Загружается, подождите...

Клабакс od (Klabax od)


міжнародна та хімічна назви: clarithromycin; (2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-3-(2,6-дидеокси-3-С,30-диметил-альфа-L-рибогексопіранозилоксі)-11,12-дигідрокси-6-метокси-2, 4, 6,8, 10, 12-ексаметил-9-оксо-5-(3, 4,6-тридеокси-3-диметиламіно-бета-D-ксилогексапіранозилокси) пентадекан-13-олід;6-О-метилеритроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті, двоопуклі, овальної форми,вкриті оболонкою, таблетки, на таблетці чорними харчовими чорнилами напис“CLNХL” на одному боці;

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 500 мг,допоміжні речовини: гіпромелоза, лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, повідон, силікагель колоїдний безводний, натрію стеарил фумарат,тальк, магнію стеарат;оболонка: опадрай жовтий.Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Кларитроміцин здійснює антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка,зв’язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він є активним щодоширокого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативнихорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичайудвічі нижча за МІК еритроміцину. Метаболіт кларитроміцину14-гідроксикларитроміцин також має антибактеріальну активність. МІК цьогометаболіту дорівнює або вдвічі вища за МІК кларитроміцину. Виключенням єHaemophilus influenzae, щодо якого 14- гідроксикларитроміцин є вдвічіактивнішим порівняно з кларитроміцином.Клабаксє активним проти таких організмів in vitro:грампозитивнібактерії: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну); Streptococcuspyogenes (b-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus (Diplococcus)pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;грамнегативнібактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila,Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter spp.мікоплазми:Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;іншімікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacteriumleprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacteriumintracellulare.Анаероби.Деякі штами Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species;Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.Фармакокінетика.Кларитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту післяперорального прийому. Біодоступність препарату досягає 50%. Їжа не впливає наступінь біодоступності препарату. Препарат практично не кумулює в організмі, ійого метаболічний розподіл не змінюється при багаторазовому введенні.Зв’язування кларитроміцину з білками плазми людини становить приблизно 70% приконцентраціях 0,45-4,5 мкг/мл. Кларитроміцин та його метаболіт14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються по тканинах та рідинахорганізму. Рівні кларитроміцину у всіх тканинах, крім нервової системи, були укілька разів вищі за рівні препарату, що циркулюють у крові. Найвищіконцентрації були виявлені у тканинах печінки та легенів, де співвідношеннятканина/плазма досягало 10 - 20. Фармакокінетичний профіль кларитроміцину єнелінійним. У пацієнтів, які приймали після їжі 500 мг кларитроміцину змодифікованим вивільненням на добу, пікова стала концентрація кларитроміцину та14-гідроксикларитроміцину в плазмі: 1,3 та 0,48 мкг/мл – відповідно. Призбільшенні дози до 1 000 мг на добу стала концентрація становила вже 2,4 та0,67 мкг/мл – відповідно. Період напіввиведення кларитроміцину та йогометаболіту становить приблизно 5,3 та 7,7 год. – відповідно. При більш високомудозуванні період напіввиведення і кларитроміцину і його гідроксильованогометаболіту має тенденцію до зростання. Кларитроміцин екстенсивнометаболізується в печінці і приблизно 30% його виводиться з жовчю. З сечеювиводиться майже 40% введеної дози кларитроміцину. Препарат виділяється згрудним молоком. Тривалість напіввиведення зростає в разі нирковоїнедостатності.

Показаннядля застосування. Лікуванняінфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: синусит, фарингіт,середній отит; інфекції нижнього відділу респіраторного тракту: пневмонія,гострий та хронічний бронхіт; дисеміновані мікобактеріальні інфекції,спричинені Mycobacterium avium чи Mycobacterium intracellulare; інфекції шкірита м’яких тканин; міко- та уреаплазмоз, хламідіоз. Комплекснелікування лепри та токсоплазмозу.

Спосібзастосування та дози.Дорослі та діти від 12 років. Звичайна доза становить 1 таблетка (500 мг) 1 разна добу, яку слід приймати під час прийому їжі. Доза може бути підвищена до 1000 мг на добу в разі тяжких інфекцій. Курс лікування становить від 7 до 14днів.

Побічнадія. У більшості випадківКлабакс переноситься добре. Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання,діарею, абдомінальний біль, стоматит, глосит, кандидозний стоматит, змінукольору язика. Інші побічні ефекти можуть включати головний біль, артралгію,міалгію. Рідко відмічались алергійні реакції – від кропив’янки і слабкихвисипань на шкірі до анафілаксії. Зустрічались випадки синдромуСтівенса-Джонсона та тромбоцитопенії. Може відмічатись спотворення смаковихвідчуттів та зміни кольору зубів. Відмічались поодинокі випадки гіпоглікемії,деякі з них відносились до пацієнтів, які одночасно приймали пероральнігіпоглікемічні препарати або інсулін. Зареєстровані окремі випадки лейко- татромбоцитопенії. Були повідомлення про тимчасові побічні ефекти з бокуцентральної нервової системи, такі як тривожність, запаморочення, безсоння,судоми, галюцинації та порушення свідомості. У поодиноких випадках застосуваннякларитроміцину асоціювалось з псевдомембранозним колітом – від слабковираженого до такого, що становить загрозу для життя. Повідомлялось продисфункцію печінки різного ступеня тяжкості, зміну результатів лабораторнихдосліджень, холестаз з жовтухою чи без неї та гепатит. Були поодинокіповідомлення про підвищення рівня креатиніну в сироватці, інтерстиціальногонефриту, ниркової недостатності, панкреатиту. Як і у випадках з іншимимакролідами, застосування кларитроміцину в поодиноких випадках приводило до подовженняінтервалу Q-T, вентрикулярної тахікардії та torsade de pointes.

Протипоказання. Таблетки Клабаксу OD протипоказаніпацієнтам з відомою гіперчутливістю до кларитроміцину або до інших макроліднихантибіотиків. Діти до 12 років. Клабакс OD не варто призначати пацієнтам зпорушеною функцією нирок у випадках, коли кліренс креатиніну менше 30 мл/хв.

Передозування. Симптоми:алергічні реакції, нудота, блювання, діарея. Лікування:промивання шлунка. Симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз ємалоефективними.

Особливостізастосування. Тривале абоповторне застосування Клабаксу ОD може призвести до надлишкового ростунечутливих до нього бактерій та грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слідвідмінити і провести відповідну терапію. До призначення Клабаксу ОD слідз’ясувати, чи не відмічалася в минулому гіперчутливість до інших макроліднихпрепаратів. Дляпацієнтів похилого віку зайвими є спеціальні засоби перестороги, якщо функціїпечінки та нирок у них не порушені. З обережністю призначають пацієнтам зпорушенням функції печінки та/або нирок.Вагітністьі лактація.Вперіоди вагітності та лактації препарат призначається у разі, коли очікуванакористь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Під часлікування препаратом годування груддю припиняють.Впливна здатність керування транспортними засобами та іншими складними механізмами.Підчас лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними засобамиабо іншими складними механізмами.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні Клабаксу ОD та теофіліну можуть відмічатисьпідвищений рівень у сироватці крові і потенційна токсичність теофіліну. Як і вразі застосування інших макролідних антибіотиків, застосування Клабаксу ОD упацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються системоюцитохрому Р450 (наприклад, варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам,мідазолам, дизопірамід, ловастатин, фенітоїн та циклоспорин), може супроводжуватисьпідвищенням концентрації цих препаратів у сироватці крові. Були повідомленняпро рабдоміоліз, що співпадав з одночасним введенням кларитроміцину таінгібіторів HMG-CoA-редуктази, такими як ловастатин та симвастатин. ЯкщоКлабакс ОD застосовується одночасно з астемізолом, необхідно контролювати ЕКГ.Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посилюватись приодночасному застосуванні Клабаксу ОD. Дослідження по взаємодії кларитроміцину змодифікованим вивільненням та зидовудину при лікуванні ВІЛ-інфікованих дорослихпацієнтів не проводилось. У цих випадках слід призначати звичайні таблеткикларитроміцину, беручи до уваги, що призначення кларитроміцину може призвестидо зниження сталої концентрації зидовудину. Ритонавір збільшує пікову концентраціюв плазмі, максимальну та мінімальну концентрації кларитроміцину при одночасномувведенні. Дози кларитроміцину, що перевищують 1 г на добу, не повинніпризначатись разом з ритонавіром. Клабакс ОD може потенціювати ефектикарбамазепіну за рахунок зниження швидкості його екскреції. Ніякого впливу наконцентрацію етинілестрадіолу чи прогестерону продемонстровано не було.Взаємодія препарату з пероральними контрацептивами малоймовірна. Одночаснезастосування Клабаксу ОD та похідних ріжків, терфенадину, цисаприду чи пімозидує протипоказаним, оскільки, подібно до інших макролідів це може призводити доподовження інтервалу Q-T та серцевих аритмій, включаючи тріпотіння шлуночків таtorsade de pointes.

Умовита термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z