Загружается, подождите...

Кірин (Kirin)


міжнародна та хімічна назви: спектиноміцин; 4Н-Пірано[2,3-b][1,4-бензодіоксин-4-ОН, дека-гідро-4а,1,9-тригідрокси-2-метил-6,8-біс(метиламіно)-дигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічнийпорошок;

склад: 1 флакон містить спектиноміцину 2 г. допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, спирт бензиловий

Форма випуску. Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Код АТС J01X X04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Спектиноміцин є антибіотиком широкого спектра дії,одержаний при ферментації грибків роду Streptomyces spectabilis.За своєю структурою препарат є антибіотиком трициклічної структури,схожим на канаміцин і гентаміцин, однак він не належить до аміноглікозидів, чимпояснюється відсутність у нього токсичних ефектів, які спостерігаються ваміноглікозидах.Спектиноміцин активний відносно багатьох грампозитивних іграмнегативних мікроорганізмів, проте найбільш виразний ефект виявляєтьсявідносно Neisseria gonorrhoeae (мінімальна інгібуюча концентрація від 7,5 до 20мкг/мл). Спектиноміцин є інгібітором синтезу білка бактеріальною клітиною.Препарат взаємодіє з бактеріальною рибосомною субодиницею S30, однак точниймеханізм невідомий. Дані електронної мікроскопії гонококів, які зазнали впливуспектиноміцину, показали наявність морфологічних змін клітин, пов’язаних зпорушенням цілісності клітинних мембран. Препарат не спричинює порушеннязчитування інформації, як це відбувається при застосуванні аміноглікозидів.Препарат має бактеріостатичні властивості, проте виявляє бактерицидну діювідносно Neisseria gonorrhoeae.Фармакокінетика. * АбсорбціяСпектиноміцину гідрохлорид, уведений внутрішньом’язово у разовій дозі 2або 4 г, абсорбується швидко і повністю.* РозподілЧерез годину після ін’єкції 2 г спектиноміцину досягається максимальнаконцентрація у сироватці приблизно 100 мкг/мл. Через годину після ін’єкції 4 гспектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці приблизно 160мкг/мл. Через 8 годин зберігаються концентрації від 15 до 30 мкг/мл.Спектиноміцин не зв’язується з білками плазми.* БіотрансформаціяНемає даних про те, що спектиноміцин зазнає біотрансформації.Результати проведених досліджень показують, що практично весь препарат виводитьсяіз сечею у незміненому вигляді. * ЕкскреціяПрепарат виводиться головним чином із сечею: протягом 24-48 годин післяін’єкції у сечі виявляється від 70 до 90% уведеної дози. Період біологічногонапівжиття препарату у людини становить приблизно 2 години. Оскільки істотногозв’язування спектиноміцину з білками плазми не відмічається, теоретичноантибіотик може бути виведений шляхом гемодіалізу.

Показання для застосування. Кірин показаний для лікування гострого гонорейногоуретриту і проктиту у чоловіків і гострого гонорейного цервіциту і проктиту - ужінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeaeі не піддаються лікуванню пеніциліном, тетрацикліном, ко-тримоксазолом. Слідпроводити також лікування осіб, які мали статеві контакти з хворими на гонорею.

Спосіб застосування та дози. Кірин застосовують у вигляді глибокихвнутрішньом’язових ін’єкцій у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза.Рекомендована доза Кірину становить 2 г одноразово - як для чоловіків,так і для жінок. Така ж доза рекомендується і хворим, для якихантибіотикотерапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною. У випадках,коли захворювання тяжко піддається лікуванню, а також у районах, дерозповсюджені антибіотикорезистентні штами, рекомендовані дози Кірину - до 4 г.При необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на 2ін’єкції у різні місця.Приготування розчинуДотримуючи правил антисептики, введіть розчинник у флакон з порошком ідобре збовтайте вміст флакона. Безпосередньо перед тим як набрати суспензію ушприц, вміст флакона також слід добре збовтати. Рекомендований розмір голки -20 G. Не тримайте суспензію у шприці і голці, робіть ін’єкцію одразу післяаспірації із флакона. Приготовану суспензію слід зберігати при кімнатнійтемпературі і використовувати протягом 24 годин з моменту приготування.

Побічна дія. Іноді можуть спостерігатися нудота, блювання,підвищення температури, шкірні висипи після однократного застосуванняпрепарату. При тривалому застосуванні на добровольцях було показано, що можливозниження гемоглобіну, гематокриту, кліренсу креатиніну. Також можливопідвищення лужної фосфатази, сечовини і сироваткової трансамінази.

Протипоказання. Кірин протипоказаний хворим з гіперчутливістю допрепарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не описана.

Передозування. На сьогодні про випадки передозування Кірином данихнемає.

Особливості застосування. Кірин не застосовується для лікування сифілісу,інфекцій, спричинених Chlamydia trachomatis, або негонококового уретриту.Антибіотики, що застосовуються у високих дозах протягом короткого часу длялікування гонореї, можуть змазувати або відстрочувати симптоматику сифілісу. Узв’язку з цим усім хворим на гонорею при встановленні діагнозу слід проводити серологічнітести на сифіліс. Хворим, які лікувалися Кірином, через 3 місяці требаповторити серологічні тести на сифіліс.Безпека застосування Кірину у лікуванні дітей не встановлена.Розчинник містить бензиловий спирт. Повідомлялося, що розвиток GaspingSyndrome (порушень з боку дихальної системи, які виявляються у вигляді ядухи) унедоношених дітей може бути пов’язаний з дією бензилового спирту.Вагітність і лактаціяУ зв’язку з тим, що клінічний досвід недостатній, Кірин не може бутирекомендований у періоди вагітності і лактації, а також дітям.

Умови та термін зберігання. Нерозчинений препарат, а також суспензію зберігатипри кімнатній температурі, у місцях, недоступних для дітей. Приготованусуспензію слід використовувати протягом 24 годин.Термін зберігання - 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z