Загружается, подождите...

Тироксин-дарниця (L-thyroxin-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: levothyroxine sodium,(2S)-2-аміно-3-[4-(4-гідроксі-3,5-дійодфеноксі)-3,5-дійодфеніл]пропанат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 25 мкг: таблетки двоопуклі світло-жовтогарячого або жовтогарячого з рожевим відтінком кольору; допускається наявність вкраплень світлих та темних відтінків; таблетки по 50 мкг: таблетки двоопуклі світло-блакитного або блакитного кольору; допускається наявність вкраплень світлих та темних відтінків; таблетки по 100 мкг: таблетки двоопуклі світло-жовтого або зеленувато-жовтого кольору; допускається наявність вкраплень світлих та темних відтінків;

склад: 1 таблетка містить 25 мкг, 50 мкг, 100 мкглевотироксину натрію у перерахуванні на 100 % речовину;допоміжні речовини: крохмаль преджелатинізований,лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат,фарбники: “Сонячний захід” Е110 (таблетки по 25 мкг), індигокармін Е132(таблетки по 50 мкг), хіноліновий жовтий Е104 (таблетки по 100 мкг).

Форма випуску. Таблетки.Фармакотерапевтичнагрупа. Тиреоїдні гормони. Код АТС Н03А А01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Синтетичнийлівообертальний ізомер тироксину, що міститься в препараті L-тироксин-Дарниця,за своєю дією ідентичний існуючому в природі гормону щитовидної залози.Механізми метаболічних ефектів включають рецепторне зв’язування з геномом,зміни окисного обміну в мітохондріях і регулювання потоку субстратів і катіонівпоза і усередині клітини. У малих дозах чинить анаболічну дію, у середніх –стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин у кисні, регулює метаболізмбілків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність серцево-судинноїсистеми та центральної нервовій системи. У великих дозах пригнічує виробленнятиреотропного релізінг гормону (ТТРГ) гіпоталамуса та тиреотропного гормону(ТТГ) гіпофіза.Клінічний ефект при гіпотиреозі виявляється на 3-5добу. Дифузійний зоб зменшується чи зникає протягом 3-6 місяців, при вузловихзмінах у щитовидній залозі значна редукція вузлових утворень відзначається лишев 30 % випадків, але майже у всіх пацієнтів попереджується їх подальший ріст.Фармакокінетика. Добре всмоктуєтьсяв тонкому кишечнику. Біодоступність – від 50 % до80 %. Час установленнямаксимальної концентрації (Тmax) – близько 6 годин. Зв’язування з білкамиплазми – понад 99 %. Обсяг розподілу – 0,5 л/кг. Період напіввиведення (Т1/2)у людей з еутиреоїдним станом 6-7 днів, у людей з гіпотиреоїдним станом 9-10днів, у людей з гіпертиреоїдним станом 3-4 дні. Біотрансформація полягає впослідовному дейодуванні, що відбувається в тканинах (у тому числі що приводятьдо утворення Т3). Т4 і Т3 кон’югують у печінціз глюкуроновою кислотою і екскретуються з жовчю через кишечник.

Показання для застосування.Гіпотиреоїдністани різної етіології (первинні, вторинні, у т. ч. ятрогенні та вроджені гіпотиреози).Лікування аутоімунних тиреоїдитів, еутиреоїдної гіперплазії щитовидної залози,вузлового і богатовузлового зобу, тиреостатичне лікування гіпертиреозу(комплексна терапія після досягнення еутиреоїдного стану), супресивна терапіянеоперабельних тиреотропінзалежних високодиференційних папілярних чифолікулярних карцином щитовидної залози, супресивна терапія післятиреоїдектомії з приводу злоякісної пухлини щитовидної залози, профілактикарецидиву зобу після резекції, проведення супресивного сцинтиграфічного тестущитовидної залози.

Спосіб застосування та дози. Приймають усередину ранком натще, не пізнішеніж за півгодини до їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води.Добову дозу встановлюють індивідуальнозалежно від даних лабораторних досліджень і клінічних показань. Якщо непрописано іншого, необхідно дотримуватись таких рекомендацій у дозуванні: пригіпотиреозі – початкова доза 25-100 мкг із поступовим збільшенням на 25-50 мкгкожні 2-4 тижні до досягнення підтримуючої дози 125-250 мкг на добу (досягненнялабораторного і клінічного еутиреозу). Іноді інтервали між збільшенням дозиможуть досягати 4-6 тижнів.Після операції з приводу злоякісної пухлинищитовидної залози доза становить 150-300 мкг на добу.При комплексному лікуванні гіпертиреозу призначаютьвід 25 до 100 мкг на добу.Дітям L-тироксин-Дарниця призначають з урахуваннямвіку:дітям до 6 місяців – 8-10 мкг/кг/доба;дітям від 6 до 12 місяців – 6-8 мкг/кг/доба;дітям від 1 до 5 років – 5-6 мкг/кг/доба;дітям від 6 до 12 років – 4-5 мкг/кг/доба;дітям старше 12 років – 2-3 мкг/кг/доба.Дітям до 1 року необхідну кількість препарату требарозтовкти, змішати з 2-3 ложками води або киселю.При еутиреоїдному зобі і при профілактиці йогорецидивів після резекції призначають: дорослим 75-200 мкг на добу, дітям –12,5-150 мкг на добу.Для проведення супресивного тесту – протягом 14 днів200 мкг на добу чи 3 мг 1 раз на 7 діб до повторної сцинтиграми.

Побічна дія. При правильному застосуванні під контролем результатівклінічних обстежень і параметрів лабораторно-хімічних аналізів побічних дій підчас лікування левотироксином не повинно бути. У поодиноких випадках припідвищеній чутливості до призначеної дози або при передозуванні можутьспостерігатися такі симптоми: тахікардія, аритмія, болі за грудиною, тремор,занепокоєння, безсоння, гіпергідроз, зниження маси тіла, діарея, алопеція,порушення функції надниркових залоз (при гіпофізарному чи гіпоталамічномугіпотиреозі), розлад функції нирок у дітей. З появою зазначених симптомівдобову дозу рекомендується зменшити або перервати прийом препарату на кількаднів. Коли побічні явища зникнуть, необхідно повернутися до прийому препарату,контролюючи дозування.

Протипоказання. Гіперчутливість, гіперфункція щитовидної залозибудь-якого походження, гострий інфаркт міокарда, стенокардія, міокардит, тяжкаартеріальна гіпертензія, нескориговане порушення функції кори наднирковихзалоз, літній вік (старше 65 років).

Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися клінічніпрояви гіпертиреозу, вкрай рідко, аж до тиреотоксичного кризу, інодівідстрочені на кілька днів після прийому. Лікування. Рекомендується перерватиприйом таблеток, провести контрольне обстеження і у випадку наростаннясимптомів провести лікування β-адреноблокаторами чи внутрішньовеннимвведенням кортикостероїдів. В екстренних випадках рекомендується плазмофорез.

Особливості застосування. Особлива обережність необхідна на початкулікування гормонами щитовидної залози у дітей і хворих літнього віку, хворих наішемічну хворобу серця, з серцевою недостатністю та тахіаритмією, з важкоюформою гіпофункції щитовидної залози або в тому випадку, коли зниження функціїщитовидної залози спостерігається тривалий час, з недостатністю коринадниркових залоз.Рекомендується періодично визначати в крові вмістТТГ, Т4 і Т3. Якщо проводиться супресивна тиреоїднатерапія, то її адекватність бажано оцінювати також по пригніченню захопленнярадіоактивного йоду при скануванні або визначенні функції щитовидної залози.При тривало існуючому богатовузловому зобі передпочатком лікування рекомендується провести стимуляційний тест ізтиреотропін-рілізинг гормоном.У більшості випадків при гіпотиреозі метаболічний статусварто відновлювати поступово, особливо у хворих літнього віку і пацієнтів ізсерцево-судинною патологією. Для літніх пацієнтів перша доза не повиннаперевищувати 50 мкг на добу. Необхідно також збільшити частоту перевірок стануздоров’я таких пацієнтів і кількість контрольних обстежень параметрів гормонівщитовидної залози і ТТГ. З обережністю призначають левотироксин при важкому,тривало існуючому гипотиреозі.Лікування гормонами щитовидної залози необхіднопроводити послідовно, особливо під час вагітності і лактації. При застосуваннілевотироксину в ІІ та ІІІ триместрах вагітності дозу звичайно підвищують на 25%. Кількість гормонів щитовидної залози, що виділяється з молоком під часлактації, навіть при терапії левотироксином у високих дозах, невелика і невикликає гіпертиреозу в грудних дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. L-тироксин-Дарниця знижує ефект інсуліну іпероральних антидіабетичних препаратів, серцевих глікозидів, підсилює –непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів. Холестирамін,холестіпол, гідроокис алюмінію зменшують плазмову концентрацію за рахунокгальмування всмоктування в кишечнику, внаслідок чого, при необхідностіодночасного їх використання, рекомендується робити інтервал 4-5 годин.Фенобарбітал та фенітоїн прискорюють метаболічний кліренс, не збільшуючи дозувільних Т3 і Т4 у крові. Естрогени підвищуютьконцентрацію зв’язаної з тиреоглобуліном фракції, що викликає зниженняефективності левотироксину. Саліцилати, анаболічні стероїди, дикумарол,аспарагіназа, клофібрат, тамоксифен, фуросемід у високих дозах здатніпідсилювати дію левотироксину внаслідок зміни білкового зв’язування.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла, місці, при температурі не вище 25 оС.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z