Загружается, подождите...

Тироксин-фармак (L-thyroxinum-farmak)


міжнародна та хімічна назви: levothyroxine sodium;L-2-аміно-3-[4-(4-гідрокси-3,5-дийодофенокси)-3,5-дийодофеніл]пропіонат натрію(С15Н10 І4NNaO4);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з жовтуватим відтінкомкольору, плоскоциліндричної форми, з рискою і фаскою;

склад: левотироксину натрію 25мкг, 50 мкг або 100 мкг;допоміжніречовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза 101, акація, натріюкрохмаль-гліколят, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтичнагрупа. Тиреотропнізасоби. Код ATC H03A A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.СинтетичнийL-тироксин є діючою речовиною таблеток L-Тироксин-Фармак®, щовикликає такий же фізіологічний ефект, як і природний гормон щитовидної залози- L-тироксин.Препарат відноситься до гормональних засобів длязамісної терапії при дефіциті в організмі L-тироксину, чинниками якого можутьбути різноманітні стани: травми або оперативне видалення щитовидної залози,променеве ураження, функціональні порушення вироблення тиреотропного гормону,недостатнє надходження в організм вихідних речовин (йоду, амінокислот та ін.).Збільшення концентрації тиреоїдних гормонів у кровіінгібує секрецію ТТГ (тиреотропного гормону) і ТЗГ (гормону, що звільнюєтиреотропін). У кінцевому підсумку, введення екзогенних тиреоїдних гормоніввикликає стримування продукції ендогенних тиреоїдних гормонів.Рецептори тиреоїдних гормонів локалізовані всерединіклітин. Тироксин проникає в клітини за допомогою механізмів пасивного таактивного транспорту. Трийодтиронін, що утворився з тироксину в клітиннійцитоплазмі, проникає в ядро клітини і зв’язується з тиреоїдними рецепторами.Зв’язування рецепторів веде до активації або стримування транскрипції ДНК, щовпливає на синтез білків.Тироксин різнобічно впливає на різноманітні системиорганізму: посилює енергетичні процеси, підвищує споживання кисню та глюкози втканинах, стимулює ріст і диференціювання клітин. Ефект препарату залежить віддози: малі його дози посилюють анаболічні процеси, у великих дозах тироксинстимулює катаболізм білків. L-тироксин збільшує скоротність міокарда, справляєсистемний вплив, зменшуючи периферичний судинний опір.Фармакокінетика. Ділянками найбільш активноговсмоктування препарату є проксимальна і середня частини порожньої кишки.Ступінь всмоктування збільшується при застосуванні препарату натще ізменшується при порушеннях всмоктування в тонкому кишечнику. Всмоктування можепогіршуватись у пацієнтів літнього віку. Прийом їжі, що багата соєю та міститьжовчні кислоти, добавки сульфату заліза та алюмінію гідроксиду, можепогіршувати всмоктування L-тироксину. Залежно від зазначених вище чинниківвсмоктування L-тироксину може варіювати від 50 до 80 % від прийнятої пероральнодози. Максимальна концентрація в плазмі крові звичайно відмічається через 6-7годин після прийому таблеток L-Тироксин-Фармак®. Виражений ефектнастає через 5–8 діб після початку прийому препарату. Близько 99 % циркулюючогов крові L–тироксину зв’язується білками сироватки крові. L–тироксин повільновиводиться з організму, період його напіввиведення становить 6-7 діб.Інактивація і розпадL-тироксину відбувається в основному в печінці та нирках, де відбуваєтьсядезамінування, дейодування і кон’югація. В печінці відбувається дезамінування,дейодування та кон’югаціяL-тироксину та утворюються його сульфатні і глюкуронові похідні. В усіхорганах-мішенях тиреоїдних гормонів відбувається дейодування L-тироксину в5’-позиції, що приводить до утворення більш активного L-трийодтироніну. Якщо ждейодування відбувається в 5-позиції, то утвориться так званий реверсивнийтрийодтиронін, що практично не має біоактивності. Кон’югований гормон у форміглюкуроніду та сульфату виявляється в жовчі і кишечнику. До 40 % L-тироксинувиводиться з калом.

Показання для застосування. Замісна терапія у пацієнтів з гіпотиреозомрізного генезу (первинний і вторинний гіпотиреоз, в тому числі після операцій зприводу зоба і терапії радіоактивним йодом), крім перехідного гіпотиреозу увідновному періоді; комплексне лікування токсичного зоба (після досягнення еутиреоїдногостану), аутоімунних тиреоїдитів, доброякісного еутиреоїдного зоба; профілактикарецидивів після оперативного лікування вузлових і злоякісних новоутвореньщитоподібної залози. Проведення диференційно-діагностичного тесту тиреоїдноїсупресії.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально,залежно від стадії і тяжкості захворювання, показників лабораторних аналізів.Звичайно при гіпофункції щитовидної залози у дорослих призначають початковудозу 25 мкг на добу. Препарат приймають уранці, натще, за 30 хвилин до їди,запиваючи невеликою кількістю рідини.Терапію у молодих хворих починають зізвичайної повної замісної дози. Необхідно здійснювати клінічний і лабораторнийконтроль через кожні 6–7 тижнів (через 2–3 тижні у хворих на важкийгіпотиреоз). Допускається зміна дози на 12,5 – 25 мкг до досягненнянормалізації рівня ТТГ у сироватці крові і зникнення у пацієнта симптомівгіпотиреозу. Для хворих літнього віку або у молодих хворих ізкардіоваскулярними захворюваннями початкова доза повинна становити від 12,5 до25 мкг на день. За необхідності її збільшують на 12,5 – 25 мкг кожні 3 – 6тижнів до досягнення нормалізації рівня ТТГ. Якщо кардіоваскулярні симптоми незникають або посилюються, дозу L-Тироксину-Фармак® необхідно зменшити.Звичайно через кожні 2 - 4 тижні дозузбільшують на 25 - 50 мкг до досягнення оптимального ефекту. Далі переходять напідтримуючу дозу - 50 - 75 мкг на добу. У випадку незадовільної переносимості добовудозу препарату ділять на 2 – 3 прийоми. Треба суворо додержувати регулярностіприйому, щоб уникнути розвитку або посилення побічних ефектів. При лікуваннісубклінічного гіпотиреозу застосовуються дози нижче звичайних - 1 мкг на 1 кгмаси тіла на день.Лише для невеликої кількості хворих потрібна доза,що перевищує 200 мкг на добу. Відсутність ефекту при використанні доз 300 – 400мкг на добу спостерігається рідко і змушує припустити порушення всмоктуванняпрепарату або є наслідком несприятливої взаємодії з іншими лікарськимизасобами. При проведенні супресивної терапії дозу L-Тироксину-Фармак®призначають індивідуально, виходячи з природи захворювання, стану пацієнта,бажаної клінічної реакції.При раку щитовидної залози рівень ТТГ звичайнопригнічується до рівня 0,1 МО/л. Як правило, необхідні дози L-Тироксину-Фармак®більше 2 мкг/кг маси тіла на день.Дітям рекомендується призначати L-Тироксин-Фармак®виходячи з маси тіла. Новонародженим при гіпотиреозі - 8 - 10 мкг на 1 кг маситіла, до 6 місяців - 8-10 мкг на 1 кг маси тіла, від 6 місяців до 1 року - 6 -8 мкг/кг маси тіла, 1 - 5 років - 5 - 6 мкг/кг, 6 - 12 років – 5 - 6 мкг/кг.Оцінка реакції дитини на L-Тироксин-Фармак®шляхом визначення вмісту L-тироксину та ТТГ у сироватці крові визначається через2 – 4 тижні від початку терапії і при кожній зміні дозування. Додатковівизначення повинні проводитися через кожні 1 – 2 місяці у хворих до 1 року,кожні 2 – 3 місяці - у дітей від 1 до 3 років і кожні 3 – 12 місяців - надалі.Більш часті визначення показані у випадку, якщо не відбувається зміни статусухворого або при неадекватних даних лабораторних показників. L-Тироксин-Фармак®можна призначати новонародженим і дітям, які не можуть розжувати таблетку, увигляді суспензії порошку розтертої таблетки з невеликою кількістю води (5 - 10мл), молока або дитячого харчування, що не містить сої. Суспензію можна даватиз ложки або піпеткою, суспензію використовувати тільки свіжоприготованою.Розтерту таблетку можна також змішувати з кашею або яблучним соком.

Побічна дія. Тахікардія, порушення серцевого ритму, біль угрудях, тремор, збудження, безсоння, гіпергідроз, зменшення маси тіла,алопеція, порушення функції нирок і наднирникових залоз.

Протипоказання. Нелікований гіпертиреоїдизм, підвищена чутливістьдо компонентів препарату. При проведенні тесту тиреоїдної супресії вінпротипоказаний при інфаркті міокарда в гострій стадії, гострому міокардиті,тяжких формах ішемічної хвороби серця, хворобі Аддісона, ангіні, тахікардії,тяжкій артеріальній гіпертензії, пацієнтам старше 65 років.

Передозування. При застосуванні надмірних доз L-Тироксину-Фармак®можуть розвиватися стани, які не можна відрізнити від тиреотоксикозуендогенного походження. Симптоми таких станів виявляються зменшенням маси тіла,підсиленням апетиту, сильним серцебиттям, знервованістю, діареєю, черевнимисудомами, пітливістю, тахікардією, підвищеним артеріальним тиском, серцевимиаритміями, тремором, безсонням, підвищеною чутливістю до тепла,субфебрилітетом, розладами менструального циклу. Симптоми не завжди чіткопомітні або не виявляються протягом декількох днів від початку прийомупрепарату. При появі симптомів передозування необхідно зменшити дозу аботимчасово припинити застосування препарату.При лікуванні гострого передозування L-Тироксину-Фармак®необхідно вдатися до симптоматичної терапії. Лікування повинно бути спрямованена зменшення гастроінтестинального всмоктування та усунення підвищеноїсимпатичної активності. Необхідно промити шлунок. Для зменшення всмоктуванняL-тироксину можна використовувати холестирамін або активоване вугілля. Длязменшення активності симпатичної системи використовують антагоністиb-адренорецепторів, зокрема пропранолол. За відсутності протипоказаньпропранолол застосовують внутрішньовенно в дозі від 1 до 3 мг протягом 10хвилин або перорально від 80 до 160 мг/день. Серцеві глікозиди можутьзастосовуватися при розвитку гострої серцевої недостатності. За необхідностіслід контролювати рівень цукру в крові.

Особливості застосування. Перед початком застосування слід виключитигіпофізарний або гіпоталамічний гіпотиреоз.Застосування в періоди вагітності тагодування груддю. Вагітним необхідно збільшувати дозу препарату на 25% черезпідвищену потребу гормонів при вагітності. При годуванні груддю застосуванняпрепарату необхідно проводити під ретельним лікарським контролем.Для пацієнтів похилого віку початкова дозане повинна перевищувати 50 мкг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ступінь вираженості ефектів препаратів, щозастосовуються в супутній терапії, має індивідуальний характер і варіює залежновід віку, статі, супутніх захворювань, дозування кожного лікарського засобу, щоприймається, додаткової супутньої лікарської терапії і часу прийому ліків.Алюмініюгідроксид, заліза сульфат, а також їжа, що містить соєве борошно, можутьуповільнювати всмоктування L-тироксину з ШКТ.Андрогени та близькі до них анаболічнігормони, аспарагіназа, клофібрат, естрогени і препарати, що містять естрогени,5-фторурацил, фуросемід, глюкокортикоїди, меклофенамінова і мефенамінова кислоти,метадон, фенілбутазон, фенітоїн, саліцилати, тамоксифен можуть пригнічуватизв’язування L-тироксину білками сироватки крові.Адренокортикоїди: метаболічний кліренсадренокортикоїдів зменшується у гіпотиреоїдних і збільшується у гіпертиреоїднихпацієнтів, і, таким чином, змінюється зі зміною тиреоїдного статусу.Антикоагулянти (пероральні): гіпопротромбінемічний ефектантикоагулянтів може бути підсилений в зв’язку зі збільшенням катаболізмувітамін К-залежних факторів згортання крові.Антидіабетичні засоби (інсулін, похіднісульфанілсечовини): необхідність в інсуліні або пероральних антидіабетичнихпрепаратах може зменшуватись у гіпотиреоїдних пацієнтів та істотнозбільшуватися з початком тиреоїдної замісної терапії.b-адреноблокатори: можливо зменшення ефекту деякихb-адреноблокаторів при переході статусу пацієнта з гіпотиреоїдного доеутиреоїдного.Глікозиди наперстянки

: послаблюєтьсятерапевтичний ефект глікозидів наперстянки. Їх рівень у сироватці крові можезменшуватися при гіпертиреоїдному статусі і при переході від гіпотиреоїдногостатусу в еутиреоїдний.Кетамін: сповіщалось про помітну артеріальнугіпертензію і тахікардію в зв’язку зі спільним використанням L-тироксину ікетаміну.Теофілін: кліренс теофіліну може зменшуватись угіпотиреоїдних пацієнтів і повертатися до нормального значення при досягненніеутиреоїдного статусу.Трициклічні антидепресанти: спільне застосуваннятрициклічних антидепресантів з тиреоїдними препаратами може потенціюватитерапевтичний і токсичний ефект обох препаратів завдяки підвищеній чутливостідо катехоламінів.Симпатоміметики: можливо зростання ризику коронарноїнедостатності у хворих на ішемічну хворобу серця.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступномудля дітей місці при температурі не вище 25˚С. Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z