Загружается, подождите...

Клацид ср (Klacid sr)


міжнародна та хімічна назви: кларитроміцин; 6-О-метил еритроміцин А;

основні фізико-хімічні властивості: таблетка, вкрита оболонкою, овальної форми,жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить 500 мг кларитроміцину;допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натріюальгінат, натрію кальцію альгінат, лактоза, повідон К 30, тальк , кислотастеаринова , магнію стеарат; оболонка: метилгідроксипропілцелюлоза,поліетиленгліколь 400, поліетиленгліколь 8000, титану діоксид, лак хіноліновийжовтий (Е-104) алюмінієвий, кислота сорбінова.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування.Макроліди. Код АТС J01FA09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитроміцин –напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна діякларитроміцину визначається його зв’язуванням з 5OS-рибосомальною субодиницеючутливих бактерій та пригніченням біосинтезу білка. Таблетки пролонгованої діїє однорідною кристалічною основою, яка при проходженні через шлунково-кишковийтракт забезпечує тривале вивільнення діючої речовини. Препарат виявляє високу ефективність in vitro проти широкого спектрааеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів,включаючи госпітальні штами.Кларитроміцин in vitro високоефективний проти Legionella pneumophila таMycoplasma pneumonie. Дослідження in vitro показали, що штами Enterobacteriaceae таPseudomonas, як і грамнегативні бактерії, що не ферментують лактозу, нечутливідо кларитроміцину. Кларитроміцин високоефективний проти більшості штамів, що зазначенінижче. Його ефективність підтверджена як in vitro, так і клінічно приінфекціях, спричинених цими мікроорганізмами.Аеробні грампозитивні мікроорганізми:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми:Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhlis, Neisseria gonorrhоeae, Legionella pneumophila. Інші мікроорганізми:Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia (TWAR). Мікобактерії: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), яківключають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellueare. Бета-лактамази мікроорганізмів не впливають на ефективністькларитроміцину. Більшість штамів стафілококів, резистентних до метициліну таоксациліну, стійкі до кларитроміцину. Дослідження in vitro показали ефективність кларитроміцину протибільшості штамів мікроорганізмів, перелічених нижче, однак його ефективність непідтверджується клінічними дослідженнями і практичне застосування залишаєтьсянез’ясованим.Аеробні грампозитивні мікроорганізми:Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C,F,G), Viridans group streptococci. Аеробні грамнегативні мікроорганізми:Bordetella pertussis, Pasteurella multocida. Анаеробні грампозитивні мікроорганізми:Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes. Анаеробні грамнегативні мікроорганізми:Bacteriodes melaninogenicus. Спірохети:Borrelia burgdorferi, Treponemsa pallidum. Кампілобактерії:Campylobacter jejuri. Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини ємікробіологічно активний 14-гідрокси–кларитроміцин. Мікробіологічна активністьметаболіту така ж сама, як і в материнської субстанції, або в 1 - 2 рази слабшадля більшості мікроорганізмів, за винятком H. influenzae, відносно до якогоефективність метаболіту у 2 рази вища. Материнська субстанція та її основнийметаболіт виявляють або адитивний, або синергічний ефект щодо H. influenzae вумовах in vitro та in vivo залежно від штаму мікроорганізму. Фармакокінетика.Кларитроміцин метаболізуєтьсяв системіцитохрому Р450 ЗА (СYP3A

) печінки. Абсолютна біодоступністьстановить близько 50%. При багаторазовому прийомі дози препарату кумуляції невиявлено і характер метаболізму в організмі людини не змінюється.Кларитроміцин зв’язується з білками плазми крові на 70% у концентраціївід 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрації 45 мкг/мл зв’язування зменшується до41%, певно через насичення місць зв’язування. Це спостерігається тільки приконцентраціях, які у багато разів перевищують терапевтичну.Прийом кларитроміцину з пролонгованою дією внутрішньо в дозі 500 мг надень дозволяє підтримувати однакові рівні максимальних концентраційкларитроміцину та 14-гідрокси-кларитроміцину у плазмі крові. Рівноважнімаксимальні концентрації (Cmax) кларитроміцину та14-гідрокси-кларитроміцину у плазмі становлять відповідно 1,3 та 0,48 мкг/мл.Періоди напіввиведення препарату та його метаболіту становили відповідно 5,3 та7,7 години.При прийомі таблеток кларитроміцину з пролонгованою дією внутрішньо вдозі 1 000 мг на день (2 таблетки по 500 мг) рівноважні максимальніконцентрації кларитроміцину та 14-гідрокси-кларитроміцину становлять усередньому 2,4 мкг/мл та 0,67 мкг/мл відповідно. Періоди напіввиведенняпрепарату та його основного метаболіту становлять відповідно 5,8 та 8,9 години.Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації (Тmax) приприйомі доз по 500 мг і 1 000 мг на добу, становить близько 6 годин. Урівноважному стані концентрація 14-гідрокси-кларитроміцину не збільшуєтьсяпропорційно дозам кларитроміцину, а періоди напіввиведення кларитроміцину тайого основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характерфармакокінетики кларитроміцину пов’язаний зі зменшенням утворення14-гідроксильованого та N - деметильованого метаболітів при застосуванні більшвисоких доз.Із сечею виводиться близько 40% дози кларитроміцину, через кишечник –близько 30%.Кларитроміцин і 14-гідрокси-кларитроміцин широко розподіляються утканинах та рідинах організму. Після перорального прийому вміст кларитроміцинуу спинномозковій рідині залишається невисоким (1 - 2 % від рівня у сироватцікрові при нормальному стані гематоенцефалічного бар’єра). Вміст у тканинахзвичайно у декілька разів вищий ніж вміст у сироватці крові.Порушення функції печінки. Для пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки, алезі збереженою функцією нирок, коригування дози кларитроміцину не потрібно.Рівноважні концентрації у плазмі крові та системний кліренс кларитроміцину невідрізняється у хворих даної групи та здорових пацієнтів. Рівноважні концентрації 14-гідрокси-кларитроміцину у хворих зпорушенням функції печінки нижчі, ніж у здорових людей.Порушення функції нирок.При порушенні функції нирок збільшуються мінімальний та максимальнийвміст кларитроміцину у плазмі крові, період напіввиведення та площа кривої“концентрація–час” кларитроміцину та 14-гідрокси-кларитроміцину. Константаелімінації та виведення із сечею зменшуються. Ступінь змін цих параметрівзалежить від ступеня порушення функції нирок.Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку рівень кларитроміцину та14-гідрокси-кларитроміцину в крові був вищим, а виведення повільніше порівняноз такими у молодих людей. Зміни фармакокінетики у людей похилого віку пов’язанів першу чергу зі змінами кліренсу креатиніну та функціонального стану нирок, ане з віком пацієнта.

Показання для застосування. Захворювання, що спричиненізбудниками, чутливими до кларитроміцину: - інфекції носоглотки та придаткових пазух: фарингіт, синусити, отит; - інфекції бронхолегеневої системи: бронхіт і пневмонія; - інфекції шкіри та м’яких тканин легкої та середньої тяжкості, такіяк фолікуліти, бешиха.

Спосіб застосування та дози. Звичайна доза Клациду СР для дорослих ідітей старше 12 років становить 500 мг один раз на добу. При тяжких інфекціяхможна збільшити дозу до 1 000 мг на добу. Таблетку потрібно приймати під часїди, ковтаючи її цілою. Курс лікування становить 5 -14 днів, за виняткомпневмонії та синуситу, тривалість лікування яких потребує 6 - 14 днів.Клацид СР, таблетки пролонгованої дії не може бутипризначений пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну< 30 мл/хв), оскільки неможливо зменшити дозу у таблетці. Для цієї групипацієнтів пропонується Клацид 250 мг, таблетки, вкриті оболонкою.

Побічна дія. Відмічаються нудота, диспепсія, біль у животі,блювання, діарея, головний біль, зміна смакових відчутів і транзиторнепідвищення рівнів печінкових ферментів. При застосуванні препарату рідко спостерігаються порушення функціїпечінки, печінково-клітинний та/або холестатичний гепатит з жовтухою або безнеї. Дуже рідко спостерігаються випадки печінкової недостатності з летальнимкінцем.Алергічні реакції, такі як кропив’янка,висип, анафілаксія,синдром Стівенса -Джонсона/токсичний епідермальний некроліз.Транзиторні явища з боку центральної нервової системи: запаморочення,безсоння, кошмарні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості,дезорієнтація, галюцинації, психоз і деперсоналізація, тимчасова втрата слухупід час прийому кларитроміцину. Глосит, стоматит, кандидоз ротової порожнини та зміна кольору зубів.Дуже рідко - гіпоглікемія.Лейкопенія та тромбоцитопенія. При прийомі кларитроміцину були повідомлення про подовження інтервалуQT, шлуночкову тахікардію та Torsades de Pointes, панкреатит і судоми.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів групи макролідів і компонентівпрепарату; тяжкі захворювання нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);одночасний прийом кларитроміцину з препаратами астемізол, цизаприд,пімозид і терфенадин ;порфірія;тяжкі захворювання печінки.

Передозування. Прийом великої дози кларитроміцину може спричинитисимптоми з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея). В одногопацієнта з біполярним розладом в анамнезі після прийому 8 г кларитроміцину булиописані зміни психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпокаліємія тагіпоксемія.У разі передозування необхідно видалити неабсорбований препарат ізшлунково-кишкового тракту та призначити хворому симптоматичне лікування.Гемодіаліз та перитонеальний діаліз суттєво не впливають на рівенькларитроміцину у сироватці, що характерно і для інших препаратів групимакролідів.

Особливості застосування. За наявності хронічних захворювань печінкислідрегулярно контролювати рівень ферментів сироватки крові. У разі одночасного призначення з варфарином слідконтролювати протромбіновий час.Необхідно проводити визначення чутливостімікроорганізмів до кларитроміцину.Можливий розвиток перехресної резистентності міжкларитроміцином та іншими макролідними препаратами, такими як лінкоміцин ікліндаміцин. Зміна кольору зубів є оборотною, колір відновлюєтьсяза допомогою професіональної чистки зубів у стоматолога. Вагітність і лактація. Безпека застосування кларитроміцину длялікування вагітних і жінок, які годують груддю, не вивчена. Тому під часвагітності та годування груддю рекомендується призначати Клацид СР тільки у тихвипадках, коли немає іншого вибору, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням,перевищує можливу шкоду для матері та плоду. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмамивідсутній.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом кларитроміцину зпрепаратами, які метаболізуються за участі цитохрому Р450 3А (CYP3A), можепризвести до збільшення концентрації таких препаратів у плазмі крові, якалпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин,дизопірамід, алкалоїди ріжка, ловастатин, метилпреднізолон, мідазолам,омепразол, пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозид, хінідин,рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам,вінбластин. Подібний механізм взаємодії відмічено при застосуванні лікарськихпрепаратів фенітоїн, теофілін і вальпроат, які метаболізуються іншимізоферментом системи цитохрому Р450. При одночасному прийомі теофіліну такарбамазепіну з кларитроміцином відмічено помірне, але вірогідне (р<0,05)підвищення вмісту теофіліну та карбамазепіну у плазмі крові. При одночасномуприйомі кларитроміцину з інгібіторами гідрометилглутарил-КоА (ГМГ-КоА)редуктази(наприклад з ловастатином і симвастатином) описані нечасті випадкирабдоміолізу. При одночасному прийомі кларитроміцину з цизапридомспостерігалося підвищення концентрації останнього. Це може спричинитиподовження інтервалу QT, аритмію, шлуночкову тахікардію, фібриляцію татріпотіння–мерехтіння шлуночків. Подібні ефекти спостерігалися у пацієнтів, якіприймали кларитроміцин одночасно з пімозидом.Препарати групи макролідів впливають на метаболізм терфенадину. Рівеньтерфенадину в крові збільшується, що може супроводжуватися розвитком аритмії,подовженням інтервалу QT, аритмією, шлуночковою тахікардією, фібриляцєію татріпотінням–мерехтінням шлуночків. Такі самі симптоми спостерігались і приодночасному прийомі астемізолу та препаратів групи макролідів.Є повідомлення про розвиток тріпотіння–мерехтіння шлуночків приодночасному прийомі кларитроміцину, хінідину та дизопіраміду. При одночасномупризначенні зазначених препаратів необхідно проводити моніторинг їхконцентрацій в крові. При одночасному прийомі кларитроміцину з дигоксином спостерігалосяпідвищення вмісту дигоксину у сироватці. При одночасному пероральному прийомі кларитроміцину та зидовудину уВІЛ-інфікованих пацієнтів спостерігалося зниження рівноважної концентраціїзидовудину. Оскільки кларитроміцин впливає на абсорбцію зидовудину, прийом цихдвох препаратів слід розподіляти в часі.Ритонавір суттєво уповільнює метаболізм кларитроміцину при одночасномуприйомі. При цьому значення Сmax кларитроміцину збільшується на 31%,мінімальна концентрація (Сmin) – на 182 %, площа кривої“концентрація-час” – на 77%. Спостерігається суттєве уповільнення процесуутворення 14-[R]-гідрокси - кларитроміцину. Немає необхідності коригувати дозукларитроміцину для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Для пацієнтів знирковою недостатністю дозу слід коригувати відповідно до ступеня нирковихпорушень. При кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв доза кларитроміцину повинна бутизменшена на 50%, максимальна доза 500 мг (1 таблетка з модифікованимвивільненням) 1 раз на добу. Пацієнтам з тяжкими захворюваннями нирок (кліренскреатиніну <30 мл/хв) Клацид СР взагалі не може бути призначений, оскількинемає можливості зменшити дозу. При прийомі ритонавіру не слід одночасно призначати більше, ніж 1 гкларитроміцину на добу.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30°С взахищеному від світла місці, недоступному для дітей.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z