Загружается, подождите...

Клабакс (Klabax)


міжнародна та хімічна назви: clarithromycin;(2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-3-(2,6-дидеокси-3-С, 3О-диметил-альфа-L-рибогексопіранозилоксі)-11,12-дигідрокси-6-метокси-2,4,6,8,10,12-ексаметил-9-оксо-5-(3,4,6-тридеокси-3-диметиламіно-бета-D-ксилогексапіранозилокси)пентадекан-13-олід; 6-О-метилеритроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 250 мг: світло-жовті, двоопуклі, овальної форми, вкритіоболонкою, на таблетці чорними харчовими чорнилами напис “CХT250”; таблетки 500 мг: світло-жовті, двоопуклі, овальної форми, вкритіоболонкою, на таблетці чорними харчовими чорнилами напис “CХT500”,

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат,кислота стеаринова, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, натріюкроскармелоза;оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза,пропіленгліколь, сорбітану моноолеат, титану діоксид, барвник хіноліновийжовтий, ванілін, тальк очищений. Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Кларитроміцин здійснює антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка,зв’язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він є активним протиширокого кола аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативнихорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичайудвічі нижча за МІК еритроміцину. Метаболіт кларитроміцину14-гідроксикларитроміцин також володіє антибактеріальною активністю.Клабаксє активним проти таких мікроорганізмів in vitro:грампозитивнібактерії: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну);Streptococcus pyogenes, Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcusagalactiae, Listeria monocytogenes;грамнегативнібактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila,Bordetella pertussis, Helicobacter pylori;мікоплазми:Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;іншімікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacteriumleprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii.Анаероби.Деякі штами Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species;Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.Фармакокінетика.Кларитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту післяперорального прийому. Біодоступність препарату досягає 55%. Їжа не впливає наступінь біодоступності препарату. Кларитроміцин і його метаболіт14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються по тканинах та рідинахорганізму. Він екстенсивно метаболізується в печінці і виводиться з жовчю.Пікові концентрації у сироватці крові досягаються в межах 2 год. Сталі піковіконцентрації кларитроміцину в плазмі крові досягаються через 2 - 3 дні істановлять майже 1 мкг/мл в разі приймання 250 мг кожні 12 год та 3 - 4 мкг/млу разі приймання 500 мг кожні 8 год. Період напіввиведення кларитроміцину (t1/2)становить приблизно 3 - 4 год при використанні першої з наведених схемприймання і 5 - 7 год при використанні другої схеми. В разі приймання 250 мгкожні 12 год головний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин досягає сталої піковоїконцентрації приблизно 0,6 мкг/мл та має період напіввиведення десь 5 - 6 год.У разі приймання 500 мг кожні 8 - 12 год стала пікова концентрація14-гідроксикларитроміцину досягає сталої пікової концентрації приблизно 1,0мкг/мл, а період його напіввиведення становить майже 7 - 9 год. Після приймання250 мг кларитроміцину кожні 12 год 20% дози екскретуються з сечею у виглядікларитроміцину, тоді як після приймання 500 мг препарату кожні 12 год доляекскреції кларитроміцину з сечею становить вже 30%. Кларитроміцин виділяється згрудним молоком. Тривалість напівжиття зростає в разі ниркової недостатності.Кларитроміцинне виявляв мутагенних або канцерогенних властивостей у проведених дотепердослідженнях. Тест Еймса був негативний щодо метаболітів кларитроміцину.Безпечність кларитроміцину під час вагітності та лактації не встановлена. Удітей, що не досягли 6-місячного віку, відповідні дослідження по застосуваннюкларитроміцину не проводились. Діти, старше 6-місячного віку, препаратпереносять добре. Для пацієнтів похилого віку будь-які спеціальні заходиперестороги є зайвими, якщо функція печінки та нирок у них не порушена.

Показаннядля застосування. Клабакспоказаний для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до ньогомікроорганізмами: синусит, фарингіт; середній отит; інфекції нижнього відділуреспіраторного тракту: пневмонія, гострий та хронічний бронхіт; дисемінованімікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium чи Mycobacteriumintracellulare; інфекції шкіри та м’яких тканин; міко- та уреаплазмоз,хламідіоз; у комплексній терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтівз виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.Клабаксзастосовується у лікуванні лепри та токсоплазмозу.

Спосібзастосування та дози.Дорослі та діти від 12 років. Звичайна доза становить 250 мг двічі на добу іможе бути підвищена до 500 мг двічі на добу у разі тяжких інфекцій. Курслікування становить від 7 до 14 днів. У разі виразкової хвороби дванадцятипалоїкишки призначають по 500 мг тричі на добу, разом з омепразолом 40 мг один разна добу протягом 14 днів. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю необхіднокоригувати дозу. В разі кліренсу креатиніну до 30 мл/хв доза препаратустановить 250 мг один раз на добу при слабких та помірно тяжких інфекціях, апри більш тяжких – 250 мг двічі на добу.Дітивід 2 до 12 років. 7,5 мг на кг маси тіла кожні 12 год протягом 5 - 10 днів. Прилікуванні інфекцій, спричинених Mycobacterium avium, доза становить 500 мг 2рази на добу.

Побічнадія. У більшості випадківКлабакс переноситься добре. Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання,діарею, абдомінальний біль, стоматит та головний біль. Рідко відмічалисьалергійні реакції – від кропив’янки і слабких висипань на шкірі до анафілаксії.Зустрічались випадки синдрому Стівенса-Джонсона та тромбоцитопенії. Можевідмічатись спотворення смакових відчуттів. Були повідомлення про тимчасовіпобічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як тривожність,запаморочення, безсоння, галюцинації та затьмарення свідомості. У поодинокихвипадках застосування кларитроміцину асоціювалось з псевдомембранозним колітом– від слабко вираженого до такого, що становить загрозу для життя. Повідомлялосьпро дисфункцію печінки, зміну результатів лабораторних досліджень, холестаз зжовтухою чи без неї та гепатит.

Протипоказання. Гіперчутливість до кларитроміцину або доінших макролідних антибіотиків. Діти до 2 років.

Передозування. Симптоми:нудота, блювання, діарея. Лікування:промивання шлунка. Симптоматична терапія.

Особливостізастосування. Тривале абоповторне застосування Клабаксу може призвести до надлишкового росту нечутливихдо нього бактерій та грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слідвідмінити і провести відповідну терапію. До призначення клабаксу слідз’ясувати, чи не відмічалася в минулому гіперчутливість до інших макроліднихпрепаратів. Препарат не слід використовувати в період вагітності та лактації,якщо очікувана користь від такої терапії не перевищує її потенційний ризик.Відповідні клінічні випробування препарату у дітей, що не досягли 6-місячноговіку, не проводились. Для пацієнтів похилого віку зайвими є спеціальні засобиперестороги, якщо функції печінки та нирок у них не порушені.Зобережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки та/або нирок.Впливна здатність керування транспортними та іншими засобами.Підчас лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними пбоіншими засобами.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні Клабаксу та теофіліну можуть відмічатисьпідвищений рівень у сироватці крові і потенційна токсичність теофіліну. Які в разі застосування інших макролідних антибіотиків, використання Клабаксу упацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються системоюцитохрому Р450 (наприклад, варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам,мідазолам, дизопірамід, ловастатин, фенітоїн та циклоспорин), можесупроводжуватись підвищенням концентрації цих препаратів у сироватці крові.Якщо Клабакс використовується одночасно з терфенадином чи астемізолом,необхідно контролювати ЕКГ. Фармакологічніефекти дигоксину та варфарину можуть посилюватись при одночасному застосуванніКлабаксу. Одночасне приймання Клабаксу та зидовудину ВІЛ-інфікованими дорослимипацієнтами може призвести до зниження сталої концентрації зидовудину. Єповідомлення про те, що макроліди впливають на метаболізм терфенадину,приводячи до підвищення його концентрації у плазмі, що може асоціюватись зсерцевими аритміями. З огляду на цю обставину, одночасне використаннятерфенадину чи іншого неседативного антигістамінного препарату вимагаєобережності. Подібні ефекти повідомлялись при одночасному введеннікларитроміцину і цисаприду чи пимозиду.Клабаксможе потенціювати ефекти карбамазепину за рахунок зниження швидкості йогоекскреції. Ніякого впливу на концентрацію етинілестрадіолу чи прогестеронупродемонстровано не було. Взаємодія препарату з оральними контрацептивамималоймовірне.Слідуникати одночасного застосування Клабаксу та похідних ріжків, терфенадину,цисаприду чи пимозиду.

Умовита термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурідо 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z