Загружается, подождите...

Клацид (Klacid)


міжнародна та хімічна назви: clarithromycin; 6-0-метил еритроміцин А;

основні фізико-хімічні властивості: таблетка жовтого кольору, форми овалоїда,вкрита плівковою оболонкою;

склад: 1таблетка містить кларитроміцину 250 мг;допоміжні речовини: натрію кроскармелоза,целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид,повідон, кислота стеаринова, магнію стеарат, тальк, хіноліновий жовтий (Е-104)алюмінієвий лак, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза,пропіленгліколь, сорбітану моноолеат, титану діоксид (Е-171), кислотасорбінова, ванілін.

Форма випуску.Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибіотик групи макролідів. Код АТС J01FA09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитроміцин – напівсинтетичнийантибіотик, похідне еритроміцину А. Його антибактеріальна дія зумовленапригніченням синтезу білка чутливих бактерій за рахунок зв’язування його з 5OSрибосомальною субодиницею останніх. Кларитроміцин продемонстрував високуактивність in vitro відносно багатьох штамів мікроорганізмів, які часто єзбудниками госпітальних інфекцій. При цьому мінімальна пригнічуюча концентрація(МПК) кларитроміцину вдвічі менша, ніж МПК еритроміцину.In vitro кларитроміцин виявляєтакий спектр мікробіологічної активності: Грампозитивні мікроорганізми:Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, альфа-гемолітичністрептококи (група viridans), Streptococcus pneumoniae, Streptococcusagalactiae, Listeria monocytogenes, Streptococci (група C,F,G).Грамнегативні мікроорганізми:Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis,Helicobacter pylori, Pasteurella multocida.Інші мікроорганізми:Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiapneumoniae, Сampylobacter jejuni, Borreliaburgdorferi, Treponema pallidum.Мікобактерії: Mycobacteriumavium, Mycobacterium avium complex: Mycobacterium avium + Mycobacteriumintracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kensasii, Mycobacterium chelonae,Mycobacterium fortuitum.Анаеробні мікроорганізми:чутливі до макролідів Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus,Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionbacterium acnes.Клацид виявляє бактерицидну діювідносно деяких штамів таких мікроорганізмів: H. Influenzae, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Moraxella(Branhamella,) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori,Campylobacter species.Активність відносно Helicobacterpylori більша при нейтральних значеннях рН, ніж при кислих. Більшість штамів staphylococcістійких до дії метициліну і оксициліну стійкі до дії кларитроміцину. Фармакокінетика. Кларитроміциншвидко і добре всмоктується із травного тракту. Мікробіологічно активний14(R)-гідроксикларитроміцин утворюється при першому проходженні через печінку.Їжа істотно не впливає на біологічну доступність препарату. Величина абсолютноїбіодоступності становить приблизно 50 %. Хоча фармакокінетика кларитроміцинунелінійна, стабільні концентрації встановлюються протягом 2 послідовних днівприйому. Після 2-3-денного прийому 250 мгкларитроміцину двічі на день у плазмі крові встановлювалися стабільніконцентрації. В середньому вони становили 1 мкг/мл для кларитроміцину і 0.6мкг/мл - для 14-гідроксикларитроміцину. Період напіввиведення длякларитроміцину і метаболіту дорівнював 3-4 год і 5-6 год, відповідно. Фармакокінетичні параметри післяприйому п’ятої і сьомої дози (500) мг кларитроміцину становили: Смакскларитроміцину 2.7 – 2.9 мкг/мл, Смакс 14-гідроксикларитроміцину0.88 – 0.83 мкг/мл, ТЅ кларитроміцину 4.5-4.8 год., ТЅ14-гідроксикларитроміцину 6.9 – 8.7 год. Концентрації кларитроміцину втканинах організму у кілька разів вище, ніж в сироватці крові, крім ЦНС. Утонзилярній і легеневій тканинах спостерігаються більш підвищені концентраціїкларитроміцину, ніж в інших тканинах. Кларитроміцин при застосуванні втерапевтичних дозах зв’язується з білками плазми приблизно на 80%. Припероральному застосуванні дорослими разових доз кларитроміцину 250 мг або 1200мг із сечею виділяється 37.9 % і 46.0 % , з фекаліями виділяється 40.2 % і 29.1% відповідно.Стабільні концентраціїкларитроміцину у пацієнтів з порушенням функції печінки та у здорових суб’єктівне відрізняються, крім більш низьких концентрацій 14-ОН-кларитроміцину припечінковій дисфункції. У пацієнтів з порушеною функцієюнирок, що отримували 500 мг дози, значення фармакокінетичних параметрівзростають відповідно із ступенем тяжкості ниркової недостатності. Вік пацієнтів не впливає нафармакокінетичні параметри кларитроміцину.У ВІЛ-інфікованих дорослих прилікуванні інфекцій, спричинених Mycobacterium avium, кларитроміцином у дозах1000 і 2000 мг/день (доза поділена на два прийоми) були більш високіконцентрації кларитороміцину в плазмі і довший період напіввиведення.При одночасному застосуваннікларитроміцину 500 мг тричі на день і омепразолу 40 мг один раз на день періоднапіввиведення омепразолу подовжувався на 34 %, величина AUC0-24збільшилася на 89 %, ніж при окремому застосуванні омепразолу. Величиникларитроміцину Смакс, Смін та С0-8 зросли на 10 %, 27 % і 15%відповідно, у порівнянні із застосуванням кларитроміцину з плацебо. При стабільному станіконцентрації кларитроміцину в слизовій шлунка через 6 год після дозування булиприблизно в 25 разів вище при одночасному застосуванні кларитроміцину таомепразолу, ніж при застосуванні кларитроміцину. Концентрації кларитроміцину вслизовій шлунка через 6 год після дозування були приблизно в 2 раза вище приодночасному застосуванні кларитроміцину та омепразолу, ніж при застосуваннікларитроміцину з плацебо.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливимидо Клациду мікроорганізмами:інфекції верхніх дихальнихшляхів (фарингіт, синусит, тонзиліт);інфекції нижніх дихальних шляхів(бронхіт, пневмонія позалікарняна, госпітальна);інфекції шкіри та м’яких тканин(фолікуліт, целюліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія);поширені або локалізованімікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacteriumintracellulare; локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae,Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii;поширені інфекції, спричиненікомплексом Mycobacterium avium у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4лімфоцитів, що менше або дорівнює 100/мм3;одонтогенні інфекції.Клацид з одночаснимзастосуванням препаратів для пригнічення кислотності шлункового соку показанийдля ерадикації H.pylori при лікуванні дуоденальної виразки.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована схема дозуванняКлациду для дорослих – по 1 таблетці (250 мг), двічі на день. При тяжкихінфекціях дозування препарату може бути збільшене до 500 мг, двічі на день.Тривалість лікування, як правило, становить від 5 до 14 днів, за виняткомнегоспітальної пневмонії і синуситу, що потребують лікування протягом 6-14днів.Дозування для пацієнтів зураженнями нирок і печінки. Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок іпечінки визначає лікар, відповідно до ступеня недостатності.При лікуванні мікобактеріальнихінфекцій рекомендована доза для дорослих становить 500 мг, двічі на день.Лікування поширенихмікобактеріальних інфекцій хворих на СНІД потрібно продовжувати до покращанняклінічного і мікробіологічного стану. Кларитроміцин необхідно застосовуватиразом з іншими антимікробними препаратами.Лікування нетуберкульознихмікобактеріальних інфекцій необхідно подовжувати за рішенням лікаря. Рекомендована доза дляпрофілактики мікобактеріальних інфекцій: 500 мг, двічі на день.Для лікування одонтогеннихінфекцій рекомендована доза кларитроміцину - по 1 таблетці 250 мг, двічі надень, протягом 5 днів.Для ерадикації H.pyloriпропонуються такі схеми лікування:

Схема лікування трьомапрепаратами: 500 мгкларитроміцину, двічі на день, одночасно з прийомом інгібітору протонної помпи(напр., ланзопразол, пантопразол, омепразол) у відповідній дозі та амоксициліну1000 мг, двічі на день, протягом 10 днів.

Схема лікування двомапрепаратами: 500 мгкларитроміцину, тричі на день, одночасно з прийомом інгібітору протонної помпи(напр., пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом 14 днів, потімприймати інгібітор протонної помпи (омепразол, пантопразол) у відповідній дозі,протягом наступних 14 днів.

Побічна дія. Клацид, як правило, добрепереноситься. При пероральному застосуванні Клациду найбільш часто відмічалишлунково-кишкові розлади (нудота, диспепсія, біль у животі, діарея). Як і призастосуванні інших антибіотиків, при застосуванні Клациду в поодиноких випадкахвідмічали підвищення рівнів печінкових ферментів, гепатоклітинний та/абохолестатичний гепатит з або без жовтяниці. Порушення функції печінки можутьбути тяжкими, але звичайно тимчасовими. В поодиноких випадках відмічали зростаннярівня креатиніну в сироватці крові, але зв’язок із застосуванням препаратувстановлений не був.При пероральному застосуванні препарату буливипадки алергічних реакцій (кропив’янка, шкірні висипи, в поодиноких випадкаханафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона). Були повідомлення протимчасові побічні ефекти з боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуттятривоги, безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості,дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація; однакпричинно-наслідковий зв’язок не встановлений. При застосуванні Клацидуспостерігалися випадки тимчасової втрати слуху, що відновлювався післяприпинення лікування препаратом. В окремих випадках повідомлялосяпро зміну сприйняття смаку. Повідомлялось про виникнення стоматиту, глоситу,грибкового ураження слизової рота та знебарвлення язика.У поодиноких випадках відмічаласягіпоглікемія, особливо при одночасному лікуванні пероральними гіпоглікемічнимизасобами або інсуліном. У поодиноких випадках відмічалися лейкопенія ітромбоцитопенія. Дуже рідко спостерігався псевдомембранознийколіт від слабкого ступеня тяжкості до стану, що загрожував життю. Подібно до інших макроліднихантибіотиків при застосуванні кларитроміцину в поодиноких випадках повідомлялосяпро пролонгацію QT інтервалу, тахікардію і тріпотіння/мерехтіння шлуночків.При лікуванні мікобактеріальних інфекцій ухворих на СНІД та інші захворювання імунної системи високими дозами Клацидупротягом довгого часу важко розрізнити побічні ефекти препарату від симптомівВІЛ або супутнього захворювання. При лікуванні дозою 1000 мг/денькларитроміцину найбільш часто відмічали нудоту, блювання, зміну сприйняттясмаку, диспепсію, біль у животі, діарею, головний біль, порушення слуху,підвищення рівня печінкових ферментів, зменшення кількості лейкоцитів,тромбоцитів. Рідко відмічали випадки задишки, безсоння, сухість в роті.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кларитроміцину абобудь-якого компонента препарату; підвищена чутливість до препаратів макролідногоряду;одночасне лікування похідними ріжків;цизапридом, пімозидом, терфенадином, астемізолом та іншими макролідами.

Передозування. При пероральному застосуванні великих дозКлациду можливі шлунково-кишкові розлади. Терапевтичні заходи при передозуванніспрямовані на видалення речовини з організму за допомогою промивання шлунказондом та проведення загальних підтримуючих заходів. В одному випадку передозування при прийомі 8г кларитроміцину відмічалися зміна ментального статусу, параноїдальнаповедінка, гіпокаліємія і гіпоксемія. Малоймовірно, що гемодіаліз абоперитоніальний діаліз значуще вплинуть на рівень кларитроміцину в сироватцікрові, тому ці процедури не рекомендуються.

Особливості застосування.Оскільки кларитроміцин виділяється восновному через печінку, необхідно з обережністю застосовувати препаратпацієнтам з порушеною функцією печінки. Також необхідно дотримуватисяобережності при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю відпомірного до тяжкого ступеня тяжкості. Немає необхідності в коректуванні дозидля пацієнтів з печінковою недостатністю від помірного до тяжкого ступенятяжкості, але з нормальним функціонуванням нирок. Вагітність і годування груддю. Безпеказастосування Клациду під час вагітності та годування груддю не вивчалася. Деякідослідження на тваринах показали ембріотоксичний вплив на плід, але тільки призастосуванні доз, які є токсичними для матері. Під час вагітності призначаютьтільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику, особливо вперший триместр вагітності. Кларитроміцин виявляється у грудному молоці. Вплив на здатність керувати транспортнимизасобами та механізмами не встановлений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як і при призначенні інших антибіотиківмакролідного ряду пацієнтам, які одночасно приймають препарати, щометаболізуються системою цитохрому Р450 (CYP3A: алпрозолам, астемізол,карбамазепін, цилотазол, цизаприд, метилпреднізолон, омепразол, пімозид,хінідин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, вінбластин, варфарин,алкалоїди ріжків, тріазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, рифабутин,циклоспорин; інші ізоферменти системи Р450: фенітоїн, теофілін, вальпроат),застосування Клациду може спричинити підвищення рівня цих препаратів усироватці крові. При одночасному прийомі Клациду та інгібіторів ГМГ-КоАредуктази, наприклад ловастатину або симвастатину, дуже рідко спостерігавсярабдоміоліз.Одночасне застосування Клациду зцизапридом, пімозидом може призвести до подовження QT-інтервалу та серцевоїаритмії. Метаболізм терфенадину,астемізолу змінюється при одночасному застосуванні його з Клацидом, що інодіпризводило до серцевої аритмії.Клацид при одночасномузастосуванні з теофіліном або карбамазепіном може спричиняти підвищення їхрівнів у сироватці крові та посилення їх токсичності. При одночасному застосуванніКлациду з хінідином або дизопірамідом спостерігалися випадки мерехтіння /тріпотіння шлуночків. Необхідний контроль рівня цих препаратів у крові під часлікування Клацидом.Застосування Клациду пацієнтами,які приймають дигоксин або варфарин, може призвести до посилення їх дії зарахунок зменшення рівня екскреції. Тому хворим, які приймають варфарин,необхідно контролювати величину протромбінового часу. Також необхідноконтролювати рівень дигоксину в сироватці крові.Необхідно враховувати можливістьперехресної стійкості між кларитроміцином і іншими препаратами макролідногоряду та лінкоміцином і кліндаміцином. Ритонавір збільшує величину AUC(площа обмежена кривою) кларитроміцину при їх одночасному застосуванні. Немаєнеобхідності в зміні дози Клациду для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Ухворих з порушенням функції нирок з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв дозаКлациду повинна бути зменшена на 50%, а при величині кліренсу креатиніну менше30 мл/хв – на 75%. Дозу Клациду > 1г/день не можна призначати одночасно зритонавіром.Одночасне застосування таблетокКлациду та зидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниженняпостійних рівнів зидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігалася уВІЛ-інфікованих дітей при одночасному застосуванні Клациду, суспензії, іззидовудином або дидеоксинозином.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступномудля дітей місці, при температурі не вище 25 0С.Термін зберігання – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z