Загружается, подождите...

Лантус (Lantus)


міжнародна назва: інсулін гларгін;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або майже безбарвний прозорийрозчин;

склад: 1 мл ін’єкційного розчину містить 3,6378 мг діючої речовини інсулінугларгіну, еквівалентного 100 МО інсуліну людини;допоміжніречовини: цинку хлорид, м-крезол, гліцерол, кислота соляна, натрію гідроксид,вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичнізасоби. Інсуліни та аналоги тривалої дії. Код АТС А10А Е04.

Фармакологічні властивості. Інсулін гларгін - аналог інсуліну, вироблений зарекомбінантною ДНК-технологією, з використанням штаму Escherichia coli (штами К12), має ідентичну з інсуліном людини структуру. Знижує рівень глюкози в крові.Фармакодинаміка. Інсулін гларгін – аналог інсуліну людини, речовина,яка створена таким чином, щоб досягти низької розчинності при нейтральномузначенні рН. Він повністю розчинний у кислому середовищі, рН розчину дляін’єкцій Лантус(R) дорівнює 4. Після введення в підшкірні тканиникислий розчин нейтралізується, що приводить до виникненнямікроосаду/мікропреципітатів, з якого поступово вивільняється невеликакількость інсуліну гларгіну, який забезпечує повільний, без піків профільзалежності концентрації від часу. Такі властивості інсуліну гларгіну дозволяютьдосягати довготривалої дії препарату.Зв’язування з рецепторами інсуліну: інсулін гларгін дуже подібний доінсуліну людини у зв’язуванні з рецепторами інсуліну. Таким чином, він можебути провідником того ж самого типу ефектів через рецептори інсуліну, що йінсулін.Первинна активність інсуліну, в тому числі інсулінугларгіну, – це регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижуютьрівень глюкози в крові за рахунок зниження її на периферії, зокрема в скелетнихм’язах і жировій тканині та пригніченні продукції глюкози печінкою. Інсулінпригнічує ліполіз в адипоцитах, протеоліз і підсилює біосинтез білка. Клініко-фармакологічні дослідження після внутрішньовенного введенняінсуліну гларгіну та інсуліну людини довели еквівалентність однакових доз цихпрепаратів. Інші клінічні дослідження, які проводилися на здорових волонтерах іхворих на цукровий діабет І типу, показали, що початок дії інсуліну гларгінупісля підшкірного введення є повільнішим, концентрація стабільна (вільна відпіків концентрації глюкози у крові), а тривалість дії – пролонгована (упорівнянні з інсуліном людини). Такі ефекти інсуліну гларгіну безпосередньозумовлені повільною абсорбцією та дозволяють застосовувати препарат один раз надобу. У хворих на цукровий діабет І типу вивчався середній час ефективностіЛантусу(R) у порівнянні з інсулінами людини протягом 24 год післяін'єкції. Середній час ефективності між ін'єкцією та закінченнямфармакологічної дії становить 14,5 год ( 9,5 – 19,3 год) для інсулінів людини та 24 год (10,8 – 24 год і більше) для інсулінугларгіну. Фармакокінетика.У здорових добровольців та у хворих на цукровийдіабет концентрації інсуліну в плазмі крові вказували на повільну та тривалішуабсорбцію, а також демонстрували відсутність піків після підшкірної ін’єкціїінсуліну гларгіну у порівнянні з інсуліном людини. Таким чином, концентраціябезпосередньо пов’язана з часовим профілем фармакодинамічної активностіінсуліну гларгіну.Інсулін гларгін, який вводиться один раз на добу, дозволяє досягати стабільногорівня вже через 2 - 4 дні після першої ін'єкції. У людини інсулін гларгін частково розпадається у підшкірних тканинахпри карбоксилюванні бета-ланцюга з утворенням активних метаболітів 21А-Glyінсулін та des-30B інсулін. У плазмі крові виявляються як незмінений інсулінгларгін, так і продукти його метаболізму. У клінічних дослідженнях при аналізіпідгруп, які були сформовані за віком і статтю, не було встановлено відмінвідносно безпеки та ефективності інсуліну гларгіну.

Показання для застосування. Цукровий діабет, коли потрібна інсулінотерапія.

Спосіб застосування та дози. Оскільки Лантус(R) є аналогомінсуліну з тривалим терміном дії, препарат застосовується в один і той же час,один раз на добу.Доза інсулінугларгіну повинна бути індивідуально дібрана лікарем. За даними клінічнихдосліджень, хворим на цукровий діабет ІІ типу Лантус(R) можназастосовувати одночасно із пероральними антидіабетичними лікарськими засобами.У цьому випадку середня початкова доза Лантусу(R) становить 10 МО,один раз на добу, подальше призначення залежить від потреб пацієнта тастановить у середньому 2 –100 МО.У дітей старше 6років ефективність і безпека Лантусу(R) була продемонстрована тількипри застосуванні ввечері. Перехід від інших інсулінів до препарату Лантус(R).Якщо необхідноперейти з інсуліну із середньою тривалістю дії або тривалою дією на Лантус(R),може виникнути потреба у зміні дози основного інсуліну, а також корекції доз ічасу прийому інших антидіабетичних засобів, які застосовуються одночасно(наприклад антидіабетичних препаратів, які приймаються перорально).Щоб знизити ризик розвитку нічноїгіпоглікемії або гіпоглікемії у ранні ранкові години, хворі, які змінили режимприйому основного інсуліну з дворазового прийому інсуліну людини на прийомЛантусу(R) один раз на добу, повинні зменшити дозу основногоінсуліну на 20–30 % протягом перших тижнів лікування. Таке зниження дозиосновного інсуліну повинно бути тимчасово компенсовано збільшенням дози інсуліну,введення якого пов'язано з прийманням їжі. Після закінчення цього “підготовчогоперіоду” дози інсуліну знов добираються окремо. Як і при застосуванні інших аналогівінсуліну, у хворих, які отримують великі дози інсуліну та мають антитіла донього, при переході на Лантус(R) підвищується чутливість організмудо інсуліну, що робить необхідним ретельну корекцію доз. Це особливо актуальнодля хворих з надлишковою масою тіла, зміною способу життя, що само по собіпідвищує схильність до гіпо- або гіперглікемії. ВведенняЛантус(R) вводитьсяпідшкірно, один раз на добу, в один і той же час, у дозі, дібранійіндивідуально для кожного хворого.

Для ін'єкціїпрепарату Лантус(R)

необхідно використовувати лише шприци,градуйовані на 100 МО (міжнародних одиниць)!

Інсуліновашприц-ручка ОптіПен.Лантус(R)у картриджах вводиться підшкірно, за допомогою спеціальної шприц-ручки длявведення інсуліну - ОптіПен, згідно з детальною інструкцією для використанняцього приладу.

Потрібно суворо дотримуватись інструкції виробника звикористання шприц-ручки для встановлення картриджа, прилаштування голки тапроведення ін’єкції інсуліну.Якщо шприц-ручка пошкоджена, її слід викинути і використати нову.Якщо шприц-ручка ОптіПен не працює (дивись інструкцію з використанняшприц-ручки), ін'єкцію можна виконувати за допомогою шприца, градуйованого на100 МО/мл.

Картриджі.

Лантус(R)у картриджах не призначений для внутрішньовенного введення. Передвстановленням картриджа до шприц-ручки його необхідно попередньо витримати прикімнатній температурі 1-2 год.Огляньте картриджперед використанням. Застосовувати препарат можна лише у тому разі, якщо розчинпри візуальному огляді є прозорим і безбарвним (або майже безбарвним), безвидимих часток, а також якщо він має водоподібну консистенцію! Оскільки Лантус(R)являє собою розчин, він не потребує ресуспендування перед застосуванням.Передвведенням необхідно видалити з картриджа пухирці повітря (дивіться детальнуінструкцію для використання приладу ОптіПен). Необхідно чітко дотримуватисяінструкції для використання шприц-ручки. Не дозволяється наповнювати пустікартриджі! Якщо шприц-ручка ОптіПен не працює, ін'єкцію можна виконувати задопомогою шприца, градуйованого на 100 МО/мл. ОптіПен з картриджем не можназберігати у холодильнику!

Лантус(R)не можна вводити внутрішньовенно, оскільки введення звичайної підшкірної дозивнутрішньовенно може призвести до тяжкої гіпоглікемії. Немає клінічно суттєвої різниці у рівнях інсулінуабо глюкози в плазмі крові після введення Лантусу(R) в абдомінальнуділянку, ділянку дельтоподібого м'яза або стегна. Місце ін’єкції можезмінюватися по колу, від однієї ін’єкції до наступної.Лантус(R) не можна змішувати з жодниміншим інсуліном або розводити. Змішування або розведення може змінити час/характердії та призвести до утворення осаду.

Побічна дія. Гіпоглікемія є найчастішим ускладненням прилікуванні інсуліном (особливо при застосуванні високих його доз). Тяжкі нападигіпоглікемії можуть призводити до неврологічних порушень і бути небезпечнимидля життя пацієнта.На початку лікування може виникати тимчасове накопичення рідини втканинах (транзиторний набряк) або короткочасні порушення гостроти зору. Ціускладнення зникають самі собою під час подальшого лікування.Крім того, на початку лікування інсуліном можуть виникнути змінивигляду шкіри в місці ін’єкції, а в окремих випадках – атрофія або гіпертрофіяжирової тканини. Постійна зміна місця ін’єкції дозволяє зменшити ці явища абозовсім їх уникнути. Ліподистрофія є частим ускладненням введення препаратівінсуліну в одне й теж місце. Клінічні дослідження із застосуванням препаратуЛантус(R) свідчать про низьку частоту виникнення ліпогіпертрофії(1-2 % пацієнтів), а випадки ліподистрофії були поодинокими. В місці ін’єкціїможе виникнути легке почервоніння шкіри, біль, свербіж, кропив'янка,припухлість, запалення як прояв алергійної реакції (у 3-4 % пацієнтів) напрепарат, яке минає саме собою в ході подальшого лікування протягом від кількохднів до кількох тижнів. Реакції гіперчутливості негайного типу виникають дужерідко. Такими проявами є ізольовані або генералізовані реакції з боку шкіри,набряк Квінке, бронхоспазм, гіпотензія і шок. У випадку розвитку значноїеритеми, яка супроводжується свербежем і появою пухирів, які швидко поширюютьсяза межі зони ін’єкції, а також інших тяжких реакцій непереносимості іншихкомпонентів Лантусу(R), необхідно вирішити питання щодо можливостіподальшого застосування препарату.З боку очей може виникати порушення зору, пов'язане з набуханням іпорушенням рефракції кришталика. Раптова зміна інтенсивності інсулінотерапіїпісля попередньої невдалої корекції вмісту цукру у крові підвищує ризикпрогресування діабетичної ретинопатії. У хворих на проліферативну ретинопатію,особливо у тих, кому не проводилася фотокоагуляція, тяжкі гіпоглікемічні станиможуть призвести до виникнення амаврозу.Застосування препаратів інсуліну може призвести до виробленняантитіл до нього. У клінічних дослідженнях було виявлено перехресне виникненняантитіл до інсуліну людини та інсуліну гларгіну. В окремих випадках наявністьантитіл до інсуліну потребує корекції його дози для профілактики гіпо- абогіперглікемії. В окремих випадках застосування препаратів інсуліну призводитьдо затримки натрію та появи набряків, якщо попередній глікемічний контроль небув адекватним.

Протипоказання. Підвищена чутливість до інсуліну гларгіну або доінших компонентів препарату. У зв’язку з обмеженням досвіду вивченняефективності та безпеки Лантус(R) не можна застосовувати длялікування таких груп пацієнтів: діти до 6 років, хворі з порушенням функціїпечінки або хворі з помірним/серйозним порушенням функції нирок.

Передозування. Передозування препаратами інсуліну може призвестидо тяжкої та тривалої гіпоглікемії. До передозування можуть призвести абсолютнеперебільшення дози інсуліну, зміна препарату, пропуск приймання їжі, блювання,проноси, фізичне навантаження, захворювання, які викликають зниження потреби вінсуліні (хвороби нирок і печінки, гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофізуабо щитовидної залози), зміна місця ін’єкції (наприклад шкіра живота,передпліччя, стегна), а також взаємодія інсуліну з іншими засобами, щопризводять до різкого зниження рівня цукру в крові. Нетяжкі прояви гіпоглікеміїможуть бути кориговані оральним прийомом вуглеводів. Може знадобитися такожзміна дози лікарського препарату, їжі або фізичної активності.При тяжких проявах гіпоглікемії (кома, неврологічніпорушення) потрібно внутрішньом'язове/підшкірне введення глюкагону абовнутрішньовенне введення глюкози. Тривалий прийом вуглеводів і спостереження запацієнтом є необхідними заходами після гіпоглікемічного стану, оскількигіпоглікемічні напади можуть повторюватись.

Особливості застосування. Лантус(R) не є інсуліном вибору при лікуванні діабетичного кетоацидозу.У таких випадках рекомендується внутрішньовенне введення простого інсуліну. Безпека і ефективність Лантусу(R) встановлені призастосуванні підлітками і дітьми старше 6 років. Внаслідок обмеженого досвіду застосування ефективність і безпека Лантусу(R)не могли бути оцінені у дітей до 6 років, у пацієнтів з порушеною функцієюпечінки або у пацієнтів із середньою/тяжкою нирковою недостатністью.У хворих з порушенням функції нирок потреба вінсуліні може зменшуватись через зниження метаболізму інсуліну. У пацієнтівлітнього віку прогресуючий розлад функції нирок може привести до стійкогозниження потреби в інсуліні.У хворих з тяжкимпорушенням функції печінки потреба в інсуліні може бути зменшена у зв’язку зізниженням глюконеогенезу та уповільненням метаболізму інсуліну.Для ретельного тачіткого підтримування вмісту глюкози у крові та профілактики випадків гіпо- абогіперглікемії хворі повинні суворо дотримувати всіх рекомендацій щодо режимулікування, місця ін’єкції та самої техніки ін’єкції. У разі неадекватного добору дози чи зміни препарату, а також у разінерегулярного застосування даного лікарського засобу чи нерегулярного прийманняїжі можливі надмірні коливання рівня цукру в крові, в першу чергу в бікзниження, які послаблюють здатність брати активну участь у дорожному русі тауправляти технікою. Це стосується початкового періоду лікування, а такожодночасної дії алкоголю або лікарських засобів, які діють на центральну нервовусистему.

ГіпоглікеміяЧас виникненнягіпоглікемії залежить від характеру дії інсуліну, який застосовується, і томуможе змінюватися при зміні режиму лікування. Внаслідок більш стабільногонадходження основного інсуліну при застосуванні Лантусу(R)гіпоглікемія у ранні ранкові години може бути ймовірнішою, ніж гіпоглікеміявночі.Необхіднодотримуватись особливої обережності та ретельно контролювати рівень глюкози укрові у тих хворих, у яких напади гіпоглікемії мають особливо тяжкий перебіг,як, наприклад у пацієнтів з вираженим стенозом коронарних артерій абокровоносних судин, що забезпечують мозок (ризик тяжких кардіологічних абоцеребральних ускладнень гіпоглікемії), а також у хворих на проліферативнуретинопатію, які не піддавались попередній фотокоагуляції (ризик транзиторногоамаврозу внаслідок гіпоглікемії).Хворі повиннізнати всі застережні симптоми гіпоглікемії (від їх слабкої вираженості). Вониможуть бути відсутніми у деяких групах ризику. До них належать хворі,в якихглікемічний контроль суттєво поліпшився,в якихгіпоглікемія розвивається поступово,літнього віку,в якихвиявляється автономна нейропатія,з тривалиманамнезом діабету,які маютьпсихічні захворювання,які одночаснопроходять курс лікування із застосуванням інших лікарських засобів.Подібні ситуації можутьпризвести до тяжкої гіпоглікемії (можливо, з втратою свідомості) доусвідомлення хворим її виникнення. При нормальному або зниженому рівніглікозильованого гемоглобіну необхідно зважати на можливість виникненнянеусвідомлених (особливо у нічні години) нападів гіпоглікемії.Дотриманняхворими режиму прийому препарату та харчування, правильне введення інсуліну таусвідомлення симптомів гіпоглікемії є дуже важливими для зниження ризикугіпоглікемії. Фактори, що підвищують схильність до гіпоглікемії, потребуютьособливо ретельного контролю та можуть призвести до необхідності коригуваннядози. До них належатьзміна ділянкиін’єкції,посиленнячутливості до інсуліну (наприклад після усунення стресу),незвичне або дужетривале фізичне навантаження,супутні захворювання(наприклад блювання, діарея), неправильнеприймання їжі,пропущенеприймання їжі,вживанняалкоголю,деякінекомпенсовані ендокринні порушення (наприклад при гіпотиреозі або принедостатності функції гіпофізу або надниркових залоз),одночаснелікування іншими лікарськими засобами.

СупутнізахворюванняСупутнізахворювання потребують інтенсивного спостереження за пацієнтом. У більшостівипадків треба призначати контроль сечі на вміст кетонових тіл, що є необхіднимдля добору дози інсуліну, оскільки потреба в інсуліні часто буває підвищеною.Хворі на цукровий діабет І типу повинні регулярно вживати їжу, принаймнівуглеводи у невеликих кількостях, навіть коли вони не можуть їсти або можутьз’їсти лише невелику кількість їжі. Однак ні в якому разі не можна пропускативведення інсуліну.

Вагітність і лактаціяНа даний момент немає епідеміологічних даних прозастосування препарату в період вагітності. Дослідження на тваринах не далипрямих доказів безпеки препарату при вагітності (на розвиток ембріона та плоду,пологи або постнатальний розвиток).Для пацієнток з попереднім або гестаційним діабетомдуже важливо ретельно контролювати вміст цукру в крові. Потреба в інсуліні можебути знижена у першому триместрі вагітності та підвищена у другому та третьомутриместрах. Одразу ж після пологів потреба в інсуліні швидко знижується(зростає ризик гіпоглікемії), тому важливо ретельно контролювати рівеньглюкози.Жінкам у період лактації також необхідна корекціядози інсуліну та дієти.

Вплив на здатність керувати автомобілем імеханізмами. Здатністьхворих концентрувати увагу або швидкість реакції може бути порушена внаслідокгіпоглікемії або, наприклад, у результаті порушення зору. Усі ці явища можутьстворювати ризик у ситуаціях, коли зазначена здатність особливо важлива(наприклад при керуванні автомобілем або роботі з механізмами).Пацієнти повинні бути попереджені про необхідністьзапобігання нападів гіпоглікемії під час керування автомобілем. Це дуже важливодля тих, у кого знижені або відсутні відчуття попереджувальних симптомівгіпоглікемії або часто виникають напади гіпоглікемії. Необхідно враховувати, чиможуть вони керувати автомобілем або працювати з механізмами за подібнихобставин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Додаткове застосування інших лікарськихзасобів може посилити або послабити дію інсуліну на рівень цукру в крові. Томуїх одночасне застосування можливо лише за умови корекції доз препаратів.Гіпоглікемічні реакції можуть виникнути при одночасному застосуванні препаратуЛантус(R) з пероральними протидіабетичними препаратами, блокаторамиангіотензин-конвертуючого ферменту, дизопірамідом, фібратами, флуоксетином,інгібіторами МАО, пентоксифіліном, пропоксифеном, саліцилатами тасульфаніламідами. Препарати, які можуть знижувати ефект Лантусу(R):кортикостероїди, даназол, діазоксид, глюкагон, ізоніазид, естрогени тапрогестерон, похідні фенотіазину, соматропін, симпатоміметики (адреналін,сальбутамол, тербуталін) і гормони щитовидної залози. Бета-блокатори, клонідин,солі літію, пентамідин або алкоголь можуть або потенціювати, або послаблятигіпоглікемічний ефект інсуліну. При одночасному застосуванні з інсуліномбета-блокаторів, клонідину, гуанетидину, резерпіну їх ефект може суттєвознижуватись або зовсім зникати.

Лантус(R)не можна змішувати з іншими препаратами. Дуже важливо, щоб шприци не містилизалишків інших препаратів!

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступних для дітей місцях!Термін придатності препарату - 3 роки.Перед початком використання зберігати притемпературі від + 2°С до + 8°С. Не заморожувати! Захищати від світла. Недопускати контакту з морозильним відділенням або накопичувачами холоду.Термін зберігання розпочатого флакону або картриджу неможе перевищувати 28 днів за умов зберігання при температурі не вище +25°С узахищеному від тепла та світла місці. Картридж, встановлений до шприц-ручки, неможна зберігати у холодильнику!Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z