Загружается, подождите...

Ламівудин 150 мг ізидовудин 300 мг (Lamivudine 150 mg andzidovudine 300 mg)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, у виглядікаплетів, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з відбитками “С” і “60”на одному боці;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ламівудину 150 мг і зидовудину300 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят,кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, система для нанесення плівковогопокриття – опадрі білий (гіпромелоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400,полісорбат 80).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.Нуклеозидні і нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази.Код АТС J05A F30.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований лікарський засіб, щомістить два противірусних компоненти – ламівудин і зидовудин, які виявляютьвисоку активність відносно ретровірусів, включаючи віруси імунодефіциту людини(ВІЛ). Потрапляючи в клітину, обидва активні компоненти препарату піддаютьсяфосфорилюванню з утворенням трифосфатних сполук – ламівудин-5-трифосфату ізидовудин-трифосфату, які діють одночасно і як субстрати, і як інгібітори длязворотної транскриптази вірусів імунодефіциту людини (ВІЛ). Монофосфатні формиобох компонентів препарату здатні включатись у ланцюги вірусної ДНК, внаслідокчого відбувається розрив ланцюгів з подальшою блокадою утворення вірусної ДНК іпригніченням вірусної активності.Трифосфати ламівудину і зидовудину мають значно меншу спорідненість зДНК-полімеразами людських клітин.Застосування комбінації ламівудину із зидовудином уповільнює розвитокрезистентності до зидовудину у пацієнтів, якім раніше не застосовувалиантиретровірусні препарати, а також значно знижує ризик прогресуванняВІЛ-інфекції.Фармакокінетика. Всмоктування. Активні компоненти препарату швидко іпрактично цілком абсорбуються з кишечнику, біодоступність ламівудину становить80-85 %, зидовудину – 60-70%. Після перорального прийому препарату максимальнаконцентрація ламівудину в сироватці крові досягається через годину, зидовудину– через 30 хвилин.Розподіл. Обидва активні компоненти проникають крізь гематоенцефалічнийта плацентарний бар’єр, виявляються у спермі, грудному молоці, крові плода.Через 2-4 год після перорального прийому співвідношення між концентрацієюактивної речовини в лікворі і в сироватці крові становить для ламівудину –0,12, для зидовудину – 0,5.Виведення. Ламівудин виводиться нирками переважно у незміненомувигляді, період напіввиведення становить приблизно 5-7 год. Зидовудинпіддається розпаду в печінці шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою,приблизно 30% зидовудину виводиться нирками в незміненому вигляді. При нирковійнедостатності концентрації обох активних компонентів у крові підвищуютьсявнаслідок уповільнення їх елімінації. При печінковій недостатності можевідмічатись кумуляція зидовудину внаслідок уповільнення його зв’язування зглюкуроновою кислотою.

Показання для застосування. Лікування ВІЛ-інфекції у складі комбінованоїантиретровірусної терапії у дорослих і дітей старше 12 років.Хіміопрофілактика у ВІЛ-позитивних вагітних у період вагітності,починаючи з 28-го тижня та під час пологів з метою запобігання передачі вірусудитині від матері, а також з метою початкової профілактики ВІЛ-інфекції уновонароджених.Постконтактна профілактика інфікування осіб, які отримали уколи абопорізи при роботі із забрудненими ВІЛ-матеріалами або мали статеві контакти зособами, інфікованими вірусом імунодефіциту людини.

Спосіб застосування та дози. Для лікування ВІЛ-інфекції дорослим і дітямстарше 12 років препарат призначають у складі комплексної антиретровірусноїтерапії внутрішньо, незалежно від приймання їжі. Таблетку слід ковтати цілою ізапивати водою.Середня добова доза – по 1 таблетці препарату “Ламівудин 150 мг іЗидовудин 300 мг” двічі на день. Тривалість терапії визначає лікар за допомогоюмоніторингу кількості CD4-лімфоцитів пацієнта.Для профілактики ВІЛ-інфекції у новонароджених дітей препаратпризначають у комплексі з іншими антиретровірусними препаратами ВІЛ-інфікованимвагітним, починаючи з 28-го тижня вагітності до настання пологів і під часпологів по 1 таблетці два рази на день.Для постконтактної профілактики ВІЛ-інфікування дорослих осіб препаратпризначають не пізніше 72 годин після уколу/порізу ВІЛ-інфікованими матеріаламиабо статевого контакту з ВІЛ-інфікованою особою у комплексі з іншимиантиретровірусними препаратами по 1 таблетці два рази на день протягом 4тижнів.

Побічна дія. Побічні ефекти, які можливі при застосуваннікомбінованого препарату “Ламівудин 150 мг і Зидовудин 300 мг”, перелічені нижчеза органами і системами.Загальні прояви: нездужання, втомлюваність,пропасниця, грипоподібний синдром, задишка, кашель, больовий синдром різноїлокалізації, астенія.З боку центральної і периферичної нервової системи, психічної сфери:головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, сонливість, судоми,зниження швидкості мислення, тривога, депресія.З боку системи кровотворення:анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластичнаанемія.З боку системи травлення:нудота, блювання, порушення смакових відчуттів, діарея, біль у верхніх відділахживота, метеоризм, пігментація слизової оболонки порожнини рота, підвищеннярівня білірубіну, амілази в сироватці крові; підвищення активності печінковихферментів; гепатомегалія із стеатозом.З боку шкіри і її придатків: свербіж, висип,пігментація нігтів і шкіри, кропив’янка, підвищене потовиділення.З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія.З боку опорно-рухового апарату: міалгія, міопатія.З боку сечовидільної системи:прискорене сечовипускання.З боку ендокринної системи таобміну речовин: гінекомастія, гіперлактатемія з подальшим розвиткомлактоацидозу.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату чи докомпонентів, які входять до складу препарату; вагітність до 14-го тижнягестації, період лактації.Препарат не призначають пацієнтам з рівнем гемоглобіну менше 75 г/л такількістю нейтрофільних гранулоцитів у периферичній крові менше 0,75 х 109/л.Комбінований препарат “Ламівудин 150 мг і Зидовудин 300 мг” непризначають дітям до 12 років у зв’язку з неможливістю коригування доз активнихкомпонентів залежно від маси тіла дитини.

Передозування. Симптоми передозування: слабкість, головний біль,блювання, посилення проявів побічної дії.Лікування: промивання шлунка та кишечнику, застосування ентеросорбентів(активоване вугілля), симптоматична терапія.Гемо- та перитонеальний діаліз неефективні для видалення активнихкомпонентів препарату, але посилюють виведення метаболіту зидовудину –глюкуроніду.

Особливості застосування. Лікування препаратом повинно проходити підспостереженням лікаря, якій має досвід лікування пацієнтів, інфікованих вірусомімунодефіциту людини та хворих на СНІД. У ході лікування необхідний моніторингвірусного навантаження пацієнта та кількості CD4-лімфоцитів.Під час лікування необхідно інформувати пацієнта, що прийом препаратуне запобігає зараженню вірусом імунодефіциту людини через статевий контакт абочерез заражену кров і що препарат не виліковує від ВІЛ-інфекції, тому упацієнтів зберігається ризик розвитку розгорнутої картини хвороби зпригніченням імунітету та виникненням опортуністичних інфекції і злоякіснихновоутворень.Пацієнтам, яким призначено лікування препаратом“Ламівудин 150 мг і Зидовудин 300 мг”, необхідний контроль розгорнутих аналізівпериферичної крові. На ранній стадії захворювання на ВІЛ-інфекцію аналізи кровіможна контролювати через кожні 1 – 3 місяці. При розгорнутій клінічній картинізахворювання контроль необхідний один раз на 2 тижні протягом перших трьохмісяців терапії, у подальшому – один раз на місяць.Молочнокислий ацидоз (лактоацидоз), вираженігепатомегалія із стеатозом, які спостерігаються при лікуванніантиретровірусними препаратами – аналогами нуклеозиду і приводять до тяжкихнеоборотних порушень печінкової і ниркової діяльності, можуть спостерігатисячерез декілька місяців лікування препаратом. Тому під час лікування необхіднийконтроль маси тіла, розмірів печінки, біохімічних показників крові. У разіклінічних проявів лактоацидозу і значного погіршення лабораторних показниківфункції печінки застосування препарату рекомендується припинити.Оскільки однією із діючих речовин препарату є ламівудин, препарат слідз обережністю призначати пацієнтам з тяжким супутнім цирозом печінки,спричиненим вірусом гепатиту В, враховуючи ризик загострення гепатиту післявідміни ламівудину.При застосуванні препарату необхідно спостереженняза виникненням симптомів панкреатиту. При появі болю в животі, нудоти, блюванняабо при підвищенні рівня ферментів підшлункової залози у сироватці кровірішення про відміну препарату приймає лікар.Якщо під час лікування комбінованим препаратом “Ламівудин 150 мг іЗидовудин 300 мг” у пацієнта спостерігаються прояви непереносимості препарату,порушення функції печінки і/або функції нирок, може знадобитись коригування доздіючих компонентів препарату і перехід на роздільний прийом ламівудину ізидовудину.Застосування в період вагітності і лактації.Застосування препарату до 14-го тижня вагітності можливо, якщо очікуваний ефектвід терапії перевищує потенціальний ризик для плода. ВІЛ-інфікованим матерям нерекомендується годувати немовля груддю у зв’язку з загрозою інфікування дитини.Під час лікування препаратом слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбінований препарат “Ламівудин 150 мг іЗидовудин 300 мг” може вступати у взаємодії з іншими лікарськими засобами, якіхарактерні для кожного з його діючих компонентів.Взаємодії за участі ламівудину.При одночасному застосуванні ламівудину з диданозином,сульфаніламідами, зальцитабіном збільшується ризик розвитку панкреатиту.Ламівудин також може пригнічувати внутрішньоклітинне фосфорилюваннязальцитабіну, тому одночасне застосування ламівудину і зальцитабіну нерекомендується.При одночасному застосуванні ламівудину з дапсоном, диданозином,ізоніазидом, ставудином, зальцитабіном збільшується ризик розвитку периферичноїневропатії.Триметоприм підвищує рівень ламівудину в плазмі крові.Взаємодії за участі зидовудину.Пробенецид знижує глюкуронізацію та підвищує період напіввиведення (Т1/2)і показник площі під фармакокінетичною кривою “концентрація/час” (AUC)зидовудину. Ниркова екскреція глюкуроніду і зидовудину в присутностіпробенециду знижується.Рибавірин є антагоністом зидовудину (слід уникати їх комбінації).Комбінація з рифампіцином призводить до зниження показника площі підфармакокінетичною кривою “концентрація/час” (AUC) для зидовудину на 48±34%(клінічне значення цього змінення не відоме).Зидовудин пригнічує внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину; знижуєконцентрацію фенітоїну в крові (при одночасному застосуванні необхіднийконтроль рівня фенітоїну у плазмі).Парацетамол, ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин,кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофібрат, дапсон,ізопринозин можуть порушувати метаболізм зидовудину (конкурентно інгібуютьглюкуронізацію або пригнічують мікросомальний метаболізм в печінці). До такихкомбінацій слід підходити з обережністю.Комбінація зидовудину з нефротоксичними або мієлотоксичними препаратами– пентамідином, дапсоном, піриметаміном, ко-тримоксазолом, амфотерицином,флюцитозином, ганцикловіром, інтерфероном, вінкристином, вінбластином,доксорубіцином – підвищує ризик виникнення побічних реакцій зидовудину(необхідний контроль функції нирок, показників крові та зниження доз, якщопотрібно).Променева терапія посилює мієлосупресивну дію зидовудину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С, в оригінальнійупаковці.Термін придатності − 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z