Загружается, подождите...

Кеторолак– джейсон (Ketorolacjayson)


міжнародна та хімічна назви:Ketorolac; (±)-5-бензоїл,2,3-дидро-1Н-піролізин-1-карбоксильнакислота, з’єднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропан-діолом (1:1);

основні фізико-хімічнівластивості: біла, кругла, опукла таблетка, вкрита оболонкою;

склад: 1 таблеткамістить: кеторолаку трометаміну 10 мг;

допоміжні речовини: целюлозамікрокристалічна, лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, титану діоксид,тальк очищений, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат, опадрі вайт.



Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01АХ17.

Фармакологічнівластивості. Кеторолакутрометамін – нова альфа–заміщена арилоцтова кислота, сильнодіючий представникнового класу аналгетиків. Кеторолак має знеболювальні та протизапальнівластивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищуєпротизапальний ефект. Знеболювальна дія кеторолаку на стандартних твариннихмоделях виявила його активність у 800 разів сильнішу за знеболювальну дію аспірину.У всіх тестах кеторолак виявився сильнішим аналгетиком, порівнюючи, наприклад зіндометацином, напроксеном і фенілбутазоном. Дослідження системноїпротизапальної активності на аналогічних моделях виявило її такою ж чи більшою,ніж активність індометацину, та значно більшою, ніж активність напроксену іфенілбутазону. Як і інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби (НПЗП),кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою іколагеном, але не впливає на АТФ – індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолакподовжує середній час кровотечі. Результати проведених досліджень виявилисприятливу терапевтичну дію кеторолаку на ерозію шлунково-кишкового тракту. Навідміну від наркотичних аналгетиків, кеторолак не пригнічує дихальний центр іне викликає зростання кінцевої РаСО2, на відміну від морфіну. На відміну відостаннього, кеторолак не впливає на показники стану серцевого м’яза і невикликає гемодинамічних порушень. Кеторолак не чинить впливу на психомоторніфункції, на відміну від інших центральнодіючих аналгетиків – морфіну, петидинуі бупренорфіну. Численні дослідження показали однакову аналгезивну активністькеторолаку в дозі 30 мг у порівнянні з морфіном 12 мг протягом 5 діб.Ефективність одноразової дози кеторолаку 10 - 20 мг перевищувала знеболювальнудію аспірину в дозі 650 мг, парацетамолу 500 - 1000 мг і напроксену 550 мг ухворих після порожнинних операцій. Після стоматологічних операцій кеторолак вдозі 10 - 20 мг був значно ефективнішим, ніж аспірин, парацетамол та ібупрофену дозі 400 мг, призначені з метою купірування болю. При гостромукістково-м’язовому болю кеторолак в дозі 10 мг 4 рази на день здійснював кращузнеболювальну дію, ніж комбінація парацетамолу 600 мг з кодеїном 60 мг, чипризначення ібупрофену 400 мг 4 рази на день. Ефективність кеторолаку як привнутрішньом’язовому, так і пероральному застосуванні була доведена при різнихбольових синдромах: післяопераційний біль, кістково-м’язовий біль, зубний біль,біль при онкологічних захворюваннях.Фармакокінетика.Фармакокінетичнівластивості кеторолаку вивчались після одноразового та багаторазовогоперорального та внутрішньом’язового введення здоровим особам, хворим зпорушеннями функції печінки та нирок та хворим похилого віку. Сіль трометамінупокращує розчинення та швидкість всмоктування кеторолаку. Після всмоктуваннякеторолаку трометамін при фізіологічній рН дисоціює на аніонну форму. У людейпісля перорального чи внутрішньом’язового введення кеторолак всмоктуєтьсяшвидко та повністю. Кеторолак не зазнає суттєвого системного метаболізму.Застосування їжі не впливає на ступінь абсорбції препарату. Виявлено, щосередні пікові концентрації в плазмі у здорових волонтерів після пероральноговживання 10 мг становлять 0,86 мг/л. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійнийхарактер з терапевтично ефективними лімітами після перорального тавнутрішньом’язового введення. Не спостерігається кумуляції при призначенні вдозі 10 - 90 мг.Як і інші НПЗП, кеторолак сильно зв’язується збілками плазми (>99%). 10% дози препарату виводиться з калом, більше 90%дози екскретується з сечею, при цьому 60% - в незмінному стані. Середній часнапівжиття кеторолаку дорівнює приблизно 4 - 6 годинам після перорального чипарентерального застосування.В осіб похилого віку та у хворих з порушенням функційнирок фармакокінетика кеторолаку змінюється. В осіб похилого віку швидкістьвиведення знижується, час напівжиття збільшується в середньому до 6,21 годинипісля перорального застосування 10 мг. В осіб похилого віку після пероральноговведення Тmax суттєво подовжувалась, середня площина під кривою (AUС)збільшилася. Клінічні прояви цих змін та їх причини до кінця не з’ясовані. Ухворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільне, про що свідчитьзниження загального кліренсу плазми, а термін напіввиведення збільшується (з9,62 до 9,91 години), що вказує на необхідність корегування дози. За данимидосліджень, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода(відношення 0,116). Він також виділяється з молоком матері (відношення доконцентрації в плазмі 0,015:0,037). Слід з обережністю призначати кеторолаквагітним чи матерям, що годують груддю.

Показання длязастосування. Кеторолак-Джейсон призначений для нетривалого застосування з метоюзнеболювання при помірному та сильному болю, такому як:післяопераційний біль після порожнинних операцій,гінекологічних, хірургічних, ортопедичних операцій;гострий больовий синдром м’язово-кістковогопоходження: гострі розтягнення, вивихи, переломи та ушкодження м’яких тканин;зубний біль, у тому числі після стоматологічнихвтручань;післяпологовий біль;для миттєвого знеболювання при загостренні больовогосиндрому при таких станах, як онкологічний біль, ішіалгія, фіброміалгія,несуглобний больовий синдром при хронічній патології м’яких тканин,остеоартрозі і як допоміжний засіб при ниркових та печінкових коліках.

Спосіб застосування тадози.Режим дозування таблетокКеторолаку-Джейсон встановлюють індивідуально, враховуючи вираженість больовогосиндрому. Початкова доза для купірування болю становить 10 мг з подальшимприйомом по 10 – 30 мг кожні 4 – 6 годин при необхідності. Звичайна доза длядорослих – 30 мг кожні 8 – 12 годин (залежить від тривалості знеболювальногоефекту). Максимальна добова доза Кеторолаку-Джейсон для дорослих – 90 мг. Дляосіб після 65 років або з масою тіла менше, ніж 50 кг, а також з незначнимипорушеннями функції нирок – 60 мг.Максимальна тривалість лікування – 5днів.

Побічна дія.Виникнення пептичних виразок та / абоерозивного гастриту, кровотечі, болю у животі, нудота, блювання,гіпервентиляція, порушення функції нирок.

Протипоказання.Хворі з гіперчутливістю до Кеторолаку-Джейсон чиінших НПЗП, хворі з алергічними реакціями на аспірин чи інгібітори синтезупростагландинів (гострі анафілактоподібні реакції), хворі з синдромомназального поліпозу (повним чи частковим), ангіоневротичними набряками,бронхоспазмом на аспірин чи інші НПЗП, хворі з бронхіальною астмою. Стандегідратації і гіповолемії будь-якого походження. Наявність пептичних виразок,порушень згортання крові в анамнезі, хворі з підозрою чи явноюшлунково-кишковою кровотечею, церебро-васкулярними порушеннями. Стан нирковоїнедостатності середнього чи тяжкого ступеня. Під час вагітності, пологів,лактації. Вік до 16 років. Хворі з геморагічним діатезом, у післяопераційнийперіод при високому ризику чи наявності порушеного гемостазу, на фоні повноїантикоагулянтної терапії чи при застосуванні малих доз гепаринотерапії (2,500 -5,000 ОД кожні 12 годин).Кеторолак-Джейсон, як і інші НПЗП, не повиненвикористовуватись одночасно з іншими НПЗП, лентоксифіліном, пробенецидом тасолями літію.

Передозування. Біль вділянціживота,нудота, блювання,ерозивно- виразкові ураженняшлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, прискорення дихання.Лікування: рекомендовано промиванняшлунка з подальшим призначенням активованого вугілля або інших адсорбентів.Рекомендовано симптоматичну терапію. В разі ниркової недостатності можливепризначення діалізу. Але при діалізі кеторолак видаляється з плазми в незначнійкількості.

Особливості застосування. Кеторолак-Джейсонпоказаний тільки для короткочасного застосування. Довготривале використанняКеторолаку-Джейсон в таблетках показало однаковий ризик розвитку ерозії шлунка,як і з хронічним використанням інших НПЗП. Значну обережність слід проявити придовготривалому застосуванні препарату через можливість побічних дій з бокутравного тракту типу пептичних виразок та шлунково-кишкових кровотеч.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Має місце взаємодія з саліцилатами –хворим, що отримали високі дози саліцилатів, слід зменшити концентраціюКеторолаку-Джейсон (приблизно удвічі). Відомостей про взаємодію препарату зіншими препаратами на сьогодні немає.

Умови та термінзберігання. Зберігати у прохолодному, сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці. Термін зберігання – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z