Загружается, подождите...

Лакардия (Lacardia)


міжнародна та хімічна назви: Labetalol;

5-[1-окси-2-[(1-метил)-3-фенілпропіл-аміно]-етил]саліциламід, або 2-гідрокси-5-[1-гідрокси]-2-[(1-метил-3-фенілпропіл)аміно]етил]бензамід гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий водний стерильний ізотонічнийрозчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить лабеталолу гідрохлориду - 5 мг;допоміжні речовини: декстроза безводна, натрію едетат, метилпарабен,пропілпарабен, лимонна кислота, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з периферичниммеханізмом дії. Код АТС:С02 С.

Фармакологічні властивості:

фармакодинаміка.Лабеталолблокує переважноb1- і b2-адренорецептори і меншоюмірою a1-адренорецептори. Лабеталол – невибірковийбета-адреноблокатор, який спричиняє одночасно вибіркову a1-адреноблокуючу,b2-адреноміметичну (частковий агоніст) і пряму судинорозширювальнудію. Сполучення цих властивостей забезпечує швидкий (на відміну від звичайнихb-адреноблокаторів), виражений і надійний антигіпертензивний ефект. Лабеталолсуттєво не впливає на величину серцевого викиду і частоту серцевих скорочень.Знижуючи артеріальний тиск, не викликає тахікардії. Лабеталол якальфа-адреноблокатор в 2-7 разів активніший, ніж фентоламін, а якбета-адреноблокатор в 5-18 разів менше активний, ніж пропранолол. Лабеталолблокує альфа- і бета-адренорецептори у співвідношенні 1:3. Артеріальний тискзнижується головним чином за рахунок зменшення периферичного опору призбереженні або незначному зниженні серцевого викиду. Лабеталол зменшуєактивність реніну плазми. При комбінації з діуретиками активність ренінузбільшується, а гіпотензивний ефект підсилюється. Це вказує на незалежністьгіпотензивного ефекту від активності реніну плазми. Лабеталол підвищує рівенькалію в плазмі крові.Здатність лабеталолу, на відміну від пропранололу, швидко знижуватиартеріальний тиск при введенні в вену вказує на те, що гіпотензивний ефектбільшою мірою залежить від бета-адреноблокуючих властивостей лабеталолу.Препарати, які впливають на різні ланцюги регуляції артеріальноготиску, тобто мають змішаний механізм дії (лабеталол), виявляють високу клінічнуефективність.

фармакокінетика. Після введення в вену пік концентрації лабеталолуспостерігається через 2 хвилини, але вже через 8,5 хвилин знижується. Періоднапіввиведення становить 3,5-4,5 год і не змінюється при нирковійнедостатності. Виводиться з організму головним чином з сечею в виглядінеактивних метаболітів.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія різного ступенютяжкості, в тому числі гіпертонічні кризи, феохромоцитома, ішемічна хворобасерця.

Спосіб застосування та дози. При гіпертонічних кризах Лакардия входить доскладу комбінованої терапії. Лакардия вводять в вену по 100-125 мг однимболюсом або повільно у вигляді крапельної інфузії (50-200 мг/добу) в 200 млізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Дозу збільшуютьпоступово з інтервалом 1 тиждень максимально 2000-2400 мг/добу. Пригіпертонічному кризі навіть хворим на інфаркт міокарда можна вводити в венуструйно 20 мг і повторяти по 20-80 мг кожні 10 хвилин. (максимальна загальнадоза – 300 мг). Це дозволяє швидко нормалізувати артеріальний тиск. Максимальнадія після кожного введення в вену спостерігається протягом 5 хвилин. Принеобхідності застосовують інфузію в вену зі швидкістю 1-2 мг/хвилину(максимальна доза 2400 мг/добу). Введення в вену виконують в умовах стаціонару(в положенні хворого лежачи, в зв’язку зі швидким і значним зниженнямартеріального тиску). Лакардия можна використовувати при гіпертонічному кризі,що зумовлений наявністю феохромоцитоми.

Побічна дія. Ортостатична артеріальна гіпотензія, запаморочення,головний біль, підвищення тонусу м’язів бронхів, нудота, блювання, порушенняфункції печінки, запор або пронос, відчуття втоми, свербіж шкіри.

Протипоказання. Лакардия протипоказаний при атріо-вентрикулярнійблокаді, вираженій серцевій недостатності, схильності до бронхоспазмів, в першімісяці вагітності. Слід з обережністю застосовувати у хворих на бронхіальнуастму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лакардия можна застосовувати з діуретиками ібета-адреноблокаторами.

Передозування. Ортостатична гіпотензія, запаморочення, головнийбіль. Для лікування використовують симптоматичну терапію.

Особливості застосування. При гіпертонічному кризі, що зумовленийфеохромоцитомою, блокатори бета-адренорецепторів можна застосовувати тільки (!)після введення блокаторів альфа-адренорецепторів (фентоламін).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +250С, взахищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z