Загружается, подождите...

Левемірпенфіл (Levemirpenfill)


міжнародна назва: Insulin detemir;

основні фізико-хімічнівластивості: прозорий, безбарвний, нейтральний розчин;

склад:1 мл розчину для ін’єкцій містить100 ОД/мл інсуліну детемір (вироблений за технологією рекомбінантної ДНКSaccharomyces cerevisiae).1 картридж містить 3 мл, щоеквівалентно 300 ОД. Одна Одиниця (ОД) інсуліну детемір дорівнює 0.142 мгзнесоленого безводного інсуліну детемір. Одна Одиниця інсуліну детемірвіповідає одній МО людського інсуліну;допоміжні речовини: манітол, фенол, метакрезол,цинку ацетат, натрій фосфорнокислий двозаміщений дигідрат, натрію хлорид,кислота хлористоводнева, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичний засіб.Інсулін і аналоги тривалої дії. Код АТС А10АE.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Левемір® Пенфіл®- розчинний аналог базального інсуліну тривалої дії без вираженого пікуактивності. Передбачуваність дії препарату більш виражена, ніжнейтрального протамін-інсуліну Хагедорна (НПХ) та інсуліну гларгіну.Пролонгована дія препаратузумовлена тісним взаємозв'язком молекул інсуліну детеміру в місцях ін'єкцій іприєднанням до них альбуміну через бічний ланцюг жирної кислоти. У порівнянні зінсуліном НПХ інсулін детемір повільніше розподіляється в периферичнихтканинах-мішенях. Цей комбінований механізм пролонгації дії зумовлює більшпередбачувані швидкість всмоктування і характер дії препарату Левемір® Пенфіл®,ніж інсуліну НПХ. Цукрознижувальний ефект препаратуполягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну зрецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченнівиділення глюкози з печінки.Дія препарату триває до 24 годзалежно від дози, що дає змогу обмежуватися 1 чи 2 ін'єкціями на добу. Привведенні 2 рази на добу стабілізація глікемії досягається після 2-3-х ін'єкцій.При введенні препарату Левемір® Пенфіл® із розрахунку0,2-0,4 ОД/кг маси тіла більше 50 % максимального ефекту досягається через 3-4год, а тривалість дії становить 14 год.Після підшкірного введення препарату фармакологічнийефект (максимальний ефект, тривалість дії, загальний ефект) пропорційний дозіпрепарату. При дослідженні ефективностітривалого (³ 6 міс.) лікування хворихна діабет 1 типу оптимізація контролю глікемії (за даними рівня глюкози в кровінатще і HbА1c) після введення препарату виявилася більш досконалою упорівнянні з введенням інсуліну НПХ як базально-болюсної терапії. При цьому ухворих не збільшувалася маса тіла і знижувався ризик виникнення гіпоглікеміїпід час нічного сну. Після введення препарату Левемір® Пенфіл® профільконцентрації глюкози в нічні години більш плоский, ніж після введення інсулінуНПХ, що зумовлювало зменшення ризику розвитку гіпоглікемії. ФармакокінетикаВсмоктування.Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 6-8 годпісля введення. При введенні 2 рази на добу стабілізація глікемії досягаєтьсяпісля 2-3 ін'єкцій. Індивідуальна варіабельність інтенсивностівсмоктування препарату менша, ніж інших основних препаратів інсуліну.Статевихвідмінностей значень показників фармакокінетики препарату Левемір® Пенфіл®невиявлено. Розподіл. Об’ємрозподілу препарату Левемір® Пенфіл®(приблизно 0,1 л/кг)свідчить про те, що значна частка інсуліну детеміру циркулює в крові. Метаболізм. Розпадпрепарату відбувається так само, як і людського інсуліну; усі метаболіти, щоутворилися, не мають біологічної активності. Дані досліджень in vitro і invivo свідчать про відсутність клінічно значущої взаємодії інсуліну детеміруз жирними кислотами або з іншими зв'язаними з білками лікарськими засобами.Елімінація. Тривалість напіввиведення після підшкірного введеннязалежить від швидкості всмоктування у підшкірній клітковині. Вона становить 5 –7 год залежно від дози. Лінійність. Після підшкірноговведення концентрація у сироватці крові пропорційна введеній дозі препарату(максимальна концентрація, інтенсивність всмоктування). Спеціальнігрупи хворих. Фармакокінетику препарату Левемір® Пенфіл®досліджувалиу дітей (6-12 років), підлітків (13-17 років) і порівнювали з даними, отриманимиу дорослих хворих на діабет 1 типу. При цьому клінічно значущих віковихрозходжень виявлено не було. Також не було виявлено розходжень фармакокінетикипрепарату у літніх і молодих осіб, у хворих з порушеннями функції нирок іпечінки та здорових осіб.Експериментальнідослідження безпекиДослідження in vitro наклітинних лініях людини показали, що інсулін детемір має знижену спорідненістьз інсуліновими та ІФР-I-рецепторами, а також знижений вплив на інтенсивністьклітинного росту в порівнянні з людським інсуліном. Експериментальнимидослідженнями (токсичність повторного введення препарату, генотоксичність,канцерогенність, токсичний вплив на репродуктивну функцію) також не буловиявлено будь-якої небезпеки введення препарату Левемір® Пенфіл®.

Показання для застосування.Лікуванняцукрового діабету.

Спосіб застосування та дози. Левемір® Пенфіл®-розчинний аналог базального інсуліну з більш передбаченим пролонгованим, безпіковимпрофілем дії. На відміну від інших інсулінів інтенсивна терапія препаратомЛевемір® Пенфіл®не викликає збільшення маси тіла. Меншийризик розвитку гіпоглікемії в нічний час у порівнянні з іншими інсулінами даєзмогу більш точно підібрати дозу для досягнення необхідного рівня глюкози вкрові. У порівнянні з інсуліном НПХ лікування препаратом дозволяє досягти більшоптимального контролю глікемії за даними рівня глюкози у крові натще.

Дози Дозу препарату підбираютьіндивідуально. Залежно від потреб хворого Левемір® Пенфіл®вводять1 або 2 рази на добу. Для хворих, які для оптимізації контролю глікемії маютьпотребу в двохразовому введенні препарату, вечірню дозу слід вводити передвечерею чи перед відходом до сну, або через 12 год після ранкового введенняпрепарату. Перехід з інших препаратів інсуліну.Перехід на лікування препаратомЛевемір® Пенфіл®хворих, які раніше одержували інсулінисередньої тривалості дії або пролонгованої дії, вимагає підбору доз і графікайого введення. Як і для всіх інсулінів, у період переведення на препаратЛевемір® Пенфіл®, а також у перші тижні лікуваннярекомендується проводити ретельний моніторинг рівня глюкози у крові. Прикомплексній антидіабетичній терапії необхідно підібрати дози і режимзастосування препаратів (дози і час введення інсулінів короткої дії або дозиприйнятих внутрішньо антидіабетичних препаратів).Підбор доз препаратуЯк і для всіх інсулінів, для хворихлітнього віку, а також хворих з порушеннями функції нирок або печінки слід проводитибільш ретельний моніторинг глікемії і підбирати дозу інсуліну детеміруіндивідуально.Необхідність підбору дози можевиникнути при підвищених фізичних навантаженнях, зміні звичайного режимухарчування та виникненні супутніх захворювань.Введення препаратуЛевемір® Пенфіл®вводятьпідшкірно.Левемір® Пенфіл®вводятьпід шкіру стегна, передньої черевної стінки або плеча. Місця ін'єкцій слідзмінювати навіть у межах однієї ділянки.Інструкції з використання препаратуЛевемір®Пенфіл®для хворогоКартриджі Пенфіл®призначені длявикористання у шприц-ручках Ново Нордіск з голками НовоФайн. Приодночасному лікуванні препаратом Левемір®Пенфіл®та іншимвидом інсуліну у картриджі Пенфіл® для кожного з них слідвикористовувати окрему шприц-ручку. Левемір® Пенфіл®призначенийлише для індивідуального використання. Картриджі повторно не заповнювати.



Перед використаннямпрепарату Левемір®

Пенфіл®-Переконатися управильності типу інсуліну.-Завждиперевіряти картридж Пенфіл®, включаючи гумовий поршень (пробку).Картридж Пенфіл®не слід використовувати, якщо є будь-які зовнішніушкодження або якщо видима ділянка гумового поршня перевищує ширину білоїсмужки. Ушкоджений картридж повернути постачальнику.-Продезінфікуватигумову мембрану етиловим спиртом.Не використовувати картридж-В інсуліновихнасосах.-Якщо картриджПенфіл®чи шприц-ручка падали або піддавалися зовнішньому тиску,тому що при цьому виникає ризик їхнього ушкодження і витікання інсуліну.-Якщо вінзберігався неправильно або був заморожений.-Якщо рідина,що міститься в ньому, не є прозорою і безбарвною.Як вводити цей препарат інсуліну-Ввести інсулінпід шкіру згідно з інструкцією, що прикладена до шприц-ручки. -Після ін'єкціїголка має залишатися під шкірою не менше 6 секунд. Це забезпечитьвведення повної дози.-Після кожноїін'єкції голку слід видаляти, оскільки зміни температури можуть викликативитікання рідини через голку.

Побічна дія. Побічні реакції, щоспостерігаються у хворих, які одержують Левемір® Пенфіл®,пов'язані з величиною дози препарату, що вводиться, і є проявами фармакологічноїдії інсуліну. Найчастішим побічним ефектом при інсулінотерапії є гіпоглікемія.Вона може виникнути, коли доза значно перевищує потребу хворого в інсуліні.Клінічні дослідження показали, що випадки тяжкої гіпоглікемії, при яких виникаєнеобхідність надання медичної допомоги іншими особами, виникають приблизно у 6% хворих, які одержують Левемір® Пенфіл®. Тяжкагіпоглікемія може призвести до втрати свідомості і/або судом, з подальшимитимчасовими або постійними порушеннями функції головного мозку і навіть смерті.Реакції в місцях введення препарату звичайно зустрічаються в 2 % випадків. Доцих реакцій відносяться почервоніння, набряк і свербіж у місцях ін'єкцій. Вонизазвичай досить швидко проходять при продовженні лікування. В цілому, побічні реакціїспостерігаються в 12 % випадків.Нижче наведено частоту виникненняпобічних реакцій, які за оцінками клінічних досліджень можуть бути пов'язані звведенням препарату. Порушення обмінуЗвичайно (>1/100, <1/10)Гіпоглікемія Симптоми гіпоглікемії звичайновиникають раптово. Вони можуть включати: холодний піт, блідість шкіри,знервованість або тремор, відчуття неспокою, роздратованість, незвичну втомуабо слабкість, втрату орієнтації, порушення концентрації уваги, сонливість,підвищене відчуття голоду, тимчасові порушення зору, головний біль, нудоту,прискорене серцебиття. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості,тимчасових або постійних порушень функції мозку і навіть смерті.Генералізовані порушення і порушення в місцяхін'єкційЧасто (>1/100, <1/10)Реакції в місцях ін'єкційПри введенні інсуліну в місцяхін'єкцій можуть виникнути шкірні реакції (почервоніння, набряк і свербіж), якізвичайно проходять при продовженні лікування.Рідко (>1/1000, <1/100)Ліподистрофія: Ліподистрофія може розвинутисяв місцях ін'єкцій, якщо хворий не змінює місця ін'єкцій в одній ділянці.Набряк: Набряк може виникнути напочатку інсулінотерапії. Цей симптом звичайно швидко проходить.Порушення імунної системиРідко (>1/1000, <1/100)Алергічні реакції, кропив’янка,висип.Ці симптоми можуть бути проявамигіперчутливості. Іншими симптомами генералізованої гіперчутливості є свербіж,пітливість, порушення функції травної системи, ангіоневротичний набряк,утруднене дихання, прискорене серцебиття і падіння кров'яного тиску.Генералізовані реакції гіперчутливості є потенційно небезпечними для життя.Порушення зоруРідко (>1/1000, <1/100)Порушення рефракції.Порушення рефракції можутьвиникнути на початку лікування інсуліном. Ці симптоми мають тимчасовийхарактер.Діабетична ретинопатія.Тривалий добре налагодженийконтроль глікемії зменшує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Протеінтенсифікація інсулінотерапії з метою швидкого поліпшення контролю глікеміїможе викликати тимчасове загострення діабетичної ретинопатії.Порушення з боку нервовоїсистемиДуже рідко (>1/10000,<1/1000)Периферичні нейропатії.Швидке поліпшення контролю рівняглюкози в крові може викликати оборотний стан "гострої больовоїнейропатії".

Протипоказання. Підвищена чутливість до інсулінудетемір або до будь-якого інгредієнта препарату.

Передозування. Хоч для інсуліну специфічнепоняття передозування не сформульоване, після введення доз, що перевищуютьпотребу хворого в інсуліні, може розвинутися гіпоглікемія:-Легку гіпоглікеміюможна лікувати прийомом внутрішньо глюкози або солодких продуктів. Тому хворимна діабет рекомендують постійно мати при собі кілька шматочків цукру абосолодкі продукти.-У разі тяжкоїгіпоглікемії, коли хворий знаходиться у непритомному стані, особи, які пройшливідповідний інструктаж, мають ввести йому глюкагон підшкірно абовнутрішньом’язово (від 0.5 до 1.0 мг). Медичний працівник може ввести хворомуглюкозу внутрішньовенно. Глюкозу також треба ввести внутрішньовенно у випадку,коли хворий не реагує на введення глюкагону протягом 10-15 хв.Після того, як хворий опритомніє,йому слід прийняти внутрішньо вуглеводи для запобігання рецидиву.

Особливості застосування. Неадекватне дозування абоприпинення лікування (особливо при діабеті 1 типу) можуть призвести до

гіперглікеміїта діабетичного кетоацидозу. Звичайно перші симптоми гіперглікемії розвиваютьсяпоступово, протягом кількох годин або діб. Вони включають: відчуття спраги,часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухістьшкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону у повітрі, щовидихується.При діабеті 1 типу гіперглікемія,що не лікується, призводить до діабетичного кетоацидозу, який потенційно єсмертельно небезпечним.

Гіпоглікемія може виникнути, коли дозаінсуліну істотно перевищує потребу хворого. Пропускання прийому їжі абонепередбачене інтенсивне фізичне навантаження можуть призвести до гіпоглікемії.Хворі, у яких істотно поліпшивсяконтроль рівня глюкози в крові завдяки інтенсивній інсулінотерапії, можутьвідзначити зміни звичних симптомів-провісників гіпоглікемії, про що їх слідзавчасно попередити. Звичайні симптоми-провісники можуть зникнути у хворих, якідовго хворіють на діабет.Супутні захворювання, особливоінфекції та гарячкові стани, звичайно підвищують потребу хворого в інсуліні.Переведення хворого на інший типабо вид інсуліну відбувається під суворим медичним контролем. Змінаконцентрації, виду (виробника), типу, походження інсуліну (тваринний, людськийабо аналог людського інсуліну) і/або методу виробництва може зумовитинеобхідність корекції дози інсуліну. При переведенні хворого на ін’єкціїЛевемір® Пенфіл®може виникнути потреба змінити звичнудозу інсуліну. Необхідність підбору дози може виникнути як при першому введеннінового препарату, так і протягом перших кількох тижнів або місяців йогозастосування.Левемір® Пенфіл®неможна вводити внутрішньовенно, тому що це може призвести до тяжкоїгіпоглікемії.Після внутрішньом’язового введенняпрепарат всмоктується швидше, ніж після підшкірного введення.Якщо Левемір® Пенфіл®вводятьу суміші з іншими препаратами інсуліну, то характер дії одного чи обохкомпонентів може змінитися. Введення препарату у суміші зі швидкодіючиманалогом типу інсуліну аспарт може зумовити профіль дії з нижчим і більшвідкладеним максимальним ефектом, ніж при окремому введенні.Левемір® Пенфіл®неможна використовувати в інсулінових насосах для безперервного підшкірноговведення інсуліну.Вагітність і годування груддю Клінічний досвід застосуванняінсуліну детемір у період вагітності обмежений. У дослідженнях на тваринах булопоказано, що інсулін детемір подібно до людського інсуліну не маєембріотоксичного і тератогенного впливу.Рекомендується посилити контроль залікуванням вагітних жінок, хворих на діабет, протягом усього періодувагітності, а також при підозрі на вагітність. Потреба в інсуліні звичайнознижується у першому триместрі вагітності та істотно зростає у другому татретьому триместрах. Після пологів потреба в інсуліні швидко повертається допочаткового рівня.У період годування груддю можевиникнути необхідність корекції дози інсуліну та дієти.

Вплив на здатність керуватитранспортними засобами і механізмамиРеакція хворого та його здатністьконцентрувати увагу можуть бути порушені при гіпоглікемії. Це може статифактором ризику у ситуаціях, коли ця здатність набуває особливого значення(наприклад, при керуванні автомобілем або механізмами).Хворим слід рекомендувати вживатизаходів з профілактики гіпоглікемії перед тим, як сідати за кермо. Це особливоважливо для хворих, в яких ослаблені чи відсутні симптоми-провісникигіпоглікемії, або епізоди гіпоглікемії виникають часто. За таких обставин слідзважити доцільність керування автомобілем взагалі.Несумісність Лікарські препарати, додані допрепарату Левемір® Пенфіл®, можуть викликатируйнування інсуліну детемір, наприклад, препарати, що містять тіоли абосульфіти. Левемір® Пенфіл®не можна додавати до інфузійнихрозчинів.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Як відомо, ряд лікарських засобів впливає на обмін глюкози,що слід враховувати при визначенні дози інсуліну.Лікарські засоби, які можутьзнижувати потребу в інсулініПероральні цукрознижувальні засоби(ПЦЗ), інгібітори моноаміноксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати і алкоголь.

Лікарські засоби, якіможуть підвищувати потребу в інсулініТіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїднігормони і b-симпатоміметики, гормонросту і даназол.b-адреноблокатори можуть маскуватисимптоми гіпоглікемії і затримувати відновлення нормального рівня глюкози вкрові.Октреотид/ланкреотид може якпідвищувати, так і знижувати потребу в інсуліні. Алкоголь може посилювати іподовжувати тривалість гіпоглікемічного ефекту інсуліну.Умови та термін зберігання. Левемір®Пенфіл®,

яким не користувались, слід зберігати у холодильнику притемпературі 2°С - 8°С (не надто близько від морозильноїкамери). Термін придатності – 24 місяці. Не заморожувати.Левемір®Пенфіл®,

яким користуються,не слід зберігати у холодильнику. Йогозастосовують у шприц-ручках Ново Нордіск або носять при собі про запас небільше 6 тижнів (при температурі не вище 30°С).Зберігати у зовнішній упаковці, узахищеному від дії світла місці.Зберігати у недоступному для дітеймісці.Не піддавати дії тепла або прямихсонячних променів.Ніколи не використовувати інсулінпісля закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z