Загружается, подождите...

Лефлок (Leflock)


міжнародна та хімічна назви: levofloxacin;(-)-(S)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3,-де]-1,4бензоксазин-6-карбонової кислоти гемігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: таблетки, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору, із двоопуклою поверхнею; таблетки по 500 мг: таблетки довгастої форми, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору, із двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг левофлоксацинугемігідрату у перерахуванні на 100 % левофлоксацин;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,кросповідон, повідон, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид,макрогол 4000, барвник Sunset Yellow E.E.C. E110.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони.Код АТС J01M A12.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Левофлоксацин – похідне фторхінолонів,характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефектзабезпечується внаслідок пригнічення бактеріального ферменту ДНК-гірази, якийналежить до II типу топоізомераз. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій іосновним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репараціїбактеріальної ДНК. Наслідком такого пригнічення є неможливість подальшогорозмноження бактеріальних клітин.Спектр активності препарату включає грампозитивні,грамнегативні бактерії, разом з неферментуючими бактеріями, які частоспричинюють нозокоміальну інфекцію, а також атипові мікроорганізми, такі якС.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, а такожтакі патогени, як мікобактерії, H.pylori, і анаероби, чутливі до левофлоксацину.Подібно до інших фторхінолонів Лефлок неактивний відносно спірохет.До препарату чутливі грампозитивні аероби:Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcushaemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci grup C,G,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcuspyogenes; грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii,Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae,Escherichia сoli, Haemofilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalisβ+/β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonasaeruginosa, Serratia marcescens; анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcus;інші, такі як Chlamydia pneumoniae, Chlamydiapsittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.До дії препарату непостійно чутливі:грампозитивний аероб Staphylococcus haemolyticusmethi-R;грамнегативний аероб Burkholderia cepacia;анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.До дії препарату резистентним є грампозитивнийметицилінрезистентний Staphylococcus aureus.Фармакокінетика. Після перорального прийомулевофлоксацин швидко і майже повністю всмоктується з піком концентрації уплазмі через годину.Біодоступність – майже 100 %. Приймання їжі гальмуєвсмоктування препарату. Після прийому разової дози 250 мг час досягненнямаксимальної концентрації встановлюється через 1,6-1,0 години і становить2,8-0,4 мкг/мл, після прийому 500 мг – 1,3-0,6 години і 5,1-0,8 мкг/млвідповідно. Приблизно 30-40 % препарату зв’язується з білками плазми крові.Стабільна концентрація препарату досягається через 3 доби. Добре проникає воргани та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органисечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.Метаболізується в дуже незначній кількості додезметиллевофлоксацину та левофлоксацин N-оксиду. Ці метаболіти становлятьменше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею.Після орального прийому левофлоксацин виводиться зплазми відносно повільно (Т1/2 становить 6-8 годин). У незміненомувигляді із сечею протягом 24 годин виводиться 70 % і за 48 годин – 87 %; у калічерез 72 години виявляється 4 % прийнятої внутрішньо дози.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до левофлоксацинумікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія),ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів і нирок (у т. ч.гострий пієлонефрит), статевих органів (у т. ч. урогенітальний хламідіоз),шкіри та м’яких тканин (атероми, що нагноїлася, абсцес, фурункули).

Спосіб застосування та дози. Лефлок приймають один або два рази на добу.Доза залежить від типу та тяжкості інфекції, а також чутливості збудника.Тривалість лікування залежить від перебігу хворобита становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування принаймніпротягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженогомікробіологічними тестами знищення збудників.Таблетки Лефлоку слід ковтати не розжовуючи,запиваючи достатньою кількістю рідини, приймати можна як разом з їжею, так ібез неї. Стосовно дозування слід дотримуватися таких рекомендацій для пацієнтівз нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить більше 50мл/хв: Показання Добова доза Тривалість лікування Гострі синусити 500 мг 1 раз 10-14 днів Загострення хронічного бронхиту 250-500 мг 1 раз 7-10 днів Позагоспітальні пневмонії 500 мг 1-2 рази 7-14 днів Ускладнені інфекції сечовивідного тракту, включно з пієлонефритом 250 мг 1 раз 7-10 днів Інфекції шкіри і м’яких тканин 250-500 мг 1-2 рази 7-14 днів Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок,у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв: Кліренс креатиніну, мл/хв 250 мг/24 год 500 мг/24 год 500 мг/12 год 50-20 Перша доза: 250 мг; наступні дози: 125 мг/24 год Перша доза: 500 мг; наступні дози: 250 мг/24 год Перша доза: 500 мг; наступні дози: 250 мг/12 год 19-10 Перша доза: 250 мг; наступні дози: 125 мг/48 год Перша доза: 250 мг; наступні дози: 125 мг/24 год Перша доза: 250 мг; наступні дози: 125 мг/12 год Менше 10 (у тому числі гемодіаліз і ТАПД*) Перша доза: 250 мг; наступні дози: 125 мг/48 годин Перша доза: 250 мг; наступні дози: 125 мг/24 год Перша доза: 250 мг; наступні дози: 125 мг/24 год *Тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз.Після гемодіалізу або тривалого амбулаторногоперитонеального діалізу додаткові дози не потрібні.Для пацієнтів з порушеною функцією печінки корекціядози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується впечінці.Для пацієнтів літнього віку з непорушеною функцієюнирок немає потреби в коригувати дозування.

Побічна дія. Загальні реакції підвищеної чутливості до препаратута реакції з боку шкіри: рідко – анафілактичні та анафілактоїдні реакції зтакими ознаками, як кропив’янка, спазм бронхів і, можливо, тяжка ядуха, а такожу поодиноких випадках – набряк м’яких і слизових оболонок (наприклад обличчя таслизової оболонки глотки).Дуже рідко можливі раптове зниження артеріальноготиску та шок; підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетовоговипромінювання.Трапляються поодинокі випадки тяжкого висипу нашкірі та слизових оболонках з утворенням пухирів, такі як синдромСтівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) таексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливостіможуть інколи передувати більш легкі реакції з боку шкіри. Вищеназвані реакціїможуть виникнути вже після першої дози препарату та протягом кількох хвилин абогодин після його прийому.З боку травного тракту та обміну речовин: часто –нудота, пронос, в окремих випадках – відсутність апетиту, блювання, біль у животі,розлади травлення. Рідко можливі криваві проноси, які в поодиноких випадкахможуть бути ознаками запалення кишечнику, в тому числі псевдомембранозногоколіту.Дуже рідко можливо зниження цукру у крові(гіпоглікемія), що має особливе значення для хворих на цукровий діабет.Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, потіння,тремтіння кінцівок.З боку нервової системи: у поодиноких випадкахможливі головний біль, запаморочення, сонливість, розлади сну. Рідко виникаютьнеприємні відчуття, наприклад парестезії в кистях, тремтіння, неспокій, станистраху, судомні напади та сплутаність свідомості. Дуже рідко – розлади зору таслуху, порушення смакових відчуттів і нюху, зниження відчуття дотику, а такожпсихопатичні реакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою, розладипроцесів руху, в тому числі при ходінні.З боку серцево-судинної системи: рідко можливітахікардія, зниження артеріального тиску, дуже рідко – колапс (подібний дошоку).З боку м’язів, сухожилля та кісток: рідко можливіураження сухожилля, в тому числі їх запалення, біль у суглобах або м’язах. Дужерідко – розрив сухожилля (наприклад розрив Ахіллового сухожилля). Ця побічнадія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити Ахілловесухожилля обох ніг. М’язова слабкість, яка може мати особливе значення дляхворих на тяжку міастенію. Поодинокі випадки ураження мускулатури(рабдоміоліз).Дія на печінку та нирки: часто – підвищені показникипечінкових ферментів (АЛТ, АСТ). У деяких випадках – підвищення показниківбілірубіну та креатиніну в сироватці крові. Дуже рідко – печінкові реакції,такі як запалення печінки. Погіршення функції нирок, аж до гострої нирковоїнедостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальнийнефрит).Дія на кров: в окремих випадках можливі еозинофілія,лейкопенія. Рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія, яка може спричинити підвищенусхильність до крововиливів або кровотеч. Дуже рідко – агранулоцитоз, який можепризвести до тяжких симптомів хвороби (тривала або рецидивуюча гарячка,фарингіт, виражене хворобливе самопочуття). Поодинокі випадки – гемолітичнаанемія, зменшення кількості всіх видів клітин крові (панцитопенія).Інші побічні дії: в окремих випадках – загальнаслабкість (астенія). Дуже рідко – пропасниця, алергічні реакції з боку легенів(алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (васкуліт). Застосуваннябудь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов’язаних з їхвпливом на нормальну мікрофлору організму. З цієї причини може розвинутисьвторинна інфекція, яка вимагає додаткового лікування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Лефлоку або до іншиххінолонів, епілепсія, скарги на побічні реакції з боку сухожилля після попередньогозастосування хінолонів, вік до 18 років, вагітність, лактація.

Передозування. Симптоми передозування перш за все стосуютьсяцентральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушеннясвідомості та судомні напади). Крім того можуть бути розлади з боку травноготракту (нудота), а також ураження слизових оболонок.Лікування. Симптоматичне. Лефлок не виводиться задопомогою діалізу. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. При лікуванні хворих літнього віку слідвраховувати часті випадки обмеження функції нирок, що потребує відповідногодозування.Пацієнтам, які керують транспортними засобами,працюють з потенційно небезпечнимі механізмами, слід утриматись від виконаннятакої роботи під час прийому препарату.Під час лікування Лефлоком можливий розвиток нападівсудом у хворих з попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад,інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що ефект фотосенсибілізаціївідмічається досить рідко, для його запобігання хворим не рекомендується безособливої потреби піддаватись впливу сильного сонячного випромінювання.При підозрі на псевдомембранозний коліт слідтерміново припинити лікування Лефлоком.Можливий розвиток розривів сухожиль у хворихлітнього віку, тому при підозрі на тенденіт слід терміново припинитизастосування Лефлоку і розпочати лікування ураженого сухожилля.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Лефлоку суттєво зменшується приодночасному прийомі з антацидами, які містять магній та алюміній, а також зпрепаратами, які містять солі заліза. Рекомендований проміжок часу міжприйомами Лефлоку та названими препаратами повинен становити не менше 2 годин.Біодоступність Лефлоку значно зменшується приодночасному прийомі із сукралфатом. Проміжок часу між прийомами цих препаратівповинен становити не менше 2 годин.У клінічних дослідженнях не встановлено взаємодіїміж Лефлоком і теофіліном, проте можливо суттєве зниження судомного порога приодночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальнимипрепаратами та іншими агентами, що зменшують судомний поріг.Пробенецид і циметидин сповільнюють виведенняЛефлоку. Нирковий кліренс препарату знижується в присутності пробенециду на 34%, а в присутності циметидину – на 24 %. Завдяки цьому обидва препарати здатніблокувати канальцеву секрецію Лефлоку.Необхідно бути обережним при одночасному призначенніпрепаратів, які впливають на ниркову секрецію, зокрема пробенециду іциметидину, особливо пацієнтам з порушеною нирковою функцією.Період напіввиведення циклоспорину збільшується на33 % при одночасному прийомі з Лефлоком.При одночасному застосуванні з антагоністамивітаміну К (наприклад з варфарином) необхідно контролювати показникикоагуляції.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 оС.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z