Загружается, подождите...

Леривон (Lerivon)


міжнародна та хімічна назви: mianserin;(RS)-2-метил-1,2,3,4,10,14b-гексагідродибензо[с,f]піразино-[1,2-а]азепінгідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, мають овальну,двоопуклу форму, з борозенкою, з одного боку витиснуто “ORGANON”, з іншого –напис “СТ” над “7”;

склад:1 таблеткамістить 30 мг міансерину гідрохлориду;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний,магнію стеарат, метилцелюлоза, кальцію гідрофосфат,метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 8000, титану діоксид (Е171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AX03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Леривон® – це антидепресивний препарат,який належить до групи піперазино-азепінових сполук і відрізняється відтрициклічних антидепресантів (ТЦА). У хімічній структурі міансерину відсутнійбоковий ланцюжок, характерний для ТЦА, який, як вважається, відповідає за їхантихолінергічну активність. Леривон® підвищує центральнунорадренергічну нейротрансмісію шляхом α2-ауторецепторноїблокади та пригнічення зворотного захоплення норадреналіну. На додаток буловиявлено взаємодію препарату з серотоніновими рецепторами центральної нервовоїсистеми (ЦНС). Антидепресивний ефект Леривону® подібний до ефектуінших сучасних антидепресантів. Більше того, препарат має анксіолітичну(протитривожну) дію, що важливо при лікуванні хворих на депресію у поєднанні зтривожністю. Седативний ефект Леривону®, пов’язаний з впливомміансерину на альфа-1-адренорецептори і Н-1-гістамінові рецептори, даєможливість застосовувати Леривон® для лікування порушень сну врамках депресії.Леривон® добре переноситься пацієнтами, в тому числі людьмипохилого віку та тими, хто має серцево-судинні захворювання. При застосуванні втерапевтичних дозах Леривон® практично не має антихолінергічноїактивності і, відповідно, впливу на серцево-судинну систему. При передозуванніЛеривон® спричинює значно менше кардіотоксичних ефектів порівняно зТЦА. Леривон® не виявляє взаємодії з симпатоміметичними ігіпотензивними препаратами, дія яких пов’язана з впливом набета-адренорецептори (наприклад, бетанідин) чи альфа-адренорецептори(наприклад, клонідин або метилдопа).Фармакокінетика.Після перорального прийому Леривону®його активний компонент – міансерин швидко всмоктується. Максимальніконцентрації міансерину в плазмі досягаються через 3 години після прийомупрепарату. Його біодоступність становить 20%. З білками плазми міансеринзв’язується приблизно на 95%. Період напіввиведення становить 21-61 год, томузастосовувати препарат достатньо один раз на добу. Стабільна концентраціяміансерину в плазмі досягається впродовж 6 діб його прийому. Міансеринметаболізується і виділяється із сечею та фекаліями протягом 7-9 діб. Основнимишляхами біотрансформації є деметилювання і окислення, з подальшою кон’югацієюметаболітів.

Показання для застосування. Депресивні стани різного походження.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати перорально, ковтатине розжовуючи, за необхідності запивати рідиною.Для дорослих: доза повинна визначатись індивідуально. Рекомендованою єпочаткова доза 30 мг на добу. Дозу можна поступово підвищувати кожні кількаднів для отримання оптимального клінічного ефекту. Як правило, ефективна добовадоза становить 60-90 мг, а максимальна добова – 90 мг.Для людей похилого віку: доза повинна визначатись індивідуально,починаючи із 30 мг на добу. Далі дозу можна поступово підвищувати. Підтримуючаефективна добова доза може бути дещо нижчою за звичайну дозу для дорослих.Добову дозу можна розділити на кілька прийомів, але краще прийматиЛеривон® за один прийом на ніч, враховуючи сприятливий впливпрепарату на сон.Лікування адекватними дозами повинно привести до позитивних результатівпротягом 2-4 тижнів терапії. Якщо реакція недостатня, добову дозу можнапідвищити. Якщо протягом наступних 2-4 тижнів не спостерігається позитивногоефекту, лікування Леривоном® слід припинити.Після досягнутого клінічного покращення, для підтримки позитивногоефекту, лікування Леривоном® слід продовжувати протягом ще 4-6 місяців.Припинення лікування Леривоном® рідко спричиняє симптомивідміни.

Побічна дія. На початку лікування може спостерігатися сонливість(седативний ефект), яка в подальшому минає. УВАГА: зниження дози звичайно неприводить до зменшення сонливості, проте може знизити антидепресивнуефективність препарату. Тому для забезпечення оптимальної антидепресивної діїдозування Леривону® не повинно знижуватися.У поодиноких випадках повідомлялося про порушення гемопоезу,агранулоцитоз, судоми, гіпоманіакальний стан, артеріальну гіпотензію,артралгії, периферічні набряки, гінекомастію, порушення функції печінки,гіперкінезію (“невгамовні ноги”), екзантему. Також повідомлялося про можливезбільшення маси тіла. В кількох поодиноких випадках повідомлялося про брадикардіюпісля прийому початкової дози.Частота і тяжкість симптомів, пов’язаних з депресією, таких як сухістьу роті та запор, у процесі лікування Леривоном® звичайно не зростає.

Протипоказання. Маніакальний стан.Тяжке порушення функції печінки.

Передозування. Симптоми значного передозування загалом обмежуютьсятривалим седативним ефектом. Серцеві аритмії, судоми, виражена артеріальнагіпотонія та пригнічення дихання виникають рідко. Специфічного антидоту немає.Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка з відповідною симптоматичноютерапією та підтриманням життєвих функцій. Особливості застосування. ЗастереженняПовідомлялося, що в процесі лікування Леривоном® можливопригнічення функції кісткового мозку, яке виявлялося гранулоцитопенією чиагранулоцитозом. Ці реакції найчастіше виникали після 4-6 тижнів лікування тазвичайно набували зворотного розвитку після припинення терапії. Такі побічніреакції можуть спостерігатися серед людей похилого віку дещо частіше, ніж упацієнтів інших вікових груп. Якщо у пацієнта виникає пропасниця, біль у горлі,стоматит чи інші ознаки інфекції, необхідно припинити лікування та отриматирезультати клінічного аналізу крові.Подібно до інших антидепресантів Леривон® може посилюватигіпоманіакальний стан у схильних осіб із біполярним депресивним розладом. Утакому випадку лікування Леривоном® треба припинити.При лікуванні хворих на цукровий діабет, із серцево-судинноюпатологією, нирковою чи печінковою недостатністю необхідно дотримуватисязвичайних застережливих заходів. А дози препаратів, призначених із приводусупутніх захворювань, повинні бути під постійним наглядом лікаря. Пацієнти з закритокутовою глаукомою чи симптомами, які можуть датипідставу підозрювати гіпертрофію передміхурової залози, повинні такожперебувати під наглядом лікаря, незважаючи на той факт, що, як правило,антихолінергічні побічні ефекти не пов’язані з прийомом Леривону®.При виникненні жовтухи лікування Леривоном® слід припинити. При розвитку судом лікування Леривоном® також слідприпинити.Застосування препарату для лікування дітейОскільки досвід клінічного застосування препарату відсутній, томудозування для дітей не відпрацьовано. Використання препарату в періодивагітності і лактаціїОбмежені клінічні дані не повідомляють про будь-який небажаний впливміансерину на розвиток плоду та новонародженого, а також показують, щоміансерин виділяється з молоком матері тільки в незначній кількості. Проте призастосуванні Леривону® в період вагітності чи годування груддюнеобхідно зважувати користь від його використання проти можливих ризиків дляплода чи на новонародженого. Вплив здатність керуватиавтомобілем і іншими механізмамиЛеривон® може впливати на психомоторні реакції у першікілька днів лікування. Тому хворим на депресію, які отримують курс лікуванняЛеривоном®, слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності –таких як керування автомобілем або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Леривон® здатний підсилювати пригнічувальний впливалкоголю на центральну нервову систему, тому пацієнтам слід рекомендуватиутримуватися від вживання алкоголю під час курсу лікування.Леривон® не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО абопротягом наступних двох тижнів після закінчення курсу лікування цимипрепаратами.Леривон® не впливає на дію таких лікарських препаратів, якбетанідин, клонідин, метилдопа, гуанетидин або пропранолол (окремо чи вкомбінації з гідралазином). Незважаючи на цей факт, необхідно контролювати артеріальнийтиск пацієнтів, які отримують одночасно з Леривоном® гіпотензивніпрепарати.Подібно до інших антидепресантів Леривон® може впливати наметаболізм похідних кумарину – таких як, наприклад, варфарин. Тому пацієнти,які приймають такі ліки, потребують постійного спостереження.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 2-30 °С в темному,сухому та недоступному для дітей місці. Термін придатності Леривону®¬ 5 років з моменту виробництва при дотриманні умов зберігання. Леривон® не повинен застосовуватись після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z