Загружается, подождите...

Ларімеф (Larimef)


міжнародна та хімічна назви: mefloquine; (R*,S*) –[2,8 – біс (трифторметил) хінолін – 4 – іл] [(SR) піперидин – 2 - іл] метанолугідро хлорид;

основніфізико-хімічні властивості: таблеткибілого кольору капсулоподібної форми з лінією розлому на одній стороні;

склад: 1 таблетка містить мефлохіну гідрохлориду еквівалентно 250 мгмефлохіну;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна,лактоза, прежелатинізований крохмаль, полісорбат (Твін-80), тальк очищений,натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протималярійнізасоби. Код АТС P01B C02.

Фармакологічні властивості. Мефлохін – антималярійний засіб, ефективнийпри всіх формах малярії, включаючи штами Plasmodium falciparum, P.vivax,P.malariae, P.ovale, стійкі до інших протималярійних препаратів, наприклад:хлорохіну, прогуанілу, піриметаміну і комбінації піриметаміну з сульфаномідами.Механізмдії препарату невстановлений. Володіє високої гематошизонтоцидною активністю доPlasmodium falciparum та P.vivax, не ефективний до гамонтів P. falciparum тапечінкових гістошизонтів P. vivax, діє на циркулюючих шизонтів P.ovale іP.malariae. Підчас досліджень іn vitro та in vivo не спостерігалося жодного випадку гемолізу,пов’язаного з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Фармакокінетика.При пероральному прийомі мефлохін добре всмоктується з шлунково-кишковоготракту. Прийом їжі суттєво прискорює швидкість та ступінь всмоктування,збільшуючи біодоступність приблизно на 40%. Максимальні концентрації в плазмікрові досягаються через 6 – 24 години після разового прийому Ларімефу тастановлять приблизно 0,4 мг/мл. Приблизно 98% мефлохіну зв’язується зпротеїнами плазми. Мефлохін широко розподіляється по різних тканинах організму.Мефлохін може накопичуватися в еритроцитах в концентраціях, які вдвічі можутьперевищувати його концентрацію у плазмі.Мефлохін метаболізується в печінці. У мефлохінутривалий період напіввиведення, який в середньому дорівнює 3 тижням. Виведеннямефлохіну та його метаболітів, головним чином, відбувається з жовчю тафекаліями. Невелика кількість виводиться з сечею.Фармакокінетичні параметри є лінійними під часодноразового прийому препарату, при цьому слід відзначити, що багаторазовезастосування препарату не приводить до змін фармакокінетичних параметрів. Такимчином, Ларімеф може бути застосовано 1 раз на добу. Фармакокінетика мефлохінуможе змінюватися при гострій малярії. Головним чином, це виявляється в змініоб’єму розподілу.

Показання для застосування.Лікування та профілактика малярії, викликаноїштамами P.falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів; профілактика малярії,викликаної P.falciparum і P.vivax, P.malariae, P.ovale, включаючи профілактикуінфекції в осіб, які виїжджають у регіони з високим ризиком інфікування штамамиP. falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів.

Спосіб застосування та дози. Мефлохін приймають перорально під час абопісля їжі, запиваючи повною склянкою води, молока чи іншої рідини.Лікування. Сумарна доза становить 15 – 25 мг/кг (в середньому длядорослого – 1–1,5 г), в 1 або 2 – 3 прийоми з інтервалом 6 – 8 годин. При появісимптомів малярії дорослим рекомендують одномоментно прийняти 3 таблетки, потімчерез 6 – 8 годин (при відсутності побічних ефектів) – ще 2 таблетки і через 6– 8 годин – ще 1 таблетку. Профілактика.Рекомендована профілактична доза Ларімефу дорівнює приблизно 5 мг/кг 1 раз натиждень. Для дорослих та дітей з масою тіла більше 45 кг це означає 250 мгмефлохіну (1 таблетка Ларімефу) 1 раз на тиждень. У дітей та дорослих з масоютіла менше 45 кг добову дозу пропорційно зменшують: з масою тіла від 30 до 45кг – ¾ таблетки, з масою тіла від 20 до 30 кг – ½ таблетки та змасою тіла до 20 кг включно – по ¼ таблетки. Перший раз препарат слідприймати не менш ніж за тиждень до прибуття в ендемічний щодо малярії регіон.Необхідно приймати препарат завжди в один і той же день тижня. Після поверненняз епідемічного регіону профілактику слід продовжити ще протягом 4 тижнів.

Побічна дія. Побічні дії, які виникають під час застосуваннямефлохіну, зустрічаються достатньо рідко.Найчастіше спостерігається побічна дія у вигляді нудоти, блювання,запаморочення, порушення рівноваги, головного болю, сонливості, безсоння,жахливих сновидінь, діареї та болю в животі.Також є повідомлення про неврологічні та психічні порушення, пов’язаніз прийомом мефлохіну, а саме: депресія, галюцинації, гострий психоз, судоми.Серед інших побічних ефектів – екзантема, свербіж, алопеція, порушення функційпечінки і дуже рідко – тромбоцитопенія та лейкопенія. Існують окреміповідомлення про розвиток безсимптомної брадикардії, екстрасистолії; в окремихвипадках – AV-блокада.

Протипоказання. Дитячий вік до 2 років або діти з масою тіла менше15 кг, вагітність, період лактації. Гіперчутливість до мефлохіну та близьких донього препаратів (хінін); наявність в анамнезі психічних розладів тазахворювань, що супроводжуються судомами; тяжкі захворювання печінки.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, біль у животі,запаморочення, галюцинації, гострі психози, зниження або підвищенняартеріального тиску, тахікардія або брадикардія, минущі порушення ритму тапровідності серця.Лікування: індукція блювання та промивання шлунка, симптоматичнатерапія. Необхідно проводити тривалий моніторинг геодинамічних показників, ЕКГ,нервово-психічного статусу.

Особливості застосування. Оскільки мефлохін проникає в грудне молоко,необхідно припинити годування груддю під час прийому мефлохіну. Слід уникатипризначення препарату пацієнтам з тяжкими формами ниркової та печінковоїнедостатності і порушенням серцевої провідності. З обережністю необхіднопризначати пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи такоагулопатіями. Не рекомендується застосовувати при тяжких формах малярії. Прималярії, викликаній P. vivax, мефлохін слід застосовувати тільки в комбінації зіншими препаратами. Після хініну чи хінідину мефлохін можна приймати не ранішеніж через 12 годин. Під час лікування не рекомендується робота з транспортнимизасобами та механізмами. Жінкам під час прийому препарату необхідна надійнаконтрацепція.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки мефлохін і хінін мають схожівластивості та побічну дію, його не слід призначати разом з хініном чихінідином або протягом 12 годин після їх останнього прийому. Мефлохін посилюєгальмування провідності та збудження серцевих м’язів, тому з особливоюобережністю необхідно призначати Ларімеф пацієнтам, які приймаютьбета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, серцеві глікозиди.Ампіцилін і тетрациклін можуть підвищувати концентрацію мефлохіну в плазмі.Мефлохін може зменшувати ефективність вакцинації проти черевного тифу.Одночасний прийом хлорохіну і мефлохіну може підвищувати ризик виникненнясудом. Знижує протиепілептичну активність вальпроєвої кислоти.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 15 – 25 0С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z