Загружается, подождите...

Лекоптин (Lekoptin)


міжнародна та хімічна назви: верапаміл(5-[(3,4-диметоксифенетил)-метиламіно]-2-(3,4-диметоксифеніл)-2-ізопропілвалеронітрилугідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: жовтого кольору круглі, двоопуклі, вкритіоболонкою таблетки;

склад: 1 таблетка містить 40 мг або 80 мг верапамілу гідрохлориду;допоміжні речовини:ядро: лактоза, крохмаль картопляний,кроскармелози натрієва сіль, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат,крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна (для таблеток по 80 мг);оболонка: повідон К-25, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, сахароза, кремніюдіоксид колоїдний, тальк, полісорбат 80, кальцію карбонат, лак хінолін жовтий Е104; титану діоксид, капол 600.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насерце. Код АТС C08D A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Лекоптин є селективним блокаторомкальцієвих каналів L типу I класу. Він блокує перенос позаклітинного кальціючерез мембрану провідних і скорочувальних клітин міокарда та клітин гладкихм’язів судин, концентрація кальцію в крові при цьому не змінюється. Препаратсправляє антиангінальну дію завдяки розширенню коронарних артерій та артеріол унормальних та ішемізованих ділянках серцевого м’яза; знижує потребу міокарда укисні, зменшуючи скоротність міокарда та збільшуючи коронарний кровотік.Антиангінальний ефект зумовлений також вазодилятуючою периферичною дією, щоведе до зменшення післянавантаження і потреби міокарда в кисні.Лекоптин належить до антиаритмічних препаратів IV класу. Антиаритмічнийефект зумовлений блокадою кальцієвих каналів у клітинах провідної системи серця(синоатріальному і атріовентрикулярному вузлах), що веде до уповільненняавтоматизму Р-клітин синусового вузла, ектопічних вогнищ у передсердях ішвидкості проведення збудження через атріовентрикулярний вузол. Внаслідокподовжується ефективний рефрактерний період в синусовому таатріовентрикулярному вузлах, уповільнюється синусовий ритм, зменшується частотасерцевих скорочень.Антигіпертензивна дія Лекоптину зумовлена розслабленням гладких м’язівсудин, зниженням загального периферійного судинного опору, артеріального тиску,як правило, без розвитку постуральної гіпотензії та рефлекторної тахікардії;брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину) розвивається рідко(1,4 %). Фармакокінетика. Після перорального прийому всмоктується більше 90 %введеної дози верапамілу. Препарат метаболізується переважно в печінці,внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні через ворітнусистему печінки, біодоступність препарату становить 20 - 35 %. Максимальнаконцентрація верапамілу в плазмі крові відмічається через 1 – 2 години післяприйому препарату. При прийомі 120 мг Лекоптину кожні 6 годин рівень препарату в плазмікрові становить 125 – 400 нг/мл. Лінійна кореляція між введеною дозою Лекоптинута його концентрацією в плазмі крові є тільки на початковій фазі застосуванняпрепарату. Ступінь зниження тиску крові не залежить від концентрації верапамілув плазмі крові. Середній період напіввиведення становить 2,8 – 7,4 години після першогоприйому і 4,5 – 12 годин – на фоні тривалого прийому. У пацієнтів старшоївікової групи період напіввеведення може збільшуватись. Верапаміл характеризується високим ступенем зв’язування з білкамиплазми (близько 90 %). У пацієнтів з печінковою недостатністю метаболізмпрепарату сповільнюється: період напіввиведення збільшується до 14 – 16 годин,об’єм розподілу збільшується, плазмовий кліренс становить приблизно 30 % норми.Тому дозу для таких пацієнтів зменшують до 1/3 звичайної добової дози. Препаратвиводиться переважно нирками (70 %), частково – через кишечник. Верапамілпроникає крізь плаценту та екскретується в грудне молоко.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.Ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія.Варіантна стенокардія (стенокардія Принцметала).Надшлуночкові аритмії (мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь,суправентрикулярна екстрасистолія); проксизмальна надшлуночкова тахікардія.

Спосіб застосування та дози. Дози добираються індивідуально для кожногопацієнта.

Дози підбираються індивідуально для кожного пацієнта.

Артеріальна гіпертензія: звичайна початкова добова доза становить по 80 мгЛекоптину три рази на добу (всього 240 мг).Пацієнтам з очікуваною підвищеною клінічною відповіддю, з порушеннямфункції печінки, особам похилого віку та тендітної статури початкова добовадоза може бути знижена до 40 мг три рази на добу (всього 120 мг).Антигіпертензивний ефект розвивається протягом тижня від початкутерапії.Початкову дозу поступово підвищують залежно від стану пацієнта таклінічної відповіді, яка оцінюється після прийому препарату.Максимальна добова доза препарату - не більше 480 мг.Таблетки ковтають цілими, не розжовують. Їх не можна здрібнювати,розділяти на частини.Таблетки запивають водою.

Стенокардія: звичайна добова доза становить 80 - 120 мг три разина добу (всього 240 - 360 мг).Пацієнтам з очікуваною підвищеною клінічною відповіддю та особампохилого віку початкова добова доза може бути знижена до 40 мг три рази на добу(всього 120 мг).Початкову дозу поступово підвищують залежно від стану пацієнта таклінічної відповіді, яка оцінюється через кожні 8 годин після прийомупрепарату. Дозу можливо підвищувати кожного дня або кожного тижня до досягненняоптимальної клінічної відповіді (максимальна добова доза препарату – 480 мг).Добові дози, ящо рекомендуються для профілактики

повторного інфарктуміокарда, як правило, перевищують дози, що застосовуються при стенокардії. При

гіпертрофічній кардіоміопатії рекомендуються такі ж дози, щоі при стенокардії.

Аритмії: звичайна доза для пацієнтів з хронічною фібриляцією передсердь, щоприймають препарати наперстянки, становить 240 - 320 мг на добу, розподілені на3 прийоми. Звичайна доза для профілактики пароксизмальної надшлуночковоїтахікардії у пацієнтів, які не приймають препарати наперстянки, складає 240 -320 мг на добу, розподілені на 3 - 4 прийоми. Максимальнийефект розвивається, як правило, протягом 48 годин від початку лікування.Побічна дія.

Препарат, як правило, добре переноситься.

Можуть відмічатися нижченаведені побічні ефекти.З боку серцево-судинної системи

зрідка: стенокардія, гіпотензія,синоатріальна та атріовентрикулярна блокади, брадикардія, провокуванняпосилення проявів серцевої недостатності, біль за грудниною, інфаркт міокарда,відчуття серцебиття, пурпура, синкопе, асистолія, тахікардія.З боку шлунково-кишкового тракту

: запор, сухість у роті,шлунково-кишкові розлади, гіперплазія ясен, болі, нудота, блювання, атоніякишечнику.З боку нервової системи

: порушення мозкового кровообігу, сплутаністьсвідомості, порушення рівноваги, безсоння, м’язові судоми, парестезія, психози,сонливість, головний біль.З боку сечостатевої системи

: гінекомастія, імпотенція, частісечовипускання, порушення менструального циклу.Можливі також такі прояви

: висипання на шкірі, посилення випаданняволосся, гіперкератоз, порушення пігментації, синдром Стівенса

Джонсона,мультиформна еритема, синці. Може відмічатися нечіткість зору та шум у вухах. При лікуванні верапамілом може спостерігатись підвищення рівнятрансаміназ, що супроводжується або не супроводжується підвищенням рівня лужноїфосфатази та білірубіну. У деяких випадках ці зміни самостійно зникають припродовженні терапії. Є декілька повідомлень щодо впливу верапамілу на пошкодженя печінки наклітинному рівні, у половині випадків – з клінічними проявами (поганесамопочуття, підвищення температури тіла та/або біль у правому підребер’ї) тапідвищенням рівня АЛТ, АСТ та лужної фосфатази. У зв’язку з цим доцільноперіодично контролювати функцію печінки у пацієнтів, які приймають верапаміл.Протипоказання.Серцева недостатність.Артеріальна гіпотензія (систолічний тиск крові нижче 90 мм рт. ст.).Кардіогенний шок.Брадикардія (<50 уд/хв).Синоантріальна (СА) блокада.Синдром слабкості синусового вузла (за винятком пацієнтів зі штучнимводієм ритму).Атріовентрикулярна (AV) блокада II – III ступеня (за винятком пацієнтівзі штучним водієм ритму). Мерехтіння передсердь або тріпотіння передсердь (на фоні синдромів WPWта LGL).

Відома гіперчутливість до верапамілу або до іншогокомпонента препарату.

Вагітність (перші 3 місяці) та годування груддю. Передозування.

Специфічного антидоту немає. Основними симптомами передозування верапамілу є артеріальна гіпотензія,серцева недостатність, асистолія та атріовентрикулярна блокада різного ступеня.При передозуванні слід забезпечити ретельний медичний контроль станупацієнта в палаті інтенсивної терапії (артеріальний тиск, дихання, ЕКГ).Пацієнту призначають промивання шлунка, проносні засоби та активованевугілля. При розвитку вираженої артеріальної гіпотензії або повноїатріовентрикулярної блокади внаслідок прийому препарату внутрішньовеннопризначають ізопротеренол, норадраналін, метарамінолтартрат, атропін (узвичайних дозах), глюконат кальцію (10 % розчин); у вкрай тяжких станахзастосовують кардіостимулятори. При тахікардії, швидкому шлуночковому ритмі у хворих з тріпотінням іфібриляцією передсердь, із синдромами WPW та LGL застосовують електричнукардіоверсію, внутрішньовенне введення прокаїнаміду (новокаїнаміду) аболідокаїну.Пацієнтам з гіпертрофічною кардіоміопатією для стабілізації кров’яноготиску призначають альфа-адренергічні препарати (фенілефрин, метарамінолтартрат,або метоксамін).Призначення ізопротеренолу та норепінефрину не рекомендується. Якщо вжиті заходи не є достатньо ефективними, можливе призначенняінотропних препаратів (допаміну або добутаміну).Гемодіаліз неефективний для швидкого виведення верапамілу з організму.

Особливостізастосування. Сліддотримуватись особливої обережності при призначенні пацієнтам із серцевоюнедостатністю.Лекоптинможе спричиняти безсимптомну артіовентрикулярну блокаду першого ступеня абоминущу брадикардію. При розвитку атріовентрикулярної блокади слід знизити дозуЛекоптину або припинити прийом препарату.Зобережністю призначають Лекоптин пацієнтам з гіпертрофічною кардіоміопатією. У деяких пацієнтів верапаміл спричинює зниження артеріального тискукрові до рівнів нижче нормальних. У хворих на артеріальну гіпертензію зниженнярівня артеріального тиску нижче норми зустрічається дуже рідко. У пацієнтів з м’язовою дистрофією Дюшенна верапаміл знижує нейром’язовупровідність та збільшує тривалість періоду відновлення після нейром’язовоїблокади, що спричинена векуронієм. Для даних пацієнтів потребується зниженнядози верапамілу.Враховуючи, що метаболізм верапамілу відбувається в основному упечінці, необхідно з обережністю приймати Лекоптин пацієнтам з порушеннямфункції печінки, в цьому випадку рекомендується знизити дозу до 30 % відзвичайної добової. Слід контролювати тривалість PQ-інтервалу на ЕКГ, а такожінші ознаки можливого передозування верапамілу у пацієнтів (регулярний контрольАТ, ЧСС та ін). У зв’язку з тим, що 70 % введеної дози верапамілу виводиться із сечею увигляді метаболітів, необхідно з обережністю приймати верапаміл пацієнтам знирковою недостатністю, ретельно контролювати тривалість PQ-інтервалу, а такожінші ознаки можливого передозування верапамілу. Хворі похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до діїпрепарату, навіть за умов звичайного дозування. З обережністю призначають Лекоптин пацієнтам з гіпертрофічноюкардіоміопатією, ускладненою обструкцією лівого шлуночка, високим тискомзаклинювання в легеневих капілярах, порушенням функції синусно-передсердноговузла.З обережністю призначають препарат при оперативних втручаннях у зв’язкуз потенціюванням пригнічуючого впливу на міокард загальних анестетиків і наскелетні м’язи – міорелаксантів.Застосування в періоди вагітності та лактації. Препарат належить докатегорії С.Доказів тератогенної дії верапамілу гідрохлориду немає, однак йогозастосування при вагітності слід уникати. Верапаміл проникає крізь плаценту тавиявляється у пупковій вені під час пологів. Невідомо, чи впливає верапамілнегайно або має віддалену побічну дію на плод, а також чи впливає він натривалість пологового періоду. Верапаміл проникає у грудне молоко. Через можливість негативного впливуна дитину грудне вигодовування слід припинити під час прийому верапамілу.

Вплив на психофізичну здатність. Клінічно значущихпогіршень фізичних і розумових здібностей під дією верапамілу у більшостіпацієнтів не виявлено.

Однак у деяких випадках, особливо на початкулікування або при вживанні алкоголю під час лікування, верапаміл може негативновпливати на здатність пацієнта керувати автомобілем або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування верапамілу збета-адреноблокаторами збільшує взаємну пригнічуючи дію на автоматизмсиноатріального вузла, AV-провідність і скоротність міокарда, внаслідок цьогопідвищується ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, AV- таCA-блокад, брадикардії, серцевої недостатності, особливо при застосуваннівисоких доз бета-адреноблокаторів або при їх внутрішньовенному введенні.Особливу групу ризику становлять пацієнти з ознаками застійної серцевоїнедостатності, вираженої кардіоміопатії або ті, які недавно перенесли інфарктміокарда. Комбінована терапія Лекоптином з бета-адреноблокаторами повиннапроводитись тільки за чіткими показаннями та під суворим контролем лікаря. Лекоптин потенціює дію інших антигіпертензивних препаратів (наприкладвазодилататорів, інгібіторів ангіотензинконвертази, діуретиков,бета-блокаторів, альфа-блокаторів, празозину та теразозину).Трициклічні антидепресанти, нейролептики потенціюють гіпотензивну діюЛекоптину.При призначенні верапамілу пацієнтам, які приймають препаратинаперстянки, слід враховувати, що на початку лікування (1-й тиждень) рівеньдигоксину в сироватці крові підвищується на 50 – 70%, тому потрібно дозудигоксину відкорегувати, а його рівень у сироватці крові періодичноконтролювати, особливо на початку лікування.Не рекомендується комбінація Лекоптину з антиаритмічними препаратами I– III класу.Лекоптин не слід застосовувати одночасно з дизопірамідом, прийом якоготреба припиняти за 48 годин до початку застосування Лекоптину. Прийомдизопіраміду може бути поновлений не раніше, ніж через 24 години післяприпинення прийому Лекоптину.При комбінованому застосуванні Лекоптину і флекаїніду суттєвозмінюється взаємна пригнічуюча дія на міокард, потенціюється скоротністьатріовентрикулярної провідності та збільшується тривалість реполяризації.У пацієнтів з гіпертрофічною кардіоміопатією при одночасномузастосуванні Лекоптину і хінідину може розвитись виражена артеріальнагіпотензія, тому не слід призначати обидва препарати разом. Внаслідок високого ступеня зв’язування верапамілу з білками його слід зобережністю призначати пацієнтам, які приймають інші препарати, що мають данівластивості (пероральні протизаплідні препарати, гідантоїн, саліцилати,сульфаніламіди та похідні сульфанілсечовини).При одночасному застосуванні верапамілу із солями кальцію та вітаміномД фармакологічний ефект верапамілу зменшується. Лекоптин може знижувати кліренс пропранололу, метопрололу; рифампіцин,фенобарбітал як індуктори мікросомальних ферментів можуть знижуватиефективність препарату. Під дією Лекоптину концентрація солей літію, що приймаються одночасно,в сироватці крові може змінюватись, тому пацієнти, які приймають обидвапрепарати, повинні знаходитись під ретельним наглядом. Аналогічна взаємодіявідмічається при одночасному прийомі верапамілу та теофіліну.Лекоптин при одночасному застосуванні спричинює підвищення рівняциклоспорину, карбамазепіну і теофіліну у сироватці крові.Якщо Лекоптин призначається одночасно з інгаляційними анестетиками абоз блокаторами нейром’язової передачі, дози препаратів слід відкоректувати, щобуникнути пригнічуючої дії на серцеву діяльність. Препарат потенціює діюміорелаксантів.Бета-адреноблокатори, антиаритміки I А класу, серцеві глікозиди,рентгеноконтрастні засоби можуть потенціювати пригнічуючий вплив Лекоптину наавтоматизм синоатріального вузла, АV-провідність і скоротність міокарда.Грейпфрутовий сік при одночасному вживанні підвищує біодоступністьверапамілу приблизно на 30%.Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 0Су сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років. Не застосовуватипрепарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z