порушеннями функції печінки необхідності узмінах режиму дозування не виникає.У хворих з помірними порушеннями функціїпечінки клірес варденафілу знижений, тому початкова доза препарату не повиннаперевищувати 5 мг на добу. З урахуванням ефективності та переносимості уподальшому добову дозу Левітри можна підвищити до 10 - 20 мг.

Побічна дія. Препарат в ціломупереноситься добре, побічні ефекти, як правило, виражені незначною мірою тамають минущий характер.Найчастіші побічні реакції (понад 10 % спостережень):головний біль, припливи крові (гіперемія обличчя).Часті (1 - 10 %): запаморочення, диспептичніреакції, нудота, відчуття закладеності носа.Нечасті (0,1 - 1 %): реакції фоточутливості шкіри,артеріальна гіпертензія, біль у спині, сльозотеча.Поодинокі (0,01 – 0,1 %): артеріальна гіпотонія,міалгія, пріапізм.Зафіксовані свідчення про поодинокі випадки захворювання на переднюішемічну невропатію зорового нерва (яка є причиною зниження зору, аж до стійкоївтрати зору), що, як припускають, пов’язано із застосуванням інгібіторівфосфодіестерази 5 (інгібіторів ФДЕ5) до яких, в ряду інших препаратів, належитьпрепарат Левітра. Більшість, але не всі обстежені пацієнти, піддавалисяваскулярному ризику (виражений застій диску зорового нерва, вік за 50 років,діабет, гіпертонія, серцево-судинні захворювання, гіперліпідемія та куріння).Однак не встановлено, чи відносяться ці поодинокі випадки захворюваннябезпосередньо до застосування інгібіторів ФДЕ5 у пацієнтів, що піддаютьсяваскулярному ризику, або ж їх слід віднести до інших факторів.

Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до компонентівпрепарату; одночасне вживання нітратів або будь-яких донаторів NO (препаратів,що виділяють оксид азоту); дитячий вік (до 16 років). Одночасне застосуванняварденафілу з інгібіторами протеаз ВІЛ індинавіром і ритонавіром протипоказано,оскільки вони є потенційними інгібіторами СYР3А4.

Передозування.Симптоми: біль успині.Лікування: заходи симптоматичної та підтримуючої терапії(відповідно з клінічним станом хворого). Застосування діалізу не збільшуєкліренс варденафілу, оскільки останній активно зв’язується з білками плазми іне виводиться нирками.

Особливості застосування. Препарати, призначені для лікуванняпорушень ерекції, з особливою обережністю призначають хворим з анатомічноюдеформацією статевого члена, наприклад при ангуляції, кавернозному фіброзі(хвороба Пейроні), а також пацієнтам із захворюваннями, що сприяють розвиткупріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз аболейкемія).Через відсутність відомостей щодо безпекиЛевітри для зазначених нижче груп пацієнтів призначати препарат нерекомендується хворим з тяжкими порушеннями функції печінки, при захворюванняхнирок у термінальній стадії (коли необхідний гемодіаліз), при вираженійгіпотонії (систолічний тиск у стані спокою менше 90 мм рт. ст.), принестабільній стенокардії, після перенесеного геморагічного інсульту абоінфаркту міокарда (протягом останніх 6 місяців), а також при нащадковихдегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт).Оскільки Левітру не застосовували пацієнтизі схильністю до кровотеч і хворі на пептичну виразку шлунка абодванадцятипалої кишки, призначати препарат таким особам можна лише післяретельного співставлення користі та ризику.Перед початком лікування варденафілом лікарповинен визначити стан серцево-судинної системи пацієнта, оскільки сексуальнаактивність пов’язана з певним кардіальним ризиком. Пацієнтам з уродженим пролонгованимQT інтервалом, що приймають антиаритмічні препарати типу IА (квінідин,прокаїнамід) або типу III (аміодарон, соталол), використання Левітрипротипоказано.Пацієнтам старше 65 років приймати дозу вище5 мг не рекомендується в зв’язку зі зниженням кліренсу варденафілу.Левітра не призначена для новонароджених,дітей та жінок.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Безпеката ефективність застосування варденафілу в комбінації з іншими засобами,призначеними для лікування порушень ерекції, не досліджені, тому подібнікомбінації застосовувати не рекомендується.Зниження кліренсу варденафілу спостерігалося приодночасному застосуванні селективних інгібіторів ферментів системи цитохромуР-450 CYP3A4 (таких як циметидин, кетоконазол, ітраконазол, індинавір,ритонавір, еритроміцин). За необхідності сполучання з будь-яким з цихпрепаратів добова доза Левітри не повинна перевищувати 5 мг.Одночасний прийом варденафілу зальфа-адреноблокаторами може спричинити симптоматичну гіпотонію, тому Левітруслід вживати не раніше, ніж через 6 годин після прийому адреноблокатора.Інгібітори CYP2C9 (толбутамід, варфарин), CYP2D6(селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну,трициклічні антидепресанти), тіазиди і тіазидоподібні діуретики, петльові такалійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокаториb-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450 (рифампіцин, барбітурати) нечинили впливу на фармакокінетику варденафілу. Клінічних ознак істотної взаємодії варденафілу з толбутамідом(250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP2C9, не виявлено.Одноразовий прийом антацидного засобу маалокс(магнію/алюмінію гідроксид) не впливав на біодоступність варденафілу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому місці, недоступному для дітей,при температурі не вище 30 °C. Термін придатності – 3 роки. Не можна застосовувати препарат післядати, зазначеної на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z